КАЛЬЦИТОНИН

КАЛЬЦИТОНИН (Calcitonin).

Гормон гипокальциемического действия, вырабатываемый парафолликулярными светлыми клетками щитовидной железы и аналогичными клетками

вилочковой и паращитовидных желез млекопитающих, животных и человека.

По химической природе кальцитонин является полипептидом, состоящим из 32 аминокислотных остатков; молекулярная масса 3600 - 4000.

В настоящее время известны 8 типов кальцитонина, из которых

медицинское значение имеют кальцитонин лосося, свиньи и человека.

Разработаны синтетические методы получения кальцитонина.

Активность препарата выражается в единицах действия (ЕД) или международных единицах (МЕ) и определяется биологическим либо радиоиммунологическим методом. При определении биологическим методом за 1 ЕД принимают количество гормона, вызывающее у крыс (в определенных условиях

опыта) снижение содержания кальция в крови на 10%. 1 МЕ соответствует

0,2 мкг чистого пептида (синтетического кальцитонина лосося).

За рубежом природные и синтетические препараты кальцитонина выпускаются под названиями: Calcimar, Calcitar, Calcitonin, Caldcalcin,

Calirsan, Calsynar, Cibacalcin, Elcatonin, Miacalcic, Miacalcin,

Salcatonin, Thyrocalcitonin и др.

В нашей стране разработана инъекционная лекарственная форма

кальцитонина из щитовидной железы свиней под названием .

Кальцитонин постоянно присутствует в крови. Его концентрация

повышается при приеме пищи, богатой солями кальция.

Физиологическая роль кальцитонина определяется участием в регуляции обмена кальция и фосфатов в организме; его действие осуществляется при участии паратгормона и активировании формы витамина D

(см. Эргокальциферол).

Кальцитонин заметно снижает выход кальция из костей при таких

состояниях, которые связаны с резко повышенной скоростью резорбции

и образования костной ткани, например при болезни Педжета, злокачественном остеолизе и некоторых формах остеопороза, характеризующихся высоким уровнем минерального обмена. Препарат подавляет

активность остеокластов и стимулирует образование и активность

остеобластов; угнетает остеолиз, снижая повышенное содержание кальция

в сыворотке крови. Кроме того, усиливает выделение кальция, фосфора

и натрия с мочой за счет снижения их реабсорбции в почечных канальцах.

Однако концентрация кальция в сыворотке не опускается ниже значений

нормы.

Кальцитонин снижает также желудочную секрецию и экзокринную

секрецию поджелудочной железы, не влияя на подвижность желудочнокишечного тракта. Клинические исследования показывают, что препарат

оказывает аналгетическое действие.

Кальцитонин применяют при лечении различных системных заболеваний,

характеризующихся усиленной перестройкой скелета: болезни Педжета,

несовершенном остеогенезе, спонтанном рассасывании костей, асептическом

некрозе головок бедренных костей, климактерическом, стероидном, паратиреоидном и других видах остеопороза, фиброзной дисплазии, а также

при осложненном течении травматического поражения костей (замедленном

сращении переломов, травматическом и лучевом остеомиелите, зональной

патологической перестройке костей у спортсменов), пародонтозе и других

заболеваниях.

Терапевтический эффект кальцитонина объясняется главным образом

способностью препятствовать резорбции и стимулировать процессы отложения кальция и фосфатов в костной ткани. Под его влиянием снижаются

вплоть до нормального уровня содержание в моче оксипролина и активность

в крови щелочной фосфатазы, что свидетельствует соответственно о замедлении резорбции и перестройке костной ткани; улучшается субъективное

состояние больных, ослабевают или исчезают боли.

Применяют кальцитонин подкожно, внутримышечно, внутривенно, а также

интраназально. После подкожного и внутримышечного введения пик концентрации в плазме крови наблюдается в пределах 1 ч; время полувыведения

70 — 90 мин. Выводится в основном через почки.

При неотложных тяжелых состояниях (гиперкальциемических кризах)

кальцитонин вводят внутривенно из расчета 5 - 10 МЕ на 1 кг массы

тела в день. Разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида,

вводят капельно на протяжении 6 ч в 2 - 4 приема в течение дня. При

хронических состояниях вводят подкожно или внутримышечно из расчета

5 — 10 МЕ/кг в сутки в 1 - 2 приема.

Во всех случаях лечение должно проводиться под контролем клинической

реакции и биохимических показателей с индивидуальным подбором оптимальных лечебных и поддерживающих доз.

Существуют аэрозольные формы кальцитонина для интраназального введения. Дозы составляют от 100 до 400 МЕ в день (в несколько приемов).

Продолжительность лечения кальцитонином зависит от состояния больного и эффективности терапии. Обычно основной курс продолжается

2 — 4 нед, затем дозу снижают и продолжают лечение в уменьшенных дозах

(6 нед).

Кальцитонин как полипептид может вызывать общие и местные реакции

гиперчувствительности (тошнота, рвота, приливы крови к лицу); в случае

развития выраженных явлений гиперчувствительности препарат отменяют.

Не следует его назначать при гипокальциемии, беременным и кормящим

грудью. Нет достаточного опыта применения препарата у детей.

Интраназальное введение требует осторожности у больных с хроническим

ринитом. Следует также учитывать, что при этом способе применения препарат обладает повышенной биодоступностью.

Формы выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 50 или 100 МЕ кальцитонина; во флаконах (по 2 мл), содержащих 100 или 400 МЕ (для капельных

вливаний); во флаконах с аэрозолем (Миакальцик, Miacalcic), содержащих

14 одноразовых доз по 50 или 100 МЕ.

Хранение: список Б. При температуре + 2 - 8 С.