ОКТАДИН

ОКТАДИН (Оctadinum)

b-(N-Азациклооктил)-этилгуанидина сульфат.

Синонимы: Абапрессин, Изобарин, Исмелин, Санотензин, Abapressin,

Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil,

Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine,

Oftalmotonil, Oktatensin, Pressedin, Sanotensin, Visutensil и др.

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Мало растворим

в воде.

Симпатолитическое действие октадина обусловлено тем, что он

избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных

окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор — норадреналин.

Часть, высвободившегося медиатора достигает постсинаптических

a-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие,

однако основная часть медиатора подвергается разрушению под влиянием

аксональной моноаминоксидазы. В результате истощения запасов

норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или

прекращается передача в них нервного возбуждения.

Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того,

с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на

них местноанестезирующее действие. На сердечно-сосудистую систему

октадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная прессорная реакция с тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем

наступает прогрессирующее понижение систолического и диастолического

АД, уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объем и

пульсовое давление, а в дальнейшем (через 2 - 3 сут после

перорального приема) наступает стойкая гипотензия. Первоначальная

прессорная реакция может продолжаться до нескольких часов. При

длительном применении препарата гипотензивное действие может

уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса.

Применяют октадин как антигипертензивное средство. Препарат

оказывает сильное гипотензивное действие и при правильном подборе

доз может вызывать понижение АД у больных гипертензией в разных

стадиях, включая тяжелые формы с высоким и стойким давлением.

Октадин эффективен при приеме внутрь. Всасывается медленно.

Гипотензивный эффект при гипертонической болезни развивается постепенно; он начинает проявляться через 2 - 3 дня после начала приема

препарата, достигает максимума на 7 - 8-й день лечения, а после

прекращения приема продажается еще 4 - 14 дней. Препарат вызывает

урежение сердечных сокращений, уменьшение венозного давления, а в

ряде случаев и периферического сопротивления. В начале лечения

возможно снижение фильтрационной функции почек и почечного кровотока, однако при дальнейшем лечении и стойком понижении АД эти

показатели выравниваются (Н. А. Ратнер и др.).

Для лечения гипертонической болезни октадин назначают внутрь в

виде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от

стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препарата

и т. п. Начинают с малой дозы — О,О1 — 0,0125 г (1О — 12,5 мг) 1 раз

в день, затем дозу постепенно повышают (обычно еженедельно на 10 12,5 мг) до 0,05 — 0,075 г в день. Обычно достаточны меньшие дозы: в

тяжелых случаях до 60 мг в сутки, в более легких — 10 - 30 мг. Суточную

дозу можно принять в 1 прием (утром). После достижения терапевтического

эффекта подбирают индивидуально поддерживающую дозу. Лечение проводят

длительно.

Лечение октадином предпочтительно начинать в стационаре. В поликлинических условиях препарат следует применять с осторожностью, при

постоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможность

индивидуальных колебаний в чувствительности больных к октадину.

Больным пожилого и старческого возраста препарат назначают в

меньших дозах, начиная с 6,25 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки, затем

постепенно повышая дозу на 6,25 мг до суточной дозы 25 - 50 мг.

При применении октадина могут возникать побочные явления: головокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос (в связи с

усилением перистальтики кишечника из-за подавления влияния симпатической иннервации), задержка жидкости тканями. Могут усилиться суточные колебания АД. Гипотензивное действие препарата часто сопровождается развитием ортостатической гипотензии, в некоторых случаях возможен

ортостатический коллапс (особенно в первые недели лечения). Для предотвращения коллапса больные должны в течение 1,5 — 2 ч после приема

препарата находиться в горизонтальном положении и медленно переходить

из положения лежа в положение стоя; в ряде случаев необходимо уменьшить дозу.

До появления новых антигипертензивных средств (клофелин, b-адреноблокаторы и др.) октадин был одним из основных препаратов для лечения

гипертонической болезни. Однако и сейчас он не утратил своего значения

и находит применение, особенно при тяжелых формах артериальной

гипертензии. Препарат действует длительно. Побочные явления можно

уменьшить, правильно подорав дозы. Диарею можно облегчить приемом

холинолитических препаратов. Октадин можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами (резерпин, апрессин, диуретики);

одновременное применение с диуретиками усиливает гипотензивный

эффект и предупреждает задержку жидкости в тканях. При комбинированном

применении с другими препаратами дозу октадина уменьшают.

Противопоказания: резко выраженный атеросклероз, острые нарушения

мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия, выраженная

недостаточность функции почек. Нельзя назначать октадин при

феохромоцитоме, так как в начале действия препарат может вызвать

повышение АД. Не следует назначать октадин одновременно с трициклическими антидепрессантами: аминазином, эфедрином. У больных, получавших

ингибиторы МАО (см.), следует до приема октадина сделать перерыв

продолжительностью 2 нед. Больные, подлежащие хирургическому

вмешательству, должны прекратить прием препарата за несколько дней

до операции.

В офтальмологической практике октадин применяют иногда для закапывания в конъюнктивальный мешок (1 — 2 капли 5% раствора 1 - 2 раза

в день) при первичной открытоугольной глаукоме. Препарат вызывает

умеренный миоз, облегчает отток водянистой влаги, уменьшает ее

продукцию и понижает внутриглазное давление. В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпин и др.) октадин не влияет на аккомодацию;

меньше нарушает остроту зрения и способность больных видеть при плохом

освещении. У больных с закрытым и узким камерным углом, октадин не

применяют, так как может наступить повышение офтальмотонуса. При острой

глаукоме препарат не показан.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г (25 мг).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.