ПИРИДОКСИН

ПИРИДОКСИН (Pyridoxinum).

ВИТАМИН В6 (Vitaminum B6).

Синонимы: Adermin, Beadox, Becilan, Bedoxin, Benadon, Besatin,

Hexabetalin, Hexabion, Hexavibex, Pyrivitol и др.

Активностью витамина В6 обладает группа соединений, производных

пиридина, объединяемых общим названием "пиридоксин" и отличающихся

друг от друга заместителями в положении 4.

Соединение, у которого R=СН2ОН, носит название "пиридоксин",

при R=СНО — "пиридоксал", при R=СH2NH2 — "пиридоксамин".

Для медицинского применения выпускается пиридоксина гидрохлорид

(Руridoxini hydrochloridum).

2-Метил-3-окси-4,5-ди-(оксиметил)-пиридина гидрохлорид.

Белый мелкокристаллический порошок без запаха, горьковато-кислого

вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте; рН 1% водного

раствора 2,5 — 3,5. Растворы стерилизуют при температуре +100 С в

течение 30 мин. Под влиянием света в водных растворах разрушается.

Витамин В6 содержится в растениях и органах животных, особенно

в неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке,

печени трески и крупного рогатого скота, яичном желтке. Относительно

много витамина В6 в дрожжах. Потребность в витамине В6 удовлетворяется продуктами питания; частично он синтезируется также микрофлорой кишечника.

Пиридоксин играет большую роль в обмене веществ. Он необходим

для нормального функционирования центральной и периферической

нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот.

Пиридоксин активно участвует в обмене триптофана, метионина,

цистеина, глутаминовой и других аминокислот. Он играет также важную

роль в обмене гистамина.

Пиридоксин участвует в процессах жирового обмена. Улучшает

липидный обмен при атеросклерозе.

Суточная потребность в пиридоксине составляет для взрослых

около 2 - 2,5 мг; для детей от 6 мес до 1 года — 0,5 мг; от 1 года

до 1,5 лет — 0,9 мг; от 1,5 до 2 лет — 1 мг; от 3 до 4 лет — 1,3 мг;

от 5 до 6 лет — 1,4 мг; от 7 до 10 лет — 1,7 мг; от 11 до 13 лет 2 мг; для юношей 14 - 17 лет — 2,2 мг; для девушек 14 - 17 лет 1,9 мг.

Применяют пиридоксин при различных заболеваниях: В6-гиповитаминозе, токсикозах беременных; анемиях (особенно при сидеробластной анемии), лейкопениях различной этиологии, заболеваниях

нервной системы (паркинсонизм, малая хорея, болезнь Литтла,

радикулиты, невриты, невралгии). Назначают также при болезни

Меньера, морской и воздушной болезни. Имеются данные об эффективности пиридоксина у больных атеросклерозом и сахарным диабетом.

Обнаружен также терапевтический эффект пиридоксина при депрессиях

инволюционного возраста. Основанием для применения пиридоксина

в качестве антидепрессивного средства служило его участие в качестве

кафактора дофа-декарбоксилазы в процесссе синтеза катехаламинов.

Пиридоксин применяют также при острых и хронических гепатитах;

однако при тяжелых поражениях печени введение пиридоксина в больших

дозах может вызвать ухудшение ее функции.

Имеются данные о том, что пиридоксин увеличивает диурез и

усиливает действие диуретиков.

В дерматологической практике пиридоксин применяют при себорееподобных и несеборейных дерматитах, опоясывающем лишае, нейродермитах,

псориазе, экссудативных диатезах и других заболеваниях.

Пиридоксин предупреждает или уменьшает токсические проявления,

наблюдающиеся при применении изониазида и других противотуберкулезных

препаратов (особенно полиневриты).

Назначают пиридоксин внутрь (после еды), подкожно, внутримышечно

или внутривенно.

Парентерально вводят, если прием внутрь невозможен (например,

при рвоте), и при нарушении всасывания в кишечнике.

Для профилактики В6-гиповитаминоза назначают взрослым по

0,002 — 0,005 г в день, детям — по 0,002 г в день.

Лечебные дозы при приеме внутрь составляют для взрослых 0,02 0,03 г 1 - 2 раза в день; для детей дозу уменьшают соответственно

возрасту. Курс лечения составляет 1 - 2 мес.

Парентерально (под кожу, внутримышечно и внутривенно) вводят

взрослым по 0,05 -0,1 г в сутки (в 1 - 2 приема), детям — по 0,02 г.

Курс лечения для взрослых 1 мес, для детей — 2 нед.

При применении изониазида, фтивазида или других производных

гидразида изоникотиновой кислоты целесообразно назначать пиридоксин

по 0,005 — 0,01 г в день профилактически — для предупреждения невритов

и других осложнений.

Для лечения сидеробластной анемии назначают внутрь по 0,1 г

ежедневно или по 0,1 г внутримышечно 2 раза в неделю. Целесообразно

одновременно принимать фолиевую кислоту, цианокобаламин, рибофлавин.

При паркинсонизме назначают по 2 мл 5% раствора в день внутримышечно. Курс состоит из 20 - 25 инъекций. Через 2 - 3 мес курс

лечения повторяют. Имеются также данные о применении пиридоксина для

лечения паркинсонизма путем внутримышечных инъекций 5% раствора,

начиная с 50 - 100 мг, ежедневно увеличивая дозу на 50 мг до

300 — 400 мг в сутки в виде однократной иньекции. Лечение проводят

короткими курсами (12 — 15 дней). Препарат действует, главным образом

уменьшая дрожание (в отличие от L-дофа, влияющего преимущественно

на мышечную ригидность; см. Леводопа.).

При депрессиях инволюционного возраста пиридоксин вводят

внутримышечно по 200 мг в сутки.

Пиридоксин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях

возможны аллергические реакции (кожные высыпания и др.). С осторожностью следует применять пиридоксин у больных язвенной болезнью

желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с возможным повышением

кислотности желудочного сока) и при тяжелых поражениях печени.

Осторожность следует соблюдать при назначении пиридоксина больным

с ишемической болезнью сердца.

При паркинсонизме не следует назначать пиридоксин одновременно

с L-дофа (см. Леводопа), так как действие L-дофа при этом уменьшается.

Имеются указания, что пиридоксин может быть эффективным при лечении

торзионной дистонии, обусловленной L-дофа.

Не следует смешивать (в одном шприце) пиридоксин с цианокобаламином (витамином В12) и витамином В1(см. Тиамин).

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,002; 0,005 и 0,01 г; 1% и

5% растворы в ампулах по 1 мл.

Хранение: в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в прохладном месте; таблетки и ампулы — в защищенном от света месте.

Rp.: Таb. Руridoxini 0,005 N. 50 

D.S. По 1- 2 таблетки 2 - 3 раза в день

Rр.: Sol. Руridoxini 5% 1 ml

D.t.d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл внутримышечно 2 раза в день

Пиридоксин входит в состав комбинированных (поливитаминных)

препаратов (см. Пентовит, Пангексавит, Гептавит, Аэровит, Гексавит,

Ундевит, Амитетравит, Компливит и др.).