ЭТРЕТИНАТ

ЭТРЕТИНАТ (Etretinate).

Этиловый эфир 9- (4-метокси-2,3,6-триметилфенил)-3,7-диметил2,4,6,8-нонатетраеновой кислоты.

Синонимы: Тигазон, Тигасон, Теgison, Тigasan, Тigason.

По химической структуре близок и ретинолу, является синтетическим

ароматическим производным ретиноевой кислоты (ретиноидом).

Синтез этретината и других производных ретиноевой кислоты (изотретиона и др.) предпринят в связи с лечебной эффективностью ретинола

(витамина А) при ряде кожных заболеваний (см. Ретинол).

Оказалось, что этретинат (тигазон) оказывает терапевтический эффект

при псориазе, ихтиозе, болезни Дарье, дискоидной красной волчанке и некоторых других дерматологических заболеваниях.

Препарат в виде капсул назначают внутрь. Доза для взрослых при псориазе составляет обычно 3О мг в день (3 капсулы по 10 мг); принимают во

время еды или запивают молоком. После 2 - 4 нед лечения в случае хорошей

переносимости можно увеличть дозу до 75 мг в день (3 капсулы по 25 мг).

Поддерживающая доза составляет затем 30 мг в день. Обычно курс лечения

продолжается 6 - 8 нед. При рецидивах проводят повторные курсы лечения.

Для лечения других заболеваний назначают по 10 - 3О мг в день.

Препарат оказывает лечебный эффект, однако относительно часто вызывает побочные явления.

Возможные побочные явления (кожный зуд, сухость слизистых оболочек

полости рта, дескваматозный хейлит, выпадение волос, повышенное содержание липидов в крови, кальциноз тканей, оссификация и др.) требуют

тщательного контроля за состоянием больных, индивидуальной дозировки.

Серьезным побочным эффектом тигазона является его тератогенное

действие. Поэтому его нельзя назначать женщинам не только во время

беременности, но и на протяжении всего детородного возраста.

Тигазон не применяют при печеночной и почечной недостаточности

(80% этретината выделяется в виде метаболитов с желчью, 20% — с мочой).

Выводится препарат из организма медленно; возможны явления кумуляции.

Из-за повышенного риска возникновения гепатита не следует применять

этретинат одновременно с метотрексатом.

Учитывая возможность тяжелых побочных явлений, следует весьма осторожно назначать тигазон детям (только при особых показаниях). Доза 0,5 мг на 1 кг массы тела в день. Поддерживающая доза — О,1 мг/кг в день

или через день.

Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,01 или 0,025 г (10 или 25 мг)

этретината.

Тигазон (этретинат) продолжают назначать в случаях неэффективности

других лекарственных средств, однако в связи с побочными явлениями его

применение остается ограниченным. Ведется поиск других аналогичных препаратов. Одним из новых препаратов зтого ряда является ацитретин (Аcitretin, Еtretin).

По структуре ацитретин близок к этретинату. Является соответствующей

этретинату кислотой, т. е. содержит в конечном звене боковой цепи вместо

группы СООС Н группу СООН. По действию ацитретин также близок к этретинату (тигазону), но отличается по фармакокинетическим параметрам,быстрее выводится из организма. Несколько лучше переносится, хотя вызывает

те же побочные эффекты. Подобно этретинату ацитретин оказывает тератогенное действие и не может назначаться женщинам в детородном возрасте (особенно беременным).

Препарат находится в стадии дальнейшего изучения.