АЛЛОПУРИНОЛ

АЛЛОПУРИНОЛ (Аllорurinolum).

4-Оксипиразоло3,4-dпиримидин.

Синонимы: Милурит, Allopur, Allopurinol, Apurin, Atisuril,

Foligan, Goticur, Lysurin, Milurit, Petrazine, Prynol, Pyral,

Purinol, Uridozid, Uriprim, Xanturat, Zylapour, Zyloprim,

Zyloric и др.

Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический

порошок. Практически нерастворим в воде и спирте.

Препарат обладает специфической способностью ингибировать

фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина

в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. В связи с этим понижается

образование уратов в сыворотке крови и предотвращается отложение

их в тканях и почках. Выделение мочевой кислоты с мочой уменьшается

и повышается выделение гипоксантина и ксантина.

Применяют аллопуринол для лечения и профилактики заболеваний,

сопровождающихся гиперурикемией: при подагре (первичной и вторичной),

почечнокаменной болезни (с образованием уратов), первичной и

вторичной гиперурикемии, возникающей при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением

содержания мочевой кислоты в крови, в том числе при различных

гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе,

лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии

опухолей, псориазе, а также при массивной терапии кортикостероидными препаратами, когда вследствие интенсивного распада

тканей значительно повышается количество пуринов в крови, что может

привести к мочекислой нефропатии с поражением функции почек.

Принимают аллопуринол внутрь (после еды). Дозы устанавливают

в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Минимальная

терапевтическая доза 0,1 г в сутки, максимальная — 0,8 г. Обычно

при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 — 0,4 г в

сутки в течение 2 - 3 нед, затем переходят на поддерживающую дозу

0,2 — 0,3 г в сутки (в 2 - 3 приема).

В тяжелых случаях подагры, при значительных отложениях уратов

в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 7 мг%) назначают до

0,6 — 0,8 г дробно (не более 0,2 г на прием) в течение 2 - 4 нед,

затем переходят на поддерживающие дозы (О,1 — 0,3 г в день),

которые дают длительно (в течение нескольких месяцев).

При прекращении приема аллопуринола урикемия и урикозурия

возвращаются на 3 - 4-й день к исходному уровню, поэтому лечение

должно быть длительным. Пропуски в приеме препарата свыше 2 - 3 

дней нежелательны.

Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей назначают в среднем по 0,4 г в сутки; препарат

принимают за 2 - 3 дня до начала лечения или одновременно и

продолжают в течение нескольких дней после окончания специфической

терапии.

Имеются данные об эффективности аллопуринола в комплексной

терапии детей, больных эпилепсией. Полагают, что эффект обусловлен

ингибирующим влиянием препарата на триптофанпирролазу и увеличением

биосинтеза серотонина. Применяли аллопуринол (в дополнение к

противоэпилептическим средствам) в дозе 4 - 5 мг/кг 2 раза в день

10-дневными курсами с перерывом 1,5 -2 мес.

Препарат обычно хорошо переносится. При лечении подагры в

начале курса может возникнуть обострение, что связано с мобилизацией

мочевой кислоты из подагрических узелков и других тканевых депо.

У некоторых больных возможны диспепсические явления, кожная сыпь,

понижение температуры тела, эозинофилия.

Следует назначать с осторожностью больным с нерезко выраженной

почечной недостаточностью: в дозе не выше 0,2 г в сутки.

При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на

уровне не менее 2 л в сутки; желательно, чтобы реакция мочи была

нейтральной.

Аллопуринол противопоказан при почечной недостаточности и

беременности.

В случае применения аллопуринола при лечении гематобластом

противоопухолевыми препаратами (меркаптопурин, метотрексат и др.)

следует учитывать, что аллопуринол угнетает энзиматическое окисление

этих препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но

вместе с тем значительно повышается их токсичность, в связи с чем

дозы этих противоопухолевых препаратов должны быть уменьшены

(до 50%).

Не следует назначать аллопуринол одновременно с препаратями

железа.

Форма выпуска: таблетки по О,1 г в упаковке по 50 и 1ОО штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.