Рвотные и противорвотные препараты

Рвота часто является защитным актом, направленным на освобождение

желудка от попавших в него раздражающих и токсических веществ. В таких

случаях это физиологический процесс, для ускорения которого может понадобиться применение специальных лекарственных (рвотных) средств.

Однако в ряде случаев рвота является сопутствующим процессом, ухудшающим состояние организма. Нередко рвота развивается в результате общего токсикоза, обусловленного поступлением в организм (не только через

желудок, но и парентеральным путем) токсических продуктов, в том числе

лекарственных средств (например, цитостатических противоопухолевых препаратов и др.). Рвота может быть обусловлена различными заболеваниями,

оперативными вмешательствами, эмоциональным возбуждением и т.п. Лучевая терапия обычно осложняется рвотой. Нередко рвота наступает в результате перевозбуждения лабиринтного аппарата (например, при морской и воздушной болезни). В этих и других случаях часто необходимо применение

средств, успокаивающих рвоту и облегчающих этим состояние.

Рвота контролируется специальными структурами продолговатого мозга:

рвотным центром и так называемой хеморецепторной пусковой (триггерной)

зоной. Рвота развивается при возбуждении рвотного центра, что может произойти путем непосредственного воздействия на него токсических или лекарственных веществ, рефлекторного его возбуждения с центростремительных путей, а также при поступлении в него импульсов от хеморецепторов

пусковой зоны. Эта зона особенно чувствительна к действию химических

веществ, и рвотное, так же как и противорвотное, действие многих лекарственных веществ реализуется путем первичного возбуждения или торможения этой зоны. Из лекарственных веществ непосредственное центральное действие (резорбтивным путем) на пусковую зону оказывают морфин и

другие наркоти ческие аналгетики, апоморфин, противоопухолевые препараты и др.

Рефлекторным путем действуют на рвотный центр вещества, раздражающие рецепторы слизистой оболочки желудка, такие, как меди сульфат, цинка

сульфат и др. Сердечные гликозиды могут вызывать рвоту (при передозировке), действуя непосредственно на пусковую зону продолговатого мозга,

а также рефлекторным путем.

Основное применение в качестве лекарственного рвотного средства имеет

апоморфин.

Акту рвоты предшествуют тошнота и ряд сопровождающих ее эффектов, в

том числе усиление саливации и бронхиальной секреции. Эти эффекты наблюдаются также при применении рвотных средств в малых дозах, причем

некоторые из них используются в связи с этим в качестве отхаркивающих

средств (см.).

Противорвотное действие могут оказывать вещества, влияющие на разные

звенья нервной регуляции.

Если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления

раздражающих веществ в случае необходимости могут быть применены обволакивающие и вяжущие средства.

Уменьшение возбудимости рецепторов желудка и подавление тошноты и

рвоты может быть достигнуто назначением местных анестетиков (см. Анестезин, Новокаин).

Для снятия возбуждения рвотного центра ранее основное применение имели седативные и снотворные средства. Существенные успехи в получении

более специфичных, высокоэффективных противорвотных средств центрального действия связаны с развитием работ по изучению холинолитических,

противогистаминных и особенно нейролептических препаратов и антагонистов дофамина.

Противорвотное действие различных нейротропных препаратов в значительной степени связано с их влиянием на нейромедиаторные системы

рвотного центра и хеморецепторной пусковой зоны. Хеморецепторная зона

содержит дофаминовые рецепторы, в разных ядрах рвотного центра имеются холинергические (мускариновые), гистаминовые (Н1) и. серотониновые 5-HТ3-рецепторы.

В последнее время особенно важную роль в развитии рвоты и механизме

действия противорвотных средств придают серотониновым (5-HТ3)

рецепторам

Холинолитические препараты (см. таблетки "Аэрон") нашли наибольшее

применение в профилактике и лечении морской и воздушной болезни, болезни Меньера.

Для этих же целей широко применяются противогистаминные препараты:

димедрол, дипразин и др. В механизме действия этих препаратов определенную роль играют также их седативный эффект и холинолитический компонент.

Весьма эффективными противорвотными средствами являются нейролептические препараты группы фенотиазина и бутирофенона, действующие на

дофаминергические системы. Их действие связано главным образом с тормозящим влиянием на хеморецепторную пусковую зону. Высокой противорвотной активностью в ряду производных фенотиазина обладают этаперазин, метеразин, трифтазин, фторфеназин и др., в ряду бутирофенонов — галоперидол и др.

К производным фенотиазина, обладающим сильным и более избирательным противорвотным действием, чем другие нейролептики, и не вызывающим

поэтому побочных эффектов, связанных с общей нейролептической активностью, относится препарат тиэтилперазин(торекан).

К противорвотным препаратам, действие которых связано преимущественно

с влиянием на серотониновые (5-HТ3) рецепторы, относят ондасетрон, трописетрон (см.)

Метоклопрамид и его аналоги также влияют на серотониновые (5-HТ3)

рецепторы, одновременно блокируя дофаминовые (D2) рецепторы.

В связи с комплексностью нейрохимической организации рвотного акта

наиболее выраженный противорвотный эффект может наблюдаться при комбинированном применении веществ, влияющих на разные медиаторные системы