ТРИПСИН

ТРИПСИН (Тrypsinum).

Эндогенный протеолитический фермент, разрываюший пептидные связи

в молекуле белка. Расщепляет также высокомолекулярные продукты

распада белков, полипептиды типа пептонов, а также некоторые низкомолекулярные пептиды, содержащие определенные аминокислоты (аргинин,

лизин).

Трипсин представляет собой белок с относительной молекулярной

массой 21 000. Образуется в поджелудочной железе млекопитающих, где

содержится в виде неактивного трипсиногена; переход последнего в

трипсин происходит под влиянием другого фермента — энтерокиназы,

а также под воздействием самого образовавшегося трипсина.

Для применения в медицинской практике трипсин получают из

поджелудочной железы крупного рогатого скота.

Основным лекарственным препаратом является трипсин кристаллический (Тrypsinum сrystallisatum). Этот препарат допущен как

для местного, так и для парентерального применения. Трипсин

аморфный и химопсин (смесь трипсина с химотрипсином) допускаются

только для местного применения.

Трипсин кристаллический — порошок белого или белого со слегка

желтоватым оттенком цвета, без запаха, или пористая масса (после

лиофилизации). Легко растворим в воде и изотоническом растворе

натрия хлорида; рН 0,2% водного раствора 3,0 — 5,5. Растворы

легко разрушаются в нейтральной и щелочной среде.

Применение трипсина в медицинской практике основано на его

способности, расщеплять при местном воздействии некротизированные

ткани и фибринозные образования, разжижать вязкие секреты,

экссудаты, сгустки крови. Фермент активен при рН 5,0 — 8,О с

оптимумом активности при рН 7,0. По отношению к здоровым тканям

фермент неактивен и безопасен в связи с наличием в них ингибиторов трипсина (специфического и неспецифических).

Применяют как вспомогательное средство для облегчения удаления

вязких секретов и экссудатов при воспалительных заболеваниях

дыхательных путей (трахеиты, бронхиты, бронхоэктатическая болезнь,

пневмонии, послеоперационный ателектаз легких и др.). В этих

случаях препарат применяют для ингаляции (в виде аэрозоля) и внутримышечно. Трипсин вызывает разжижение мокроты и облегчает ее

выделение. При экссудативном плеврите и эмпиеме плевры трипсин

можно вводить внутри плеврально для разжижения экссудата, гноя и

облегчения их эвакуации. При туберкулезной эмпиеме следует

соблюдать осторожность, учитывая, что рассасывание экссудата

может в некоторых случаях способствовать развитию бронхоплевральной фистулы.

В связи с противовоспалительным действием применяют также

трипсин кристаллический для внутримышечных инъекций при тромбофлебитах, воспалительно-дистрофических формах пародонтоза,

остеомиелите, гайморите, отите и других воспалительных

заболеваниях.

Прием препарата приводит к уменьшению отека и должен

рассматриваться как одно на мероприятий комплексной терапии

этих заболеваний. При тромбофлебитах и флеботромбозах трипсин

не заменяет антикоагулянтов. При пародонтозе внутримышечные

инъекции рекомендуется сочетать с поднадкостничным введением

раствора трипсина в пародонт.

При ирите, иридоциклите, кровоизлияниях в переднюю камеру

глаза, отеках окологлазных тканей после операций и травм

применяют внутримышечно и местно в виде глазных капель и

ванночек.

Для лечения ожогов, пролежней, гнойных ран трипсин применяют

местно (показания и способы применения см. Химопсин).

Трипсин кристаллический вводят внутримышечно взрослым по

0,005 — 0,01 г (5 — 10 мг) 1 - 2 раза в день, детям по

0,0025 г (2,5 мг) 1 раз в день. Для инъекций растворяют

непосредственно перед применением 0,005 г (5 мг) трипсина

кристаллического в 1 - 2 мл стерильного изотонического раствора

натрия хлорида или 0,5 — 2% раствора новокаина. Раствор вводят

глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. На курс

6 — 15 инъекций.

Применяют также трипсин при помощи электрофореза. 10 мг

трипсина (на 1 процедуру) растворяют в 15 - 20 мл дистиллированной

воды. Вводят препарат с отрицательного полюса.

Для ингаляций растворяют 5 - 10 мг препарата в 2 - 3 мл

изотонического раствора натрия хлорида и применяют в виде аэрозоля

через ингалятор или вводят через бронхоскоп или эндотрахеальный

зонд. Количество ингаляций зависит от течения заболевания и эффективности терапии. После ингаляции полоскают теплой водой рот и

промывают нос. При ингаляции можно прибавить к раствору бронхорасширяющие вещества и антибиотики.

Интра плеврально вводят 1 раз в сутки 10 - 20 мг препарата,

растворенного в 20 - 50 мл изотонического раствора натрия хлорида.

В глазной практике применяют 0,2% раствор для ванночек и

0,25 — 1% раствор в виде глазных капель (3 — 4 раза в день в

течение 1 - 2 - 3 дней). При раздражении уменьшают концентрацию

раствора или прекращают применение препарата.

При назначении трипсина должны учитываться возможные осложнения. Для парентерального введения применяют только трипсин

кристаллический. После внутримышечного введения могут возникнуть

болезненность и гиперемия на месте инъекции, а после внутримышечного и внутри плеврального введения — аллергические реакции,

связанные главным образом со всасыванием продуктов протеолиза

некротизированных тканей. Могут наблюдаться повышение температуры

и тахикардия. Для предупреждения и снятия аллергических явлений

применяют противогистаминные препараты. При ингаляции трипсина

могут появиться раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных

путей и охриплость голоса. После ингаляций необходимо обеспечить

возможно более полное удаление мокроты (откашливанием или

отсасыванием).

Трипсин противопоказан при декомпенсации сердечной деятельности,

эмфиземе легких с дыхательной недостаточностью, декомпенсированных

формах туберкулеза легких, дистрофии и циррозе печени, инфекционном

гепатите, поражениях печени, панкреатите, геморрагических диатезах.

Не следует вводить препарат в очаги воспаления и в кровоточащие

полости. Нельзя вводить трипсин внутривенно, а также наносить

(и другие протеолитические ферменты) на изъязвленные поверхности

злокачественных опухолей во избежание распространения злокачественного процесса.

Форма выпуска: в ампулах или герметически укупоренных флаконах,

содержащих по 0,005 и 0,01 г (1 и 10 мг) трипсина кристаллического.

Хранение: в сухом, защищенном от света месте при температуре

не выше + 10 'С.

Rр.: Trypsini crystallisati 0,005

D.t.d. N. 10 in ampull.

S. Для внутримышечных инъекций. Растворить в 1 - 2 мл

стерильного изотонического раствора натрия хлорида

Rp.: Trypsini crystallisati 0,01

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. Для ингаляций. Растворить в 2 -3 мл изотонического

раствора натрия хлорида

Разработаны специальные лекарственные формы трипсина кристаллического для лечения гнойных ран (Дальцекс-трипсин и Пакс-трипсин).

Трипсин иммобилизован на специальных полимерных основах (полотне).

Выпускаются отрезы полотна размером от 10 х 7,5 см до 30 х 20 см

в полиэтиленовых пакетах.

Накладывают (после обработки) на гнойные раны, закреляют

повязкой, оставляют на ране на 24 - 72 ч.

Перед накладыванием на рану смачивают полотно дистиллированной

водой или раствором фурацилина.