КЛОМИФЕНЦИТРАТ

КЛОМИФЕНЦИТРАТ (Clomiphen citras) .

1- 4-(2-Диэтиламиноэтокси)фенил -1,2-дифенил-2-хлорэтилена цитрат.

Синонимы: Клостильбегит, Ardomon, Chloramiphene, Clomid,

Clomifeni citras, Clomivid, Clostilbergyt, Dyneric, Fertilin, Fertomid,

Genozym, Gravosan, Nefimol, Omifin, Pergolime, Prolifen, Serofen и др.

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, мало

растворим в воде, умеренно растворим в спирте.

Препарат является смесью цис- и транс-формы указанного соединения;

более активен цис-изомер, содержание которого в препарате составляет

не менее 50%.

По химической структуре родствен хлортрианизену (см.) — препарату,

обладающему эстрогенной активностью, и тамоксифену (антиэстрогенному

препарату).

Кломифенцитрат относится к группе препаратов, называемых антиэстрогенами. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов) в гипоталамусе и

яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и

стимулируют овуляцию. При малом содержании в организме эндогенных

эстрогенов эти препараты оказывают умеренный эстрогенный эффект, однако при высоком уровне эстрогенов они оказывают антиэстрогенное

действие. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих в

больших концентрациях секрецию гонадотропных гормонов), они способствуют увеличению секреции гонадотропинов. В больших дозах эти препараты

могут тормозить секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной

активностью они не обладают.

В связи с указанными свойствами кломифенцитрат в соответствующих

дозах применяют как средство, стимулирующее овуляцию при ановуляторной дисфункции яичников и связанном с ней бесплодии, а также при

дисфункциональных маточных кровотечениях, дисгонадотропных формах

аменореи и других видах патологии, связанных с эндокринными нарушениями овуляции.

Применяют также кломифенцитрат при раке молочной железы.

В связи со стимуляцией секреции гонадотропинов применяют также

кломифенцитрат при андрогенной недостаточности, олигоспермии у мужчин

и при задержке полового и физического развития у подростков мужского

пола .

Используют для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза.

Кломифенцитрат можно применять в сочетании с препаратами гонадотропных гормонов. Он хорошо всасывается при приеме внутрь и медленно

выделяется из организма; период полусуществования препарата в организме составляет 5 - 7 дней.

Принимают кломифенцитрат внутрь (независимо от времени приема пищи).

Для стимуляции овуляции назначают внутрь в дозе 50 мг (0,05 г)

1 раз в день (перед сном), начиная с 5-го дня менструального цикла,

на протяжении 5 дней.

Предварительно определяют содержание эстрогенов в организме. При

отсутствии эффекта лечение повторяют, проводя 3 - 5 курсов, увеличивая

при этом суточную дозу до 75 - 100 мг или увеличивая продолжительность курса до 10 дней. Курсовая доза препарата не должна при этом быть

более 500 мг.

При диссеминированном раке молочной железы (у женщины в менопаузе

не менее 1 года) назначают по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером)

ежедневно в течение длительного срока. При прогрессировании болезни

лечение прекращают.

В процессе лечения кломифенцитратом необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует проверять функцию яичников, осуществлять

влагалищные исследования, наблюдать за феноменом и др.

Необходимо проводить общее тщательное наблюдение за состоянием

больной.

Кломифенцитрат является весьма эффективным индуктором овуляции,

но он может вызывать ряд побочных явлений. Наиболее опасным осложнением является гиперстимуляция яичников, проявляющаяся болями в нижней части живота, в метеоризме, меноррагии; увеличение размеров

яичников сопровождается резким возрастанием содержания эстрогенов в

организме (увеличение кариопикнотического индекса более 70 - 80%

и экскреции эстрогенов выше 200 мкг в сутки).

Мужчинам кломифенцитрат назначают по 50 мг 1 - 2 раза в день в

течение 3 - 4 мес под систематическим контролем спермограммы. При

лечении препаратом может возникнуть болезненность в области яичек.

Подросткам с задержкой полового и физического развития назначают

по 50 - 100 мг в сутки (в зависимости от массы тела) курсами по

10 дней; всего 3 курса с промежутками 1 - 3 мес.

При применении кломифенцитрата возможны тошнота, понос, приливы

крови к лицу, головокружение, аллергические дерматозы, психастения,

тромбоэмболические осложнения, нарушения зрения.

Кломифенцитрат противопоказан при беременности, злокачественных

и доброкачественных новообразованиях, органических заболеваниях ЦНС,

болезнях печени, кровотечениях (не связанных с нарушением овуляции),

склонности к тромбообразованию.

Появление признаков гиперстимуляции яичников и общих побочных

явлений требует уменьшения дозы или отмены препарата.

Не следует назначать препарат (в амбулаторных условиях) лицам,

работа которых требует быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) по 30 штук в банках

светозащитного стекла.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.