ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ НИТ

ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА

Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина широко применяют при хронических формах ИБС, для предупреждения приступов стенокардии, при хронической сердечной недостаточности.

Таблетки или капсулы с полимерными носителями (с включением нитроглицерина в микрокапсулы, гранулы) предназначены для перорального применения. Эффект развивается постепенно и сохраняется обычно в течение нескольких часов.

По действию6 эти препараты в основном сходны между собой, и выбор

того или другого определяется содержанием в нем нитроглицерина, некоторыми

различиями в быстроте наступления и длительности эффекта, индивидуальной

переносимостью.

Отечественный препарат "Тринитролонг", выпускаемый в виде полимерных

пленок, действует при помещении на слизистую оболочку десен относительно

быстро и длительно.

Пролонгированные препараты для трансдермального (накожного) применения выпускают в виде мазей и пластырей.

Таблетки нитрогранулонга (Таbulettae Nitrogranulongi).

Нитрогранулонг представляет собой микрогранулы, содержащие в 100 г

нитроглицерина 8 г, этилцеллюлозы 24,4 г, ацетилфталатцеллюлозы 40,8 г

и другие вещества до общей массы 100 г. Из микрогранул готовят таблетки,

покрытые оболочкой (белого цвета), с содержанием в одной таблетке 0,0029

или 0,0052 г нитроглицерина (Таbulettае Nitrogranulongi 0,0029 еt 0,0052

оbductaе).

Наличие в таблетках нитрогранулонга полимерных соединений и покрытие

оболочкой, создают условия для относительно медленного высвобождения нитроглицерина и его продленного действия. Препарат предназначен для приема

внутрь.

Применяют для предупреждения приступов стенокардии. Принимают внутрь

перед едой; проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Действие развивается в течение первого часа после приема и продолжается до 6 ч и более.

В легких случаях назначают по 2 таблетки по 0,0029 г (2,9 мг) 2 3 раза в течение суток; в более тяжелых случаях — по 1 - 2 таблетки по

0,0052 г (5,2 мг) 2 - 3 раза в сутки (не более 2 таблеток на прием и

6 таблеток в сутки).

Максимальная разовая доза при приеме таблеток по 2,9 мг составляет

11,6 мг, т. е. 4 таблетки, суточная доза — 12 таблеток (34,8 мг).

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для

других препаратов нитроглицерина (таблетки, капсулы) .

Форма выпуска: таблетки по 0,0029 и 0,0052 г (2,9 и 5,2 мг) в стеклянных банках по 50 штук.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной

температуре.

Тринитролонг (Trinitrolong). Полимерные пластинки (пленки) овальной

формы, содержащие 0,001 г (1 мг) нитроглицерина, окрашены в зеленый

цвет, или 0,002 г (2 мг) нитроглицерина, окрашены с одной стороны в белый

цвет, а с другой — в светло-зеленый.

Применяют в качестве пролонгированного препарата нитроглицерина как

для профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Включение

нитроглицерина в пленку из биорастворимого полимера обеспечивает быстрое

наступление эффекта (через 1 - 2 мин) и пролонгированное действие (до 3 4 ч).

Препарат особенно удобен для применения у больных с частыми приступами

стенокардии напряжения.

Применяют пластинки тринитролонга путем аппликации на слизистую

оболочку полости рта. Предварительно определяют однократную индивидуальную дозу, которая зависит от скорости рассасывания пластинки. С этой целью,

на слизистую оболочку полости рта, например в области верхней десны над

клыками или малыми коренными зубами, врач наклеивает полимерную пластинку — носитель — без нитроглицерина, определяет время ее полного рассасывания, затем выбирает пластинку с соответствующим количеством (0,001 или

0,002 г) нитроглицерина, обеспечивающим непрерывный и оптимальный терапевтический эффект за период полного рассасывания пластинки. Избранный вариант пластинки с соответствующей дозой нитроглицерина О,ОО1 г (на 1 1,5 ч рассасывания) или 0,002 г (на 2 - 3 ч рассасывания) в дальнейшем

больной применяет самостоятельно, наклеивая ее на десну и прижимая пальцем.

Выраженность и продолжительность действия неодинаковы у разных больных. Для ускорения наступления эффекта больной может языком "полизывать"

пластинку. Если необходимо прекратить действие препарата, пластинку удаляют.

Пластинки рекомендуется наносить на слизистую оболочку после еды.

Форма выпуска: в упаковке по 10 и 50 пластинок.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте вдали от огня.

Разработана также лекарственная форма тринитролонга для приема внутрь

в капсулах с содержанием 3,6 или 12 мг нитроглицерина в капсуле. Капсулы

проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством воды. Принимают 3 - 4 раза в день. Максимальная разовая доза — 12 мг, максимальная

суточная — З6 мг.

По механизму действия сходен с нитрогранулонгом.

Сустак (Sustac)*.

Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия в виде таблеток, содержащих по 2,6 мг нитроглицерина (сустак-мите) или 6,4 мг нитроглицерина (сустак-форте) .

Таблетки содержат микрокапсулы с нитроглицерином, часть которых быстро

распадается при приеме внутрь и дает эффект примерно через 10 мин, а другая — часто распадается постепенно и действует в течение нескольких часов.

Применяют для предупреждении приступов стенокардии при хронической

коронарной недостаточности.

Назначают внутрь; проглатывают, не разжевывая и не разламывая таблетки;

запивают небольшим количеством воды.

Необходим индивидуальный подбор доз. Имеются данные, что после того

как заканчивается положительный эффект от разовой дозы, может наступить

"эффект последействия" с ухудшением показателей гемодинамики. Поэтому

вместо 2-разового приема сустак-мите стали назначать 3 - 4 раза в сутки.

В связи с недостаточной эффективностью таблеток сустак-мите в последнее время пользуются преимущественно (особенно при более тяжелых формах

стенокардии) таблетками сустак-форте (по 6,4 мг нитроглицерина), индивидуально подбирая дозы и частоту приема.

При применении таблеток сустака, так же как и других препаратов

нитроглицерина, возможны головная боль, понижение АД (особенно в вертикальном положении), ощущение жара.

Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.

Форма выпуска: во флаконах по 25 таблеток.

Хранение: список Б. В сухом, прохладном месте.

Сустонит (Sustonit)* — таблетки, содержащие по 2,6; 6,5 или 15 мг

нитроглицерина. По составу и действию близок к сустаку, но уступает

последнему по активности и должен применяться в больших дозах (в 1,2 1,4 раза).

Производится в Польше.

Нитронг (Nitrong)*.

Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия в виде таблеток, содержащих по 2,6 или 6,5 мг нитроглицерина.

Действует несколько более длительно (на 2 - 3 ч), чем сустак. Действие наступает в течение первого часа, максимальный эффект — через 3 - 4 ч.

Применяют, как и сустак, для профилактики приступов стенокардии при

хронической ИБС. Назначают внутрь перед едой. Таблетку проглатывают,

запивая небольшим количеством воды. Принимают обычно по 1 - 2 таблетки на

прием 2 - 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — не более 2 таблеток по 6,5 мг или 5 таблеток по 2,6 мг; максимальная суточная доза не более 6 таблеток по 6,5 мг.

Побочные явления и противопоказания такие же, как для сустака и

других препаратов нитроглицерина.

Форма выпуска: во флаконах по 50 и 1ОО таблеток.

Хранение: список Б.

Нитро-мак ретард (Nitrо-Мас retard)*.

Капсулы, содержащие микрокапсулированные гранулы с нитроглицерином.

Содержание нитроглицерина в одной капсуле составляет 2,5 или 5 мг. Нитроглицерин постепенно высвобождается из капсулы и обеспечивает пролонгированный эффект (до 8 - 12 ч).

Показания и противопоказания такие же, как для нитрогранулонга,

сустака, нитронга.

Форма выпуска: во флаконах по 50 капсул.

Сустабуккал (Sustаbuccal)*.

Защечные (буккальные) таблетки, содержащие по 0,002 или 0,005 г

(2 или 5 мг) нитроглицерина.

Таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта за щекой и

держат, не проглатывая, до полного рассасывания. Действие проявляется

через 3 - 5 мин и продолжается 3 - 6 ч.

Дозу подбирают индивидуально, обычно принимают по 1 таблетке,

содержащей 2 мг, 3 раза в день.

Показания и противопоказания такие же, как для других пролонгированных препаратов нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки в упаковке по ЗО штук.

Производится в Югославии.

Мазь "Нитро" 2% (Unguentum "Nitrо" 2%).

Мазь содержит в 1 г 20 мг нитроглицерина (для накожного применения).

Мазевая основа (парафин, цетанол, оксипропилцеллюлоза, вазелин) способствует всасыванию нитроглицерина кожей. Мазь можно наносить на разные

участки кожи (чаще в области сердца, предплечья и др.). Дозу подбирают

индивидуально, выдавливая из тубы стерженек мази разной длины, отмериваемой прилагаемой линейкой (от 0,5 до 5 см). После нанесения мази,

участок кожи накрывают непромокаемой бумагой, закрепляют повязкой.

Эффект, характерный для действия нитратов, наступает обычно через

30 — 40 мин и длится около 2 - 5 ч. Мазь относится к препаратам нитратов

пролонгированного действия и обычно назначается как дополнительное

средство в сочетании с перорально применяемыми нитратами для профилактики приступов стенокардии.

Дозу и частоту нанесения мази следует устанавливать индивидуально;

учитывая значительные колебания во всасываемости нитроглицерина из мази

у разных больных, а также у одного и того же больного в зависимости от

окружающей температуры, температуры и влажности кожи и других факторов.

Форма выпуска: в тубах, содержащих по 45 г мази.

Аналогичные мази выпускаются за рубежом под названиями: "Миовин"

(Муоvin), "Нитрол" (Unguentum "Nitrol"), "Нитробид" (Nitrobid) и др.

Нитродерм (Nitroderm) *.

Специальная трансдермальная система — пластырь, содержащий нитроглицерин (50 мг в пластыре).

При нанесении на кожу обеспечивает длительное поступление нитроглицерина в кровь (до 24 г), причем наибольшая концентрация наблюдается в

первые 6 ч.

Применяют в качестве антиангинального средства при стабильной и

нестабильной стенокардии. Наносят в виде аппликации на кожу переднебоковой поверхности грудной клетки (слева) или на кожу левого предплечья по

25 — 50 мг.

Оптимальные условия применения (доза, частота аппликаций) устанавливают индивидуально. Могут наблюдаться значительные колебания в эффективности (см. Мазь "Нитро").

Близкие по действию трансдермальные системы (пластыри) выпускаются

также под названием "Нитродур" ("Nitrodur") и др.