АМИОДАРОН

АМИОДАРОН (Аmiodaronum)*.

2-Бутил-3-бензофуранил-4-(2-диэтил-аминоэтокси)-3,5-дийодфенилкетона гидрохлорид.

Синонимы: Кордарон, Пальпитин, Аmjodaronum, Аngoron, Аtlansil, Соrdaron, Соrdinil, Раlpitin, Sеdacoron, Тrangorex и др.

Амиодарон является основным представителем антиаритмических препаратов III группы.

Первоначально амиодарон был предложен в качестве коронарорасширяющего

(антиангинального) средства для лечения хронических форм ИБС. В дальнейшем были выявлены его антиаритмические свойства и в настоящее время его

широко применяют в качестве высокоэффективного антиаритмического препарата. Однако как антиангинальное средство амиодарон значения не потерял.

Антиангинальное действие амиодарона обусловлено частично его спазмолитическим (сосудорасширяющим) и антиадренергическим действием. Он оказывает тормозящее влияние на a и b-адренорецепторы сердечно-сосудистой

системы, не вызывая полной их блокады. Вместе с тем он повышает тонус симпатической нервной системы. Препарат уменьшает сопротивление коронарных

сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, урежает сердечные сокращения, уменьшает потребность миокарда в кислороде, способствует увеличению

энергетических резервов миокарда (увеличивает содержание креатининсульфата, аденозина и гликогена). Он несколько понижает периферическое сосудистое

сопротивление и системное АД.

В отличие от препаратов, полностью блокирующих b-адренорецепторы,

амиодарон практически не оказывает отрицательного инотропного действия.

Как и ряд других антиангинальных препаратов, обладающих в той или

иной степени антиадренергической активностью, амиодарон уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы.

Препарат оказывает выраженное влияние на электрофизиологические процессы миокарда. Он существенно удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов и таким образом, увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, предсердно-желудочкового узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, а также добавочных путей проведения возбуждения. Он способен также тормозить медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла и других кардиомиоцитов и непосредственно влиять на

автоматизм сердца. Эти и другие свойства амиодарона, определяющие его

высокую эффективность при различных видах аритмий, дали основание выделить

его в особую (III) группу антиаритмических препаратов.

Амиодарон при приеме внутрь медленно всасывается. Обнаруживается в

крови через 1/2 — 4 ч. Максимальная концентрация в крови наблюдается через

5 — 6 ч.

Выводится из организма крайне медленно, период полувыведения составляет 30 дней и более. При непрерывном применении препарат накапливается в

организме (кумуляция).

Лечебный эффект наступает обычно через несколько дней от начала

приема и достигает максимума через 2 - 4 нед. При больших дозах эффект

может наступить быстрее.

Как антиангинальное средство применяют при хронической ИБС с синдромом стенокардии (напряжения и покоя); препарат более эффективен у больных

стенокардией напряжения, особенно при явлениях гиперстимуляции симпатического нерва. В связи с этим антиаритмическим эффектом, препарат показан

при сочетании стенокардии с нарушениями ритма сердца.

Имеются указания, что амиодарон в остром периоде инфаркта миокарда

способствует уменьшению зоны повреждения (по данным ЭКГ) .

При стенокардии назначают амиодарон внутрь в виде таблеток, начиная

обычно с дозы 0,2 г 2 - 3 раза в день (во время или после еды); через 8 15 дней ее уменьшают до 0,2 г 1 - 2 раза в день.

Как антиаритмическое средство амиодарон нашел широкое применение при

пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (особенно связанной с синдромом Вольфа — Паркинсона — Уайта), синусовой тахикардии, предсердной

экстрасистолии, трепетании предсердий, желудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии. Имеются данные о том, что препарат эффективен при парасистолии.

Высокая эффективность амиодарона служит основанием для длительного

его применения у больных с желудочковыми тахиаритмиями с повышенным риском

внезапной смерти.

В связи с отсутствием отрицательного инотропного действия амиодарон

можно назначать при застойной сердечной недостаточности.

Предсердия более чувствитьльны к действию амиодарона, и при суправентрикулярных аритмиях его эффект наступает раньше и он более продолжителен, чем при желудочковых аритмиях.

Для купирования острых нарушений ритма, препарат вводят внутривенно

обычно из расчета 5 мг/кг (вводят медленно в 250 мл 5% раствора глюкозы);

при необходимости делают повторные инфузии через 24 ч.

Внутрь назначают, обычно начиная с 0,2 г (1 таблетка) 2 - 3 раза в

день (0,4 — 0,6 г в сутки). Через 5 - 8 - 15 дней (в зависимости от эффекта)

дозу уменьшают до 0,4 — 0,3 г в сутки, затем переходят на поддерживающую

терапию — по 0,3 -0,2 г (1,5 — 1 таблетка) в день (в 2 приема).

Принимают препарат до еды. Лечение проводят обычно длительно. Во избежание явлений кумуляции амиодарон дают 5 дней в неделю подряд с перерывом 2 дня.

Оптимальные дозы необходимо подбирать индивидуально с учетом

возможных побочных явлений.

При приеме амиодарона возможны тошнота, ощущение тяжести в желудке,

аллергические высыпания, редко — мышечная слабость, тремор.

При передозировке и индивидуально повышенной чувствительности (особенно у людей пожилого возраста), может развиться брадикардия (менее 50 сокращений в минуту). Следует временно отменить препарат.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении амиодарона

с препаратами группы наперстянки во избежание усиления брадикардии.

Не исключена возможность аритмогенного действия.

При длительном приеме амиодарона у некоторых больных наблюдаются

отложение пигмента (липофусцина) в роговой оболочке глаза, появление

радужных колец, если больной долго смотрит на источник света, пигментация

кожи. Кроме того, возможны специфические патологическе изменения в

легких (фиброзный альвеолит, интерстициальная пневмония), проявляющиеся в виде сухого кашля, одышки при напряжении, иногда повышением температуры тела и др. Рентгенологически выявляются очаговые рассеянные интерстициальные изменения в легких. Чаще эти явления отмечаются при длительном

применении больших доз препарата. При длительном применении амиодарона рекомендуется периодически проводить рентгенологическое исследование

легких.

Следует учитывать, что в молекуле амиодарона содержится 37% йода, в

связи с чем возможно влияние на метаболизм гормонов щитовидной железы с развитием явлений гипо- или гипертиреоза.

Противопоказания: брадикардия с частотой сердечных сокращений менее

60 в минуту, беременность и период кормления грудью. Осторожность необходима при нарушениях атриовентрикулярной проводимости и при бронхиальной астме.

Формы выпуска: таблетки белого цвета по 0,2 г в упаковке по 60 штук;

5% раствор в ампулах по 3 мл (150 мг).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.