МЕТИЛДОФА

МЕТИЛДОФА (Меthyldopа)*.

( — )3- (3,4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси- a-метилL-тирозин.

Синонимы: Альдомет (Hазвание препарата фирмы "MERCK CO.,

INC. , Rahway, N. J., U. S. A.), Допегит, Aldomet, Aldomin, Alfamet,

Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Metildopa, Methyldopum,

Modepres, Normopres, Presino1, Presolisin и др.

Метилдофа является эффективным антигипертензивным средством.

При введении в организм он проникает через гематоэнцефалический барьер

и в ЦНС метаболизируется, превращаясь сначала в -метилдофамин, затем

в a-метилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует

центральные a2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что

приводит к снижению артериального давления. Гипотензия сопровождается

замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и

снижением периферического сосудистого сопротивления.

Применяют метилдофу как гипотензивное средство при разных формах

гипертонической болезни, особенно при стадиях IIА и IIБ.

Препарат обычно хорошо переносится. Ортостатическая гипотония

наблюдается редко. На функции сердца препарат прямого действия не

оказывает и обычно не вызывает снижения скорости клубочковой

фильтрации и уменьшения кровотока в почках. В связи с влиянием на

адренергические системы мозга препарат часто оказывает седативный

эффект.

Принимают метилдофу (альдомет) внутрь в виде таблеток (по

0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2 - 3 раза в

день. При необходимости увеличивают дозу до 1 - 1,5 — 2 г в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых — З г.

Детям при необходимости назначают начиная с 0,01 г (10 мг/кг)

в день (в 2 - 4 приема), затем дозу подбирают индивидуально в

зависимости от эффекта. Максимальная суточная доза для детей 65 мг/кг.

Часто метилдофу назначают в сочетании с салуретиками и другими

антигипертензивными препаратами, при этом дозу метилдофы можно

несколько уменьшить. Сочетание с салуретиками особенно показана в

случаях задержки жидкости в организме и появлении отеков.

Следует учитывать, что после прекращения применения метилдофы

гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение

артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.

У ряда больных через 1 - 1,5 мес после начала приема препарата

развивается привыкание и гипотензивный эффект уменьшается; целесообразно в этих случаях назначать метилдофу в сочетании с другими

антигипертензивными средствами и диуретиками (гидрохлортиазидом).

При комбинированной терапии дозы несколько снижают. При сочетании

метилдофы (альдомета) в дозе 0,5 г с 0,05 г (50 мг) гидрохлортиазида

препараты могут применяться один раз в сутки.

При применении метилдофы могут развиться головная боль, общая

слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редких

случаях возможно развитие обратимой лейкопении и тромбоцитопении.

Иногда развивается гемолитическая анемия. Возможны нарушения функции

печени с развитием холестаза, желтухи.

Лечение препаратом должно проводиться под контролем функции

печени и картины крови.

Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени (гепатит,

цирроз и др.), при феохромоцитоме, беременности. Метилдофа проникает

в молоко матери, в связи с чем следует тщательно взвесить возможный

положительный эффект и риск при использовании препарата у кормящих

матерей.

Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функции

почек препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных,

принимающих метилдофу, приобретает при стоянии темный цвет (реакция

с препаратом и его метаболитами).

При назначении метилдофы больным пожилого и старческого возраста

следует соблюдать осторожность, так как возможно резкое снижение АД.

Назначать следует начиная с 0,25 г и лишь постепенно повышать дозу.

При применении препарата следует учитывать его способность

оказывать седативное действие.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.