ПАПАВЕРИН

ПАПАВЕРИН (Рараvеrinum).

Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем. Выпускается в виде папаверина гидрохлорида (Рараverini hуdrochloridum).

По химическому строению является гидрохлоридом 6,7-диметокси-1-(3,4диметоксибензил)-изохинолина.

Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленно

растворим в воде (1:40), мало — в спирте. Водные растворы (рН 3,0 — 4,5)

стерилизуют при + 1ОО 'С в течение 30 мин.

Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он понижает

тонус и уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и оказывает в

связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.

В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет

внутрисердечную проводимость.

Механизм действия папаверина недостаточно ясен. В последние годы

установлено, что он является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3',5'-аденозинмонофосфата

(см. Теофиллин) .

Накопление цАМФ в конечном итоге приводит к нарушению сократимости

гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.

Действие на ЦНС выражено слабо, лишь в большнх дозах он оказывает

некоторый седативный эффект.

Папаверин широко применяют как спазмолитическое средство при спазмах

гладких мышц органов брюшной полости (при пилороспазме, холециститах,

спастических колитах, спазмах мочевыводящих путей), бронхов (обычно в сочетании с другими бронхолитическими средствами), а также при спазмах периферических сосудов (эндартериите и др.) и сосудов головного мозга.

Ранее, папаверин относительно широко применяли внутрь для профилактики

приступов стенокардии. Препарат оказывает некоторый эффект, однако в настоящее время для этой цели используют более эффективные антиангинальные

препараты.

Иногда папаверин применяют парентерально (под кожу, внутримышечно,

редко в вену) в сочетании с промедолом или другими аналгезирующими и спазмолитическими препаратами для купирования приступов стенокардии.

Назначают папаверина гидрохлорид внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно и ректально.

Внутрь взрослые принимают по 0,04 — 0,08 г (40 — 80 мг) 3 - 4 раза

в день; дети — также 3 - 4 раза в день: в возрасте от 6 мес до 2 лет — по

0,005 г (5 мг) на прием, 3 - 4 лет — по 0,005 — 0,01 г, 5 - 6 лет — по

0,01 г, 7 - 9 лет — по 0,01 — 0,015 г, 10 - 14 лет — по 0,015 — 0,02 г

на прием.

При рвоте или затрудении глотания назначают в виде суппозиториев по

0,02 — 0,04 г 2 - 3 раза в день (взрослым).

Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 1 - 2 мл (чаще 2 мл) 2%

раствора, а внутривенно — в той же дозе (очень медленно!), разбавив 2%

раствор папаверина гидрохлорида в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия

хлорида. Детям дают в меньших дозах соответственно возрасту.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная

0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая О,1 г, суточная 0,3 г.

В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь в возрасте от 6 мес до 1 года:

разовая — 0,005 г, суточная — 0,01 г; в возрасте 2 лет — разовая О,О1 г,

суточная 0,02 г; 3 - 4 лет — разовая 0,015 г, суточная 0,03 г; 5 - 6 лет

- разовая 0,02 г, суточная 0,04 г; 7 - 9 лет — разовая 0,03 г, суточная

0,06 г; 10 - 14 лет — разовая 0,05 — О,О6 г, суточная 0,1 — 0,2 г.

Детям до 6 мес не назначают.

При применении папаверина (чаще в больших дозах) возможны тошнота,

запор, сонливость, повышенная потливость, а при очень больших дозах и

быстром внутривенном введении — появление аритмий, частичной или полной

атриовентрикулярной блокады.

Противопоказания: нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Формы выпуска: таблетки по 0,04 г в упаковке по 10 штук; 2% раствор в ампулах по 2 мл; свечи по 0,2 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Имеются также таблетки папаверина гидрохлорида для детей по 0,01 г.

Принимают при спазмах кишечника, желчного пузыря и других состояниях,

связанных со спазмами гладкой мускулатуры. Назначают детям от 6 мес до

2 лет по 1/4- 1/2 таблетки; от 3 до 4 лет — по 1/2 — 1 таблетке; 5 - 6 

лет — по 1 таблетке; 7 - 9 лет — по 1,5 таблетки; 10 - 14 лет — по 1,5 2 таблетки 3 - 4 раза в день.

Папаверина гидрохлорид часто сочетают с различными спазмолитическими и сосудорасширяющими средствами. Имеются следующие готовые комбинированные таблетки: "Папазол", "Никоверин" (см. Кислота никотиновая),

"Андипал" (см. Анальгин), "Бепасал" (см. Препараты красавки), "Палюфин"

(см. Платифиллин), "Теоверин" (см. Теобромин), "Теодибаверин" (см. Теобромин), а также таблетки, содержащие: а) папаверина гидрохлорида 0,02 г и

экстракта красавки 0,015 г; б) папаверина гидрохдорида и фенобарбитала

по 0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,003 г; в) папаверина гидрохлорида

0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,005 г.

Выпускавшиеся ранее комбинированные таблетки, содержащие папаверин:

"Келлатрин", "Келливерин", "Люпаверин",- исключены из номенклатуры лекарственных средств.

Таблетки "Папазол" (Таbulettae "Рараzolum") содержат по 0,02 г папаверина гидрохлорида и дибазола. Применяют при умеренно выраженных спазмах периферических сосудов, сосудов мозга, легких формах гипертонической

болезни.

Назначают по 1 - 2 таблетки 2 - 3 раза в день.

Хранение: список Б.