НИФЕДИПИН

НИФЕДИПИН (Nifedipinе)*.

2,6-Диметил-4-(2'-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-'З,5дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.

Синонимы: Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин,

Нифекард, Аdаlat, Аdarat, Саlcigard, Соrdafen, Соrdipin, Соrinfar,

Nifangin, Nifacard, Nifelat, Рrocardia и др.

Соответствующий отечественный препарат — фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin). Желтый кристаллический порошок.

Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Нифедипин (фенигидин) является основным представителем

антагонистов ионов кальция — производных 1,4-дигидропиридина.

Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция

нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом

артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие,

уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от верапамила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца

и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и

более значительно снижает АД.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная

концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 — 1 ч после приема.

Имеет короткий период полувыведения — 2 - 4 ч. Около 80% выводится

почками в виде неактивных метаболитов, около 15% — с калом. Установлено, что при длительном приеме (2 — 3 мес) развивается толерантность

(в отличие от верапамила) к действию препарата.

Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального

средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания,

что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет

прогрессирование почечной недостаточности.

Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной

недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты

ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все

эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию

улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при

хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение

давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность

отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять

осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее

время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при

артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта

миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у

больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.

Касается это в основном применения "обычного" нифедипина

(короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и

дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос

этот, однако, остается дискуссионным.

Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на це ребральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных

бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Принимают нифедипин (фенигидин) внутрь (независимо от времени

приема пищи) по 0,01 — 0,03 г (10 — З0 мг) 3 - 4 раза в день (до 120 мг

в сутки). Длительность лечения 1 - 2 мес и более.

Для купирования гипертоничсского криза (а иногда при приступах

стенокардии) применяют препарат сублингвально. Таблетку (1О мг)

помещают под язык. Для ускорения эффекта таблетку фенигидина разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе, больные

в течение 30 - 60 мин должны находиться в положении лежа. При

необходимости через 20 - 30 мин повторяют прием препарата; иногда

увеличивают дозу до 20 - 30 мг. После купирования приступов переходят на пероральное применение.

Новейшие результаты позволяют считать сублингвальное применение

нифедипина нецелесообразным, в связи с увеличением риска проявлений

побочных эффектов действия, при быстром повышении "пика" концентрации

препарата в крови.

Фенигидин (нифедипин) обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части

туловища, головная боль, вероятно, связанная со снижением тонуса

це ребральных сосудов мозга (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным

анастомозам. В этих случаях, дозу уменьшают или препарат принимают

после еды.

Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек

нижних конечностей, гипотензия, сонливость.

Противопоказания: тяжелые формы сердечной недостаточности,

синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия.

При умеренной гипотензии назначают препарат в уменьшенных дозах

(0,01 г 3 раза в день) под обязательным контролем АД.

Нифедипин (фенигидин) противопоказан при беременности и

кормлении грудью.

Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и

физической реакции.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета,

содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата, в упаковке по 40 штук;

коринфар, кордафен, нифекард — по 50 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Нифекард ретард (Nifеcard retard) содержит в 1 таблетке 20 мг

нифедипина.

Форма выпуска: таблетки в упаковке по ЗО штук.

В последнее время выпущена за рубежом инъекционная форма

нифедипина (адалит) в ампулах по 50 мл (5 мг препарата в 18%

растворе этилового спирта). Вводят в вену сначала 1 мг (болюс), затем

из расчета 1 мг в час или 17 мкг/мин.