ЦИННАРИЗИН

ЦИННАРИЗИН (Сinnarizinе)*.

транс-1-Циннамоил-4-дифенилметил-пиперазин, или N-бензгидрил-N'-трансциннамоил-пиперазин.

Синонимы: Стугерон, Сinniprine, Dimitronal, Glamil, Labyrin, Marisan,

Midronal, Mitronal, Stugeron, Stutgeron и др.

Циннаризин положительно влияет на мозговое, периферическое и коронарное кровообращение: улучшает микроциркуляцию. Повышает способность эритроцитов к деформации и уменьшает повышенную вязкость крови. Повышает устойчивость тканей к гипоксии.

Препарат оказывает непосредственное спазмолитическое действие на кровеносные сосуды, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (ангиотензин и др.). Потенцирует действие на сосуды мозга СО . На системное АД, частоту сердечных сокращений, сократимость и проводимость сердца

существенно не влияет.

Препарат обладает также противогистаминной активностью. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата (подавляет нистагм).

По современным данным, фармакологические свойства циннаризина в значительной мере обусловлены его способностью блокировать мембранные кальциевые каналы (см. Антагонисты ионов кальция). Он ингибирует поступление в

клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолемм (сарколемм).

Препарат хорошо всасывается. При приеме внутрь пик концентрации в

плазме крови наблюдается через 1 - 3 ч; период полувыведения 4 ч. Активно

метаболизируется. Треть метаболитов выделяется с мочой, а 2/3 — с калом.

Применяют циннаризин при нарушениях мозгового и периферического кровообращения, вестибулярных расстройствах. Несмотря на наличие противогистаминной активности, специально в качестве противогистаминного средства не

используется из-за наличия более эффективных препаратов (см. Гистамин и

антигистаминные препараты).

Как цереброваскулярное средство назначают при нарушениях мозгового

кровообращения, связанных со спазмом сосудов, атеросклерозом, перенесенными черепно-мозговыми травмами, инсультом. Препарат уменьшает цереброастенические явления, головную боль, шум в ушах, улучшает общее состояние.

Назначают циннаризин при мигрени, болезни Меньера.

Циннаризин уменьшает также спазмы периферических сосудов и улучшает

кровообращение при облитерирующем эндартериите, тромбангиите, болезни

Рейно, перемежающейся хромоте, акроцианозе и других нарушениях периферического кровообращения,

Принимают циннаризин внутрь после еды: при нарушениях мозгового кровообращения — обычно по 25 мг (1 таблетка) 3 раза в день или по 75 мг

(1 капсула) 1 раз в день (Имеются данные о целесообразности назначения

циннаризина в более высоких дозах — до 225 мг в сутки.); при нарушениях

периферического кровообращения — по 50 - 75 мг (2 — 3 таблетки) 3 раза в

день или по 2 - 3 капсулы (по 75 мг в каждой) в день. Применяют препарат

относительно длительно (курсами от нескольких недель до нескольких месяцев).

При вестибулярных расстройствах рекомендуется давать по 25 мг 3 раза

в день.

Для профилактики морской и воздушной болезни назначают по 1 таблетке

(25 мг) за 30 мин до поездки; при необходимости принимают повторно через

6 — 8 ч.

Препарат обычно хорошо переносится, иногда возможно умеренная сонливость, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; в этих случаях

уменьшают дозу. При выраженной артериальной гипотензии препарат назначают

в уменьшенных дозах (0,025 г 2 раза в день). У отдельных больных пожилого

возраста появляются (или усиливаются) экстрапирамидные симптомы.

Циннаризин усиливает действие седативных средств и алкоголя. Возможность седативного эффекта препарата (особенно в первые дни лечения) следует учитывать при его назначении водителям транспорта и другим лицам,

работа которых требует быстрой психической и физической реакции.

Не рекомендуется назначать препарат беременным и при кормлении грудью.

Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг) в упаковке по 50 штук;

капсулы по 75 мг (стугерон форте) в упаковке по 20 и 60 штук, а также в

виде капель во флаконах по 20 мл с содержанием в 1 мл (25 капель) 75 мг

циннаризина.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.