КИСЛОТА НИКОТИНОВАЯ
КИСЛОТА НИКОТИНОВАЯ
(Аcidum nicotinicum). ВИТАМИН РР.
Пиридинкарбоновая-3 кислота.
Синонимы: Витамин Вз, Ареlagrin, Induracin, Liplyt, Niacin,
Nicodan, Nicodon, Niconacid, Nicotene, Nicovit, Реllagramin,
Реlоnin, Реviton, Vitaplex N.
Белый кристаллический порошок. Плохо растворяется в холодной
воде (1:70), лучше в горячей (1:15), трудно растворим в спирте.
Стерилизуют растворы при +100 "С в течение 30 мин.
По строению никотиновая кислота близка к никотинамиду.
Никотиновая кислота и никотинамид содержатся в органах животных
(печени, почках, мышцах и др.), в молоке, рыбе, дрожжах, овощах,
фруктах, гречневой крупе и других продуктах.
Никотиновая кислота и ее амид играют существенную роль в
жизнедеятельности организма; они являются простетическими
группами ферментов — кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида — НАД)
и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида — НАДФ), являющихся
переносчиками водорода и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза II участвует также в переносе фосфата.
Суточная потребность в никотиновой кислоте (и в никотинамиде)
составляет для взрослого около 20 мг, при тяжелом физическом труде
- около 25 мг, для детей от 6 мес до 1 года — 6 мг, от 1 года
до 1,5 лет — 9 мг, от 1,5 до 2 лет — 10 мг, от 3 до 4 лет — 12 мг,
от 5 до 6 лет — 13 мг, от 7 до 10 лет — 15 мг, от 11 до 13 лет — 19 мг,
для юношей 14 - 17 лет — 21 мг, для девушек 14 - 17 лет — 18 мг.
Недостаточность витамина РР у человека приводит к развитию
пеллагры.
Никотиновая кислота и ее амид являются специфическими противопеллагрическими средствами, в связи с чем они и обозначаются
как витамин РР (От "Реllаgra-Рreventive" — предупреждающий
пеллагру.). Их применение, особенно на ранних стадиях заболевания,
приводит к исчезновению явлений пеллагры.
Никотиновая кислота обладает не только противопеллагрическими
свойствами; она улучшает углеводный обмен, действует положительно
при легких формах диабета, заболеваниях печени, сердца, язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и энтероколитах, вяло
заживающих ранах и язвах. Она оказывает также сосудорасширяющее
действие.
Никотиновая кислота обладает липопротеидемической активностью.
(См. Гиполипопротеидемические (антиатеросклеротические) средства.
В больших дозах (3 — 4 г в день) понижает содержание триглицеридов
и b-липопротеидов в крови. У больных с гиперхолестеринемией под ее
влиянием уменьшается соотношение холестерин/фосфолипиды в липопротеидах низкой плотности.
Назначают как специфическое средство для предупреждения и
лечения пеллагры. Кроме того, применяют при желудочно-кишечных
заболеваниях (особенно при гастрите с пониженной кислотностью),
заболеваниях печени (острых и хронических гепатитах, циррозах),
спазмах сосудов конечностей, почек, головного мозга (см. Никоверин,
Никошпан, Ксантинола никотинат), при невритах лицевого нерва,
атеросклерозе, длительно не заживающих ранах и язвах, инфекционных
и других заболеваниях.
Применяют никотиновую кислоту внутрь (после еды) и парентерально. Для профилактических целей назначают внутрь взрослым
по 0,015 — 0,025 г; детям по 0,005 — 0,02 г в день.
При пеллагре дают взрослым внутрь по 0,1 г 2 - 3 - 4 раза
в день в течение 15 - 20 дней; парентерально вводят 1% раствор
по 1 мл 1 - 2 раза в день в течение 10 - 15 дней. Детям назначают
внутрь от 0,005 до 0,05 г 2 - 3 раза в день.
При других заболеваниях никотиновую кислоту назначают взрослым
по 0,02 — 0,05 г (до 0,1 г); детям — по 0,005 — 0,03 г 2 - 3 раза
в день.
Как сосудорасширяющее средство при ишемическом инсульте вводят
внутривенно 1 мл 1% раствора.
Внутривенно вводят медленно. Подкожное и внутримышечное введения
никотиновой кислоты болезненны. Во избежание раздражения можно
пользоваться никотинатом натрия (натриевой солью никотиновой кислоты)
или никотинамидом.
В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г,
суточная 0,5 г; в вену (в виде натриевой соли): разовая 0,1 г,
суточная 0,3 г. При приеме внутрь разовая доза может быть постепенно
увеличена (при отсутствии побочных явлений) до 0,5 — 1 г, а суточная
доза — до 3 - 5 г (главным образом при лечении атеросклероза и
других нарушений липидного обмена).
Никотиновая кислота (особенно при приеме внутрь натощак и
у лиц с повышенной чувствительностью) может вызвать покраснение
лица и верхней половины туловища, головокружение, чувство прилива
крови к голове, крапивную сыпь, парестезии. Эти явления проходят
самостоятельно. При быстром внутривенном введении растворов
никотиновой кислоты может произойти сильное снижение артериального
давления.
Внутривенные инъекции противопоказаны при тяжелых формах
гипертонической болезни и атеросклероза.
Лицам с повышенной чувствительностью к никотиновой кислоте
следует назначать никотинамид, за исключением тех случаев, когда
никотиновая кислота применяется как сосудорасширяющее средство.
Следует учитывать, что длительное применение больших доз
никотиновой кислоты может привести к развитию жировой дистрофии
печени. Для предупреждения этого осложнения рекомендуется включать
в диету продукты, богатые метионином (см.), или назначать метионин
и другие липотропные средства.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,05 г (в лечебных целях);
1,7% раствор натрия никотината (соотвстствует 0,1% никотиновой
кислоты) в ампулах по 1 мл; рН раствора для инъекций 5,0 — 7,0
[Раствор никотиновой кислоты для инъекций (1%) выпускается с
добавлением натрия гидрокарбоната(0,7 г на 1 г никотиновой кислоты);
таким образом, ампульные растворы никотиновой кислоты содержат
натрия никотинат.].
Хранение: список Б. Порошок — в хорошо укупоренной таре,
предохраняющей от действия света; таблетки и ампулы — в защищенном
от света месте.
Rp.: Таb. Ас. nicotinici 0,05 N. 50
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день
Rp.: Sоl. Nаtrii nicotinatis 1,7% 1 ml
(s. Ас. nicotinici 1%)
D.t.d. N. 10 in аmpull.
S. По 1 мл внутримышечно или внутривенно
Кислота никотиновая входит в состав комплексных препаратов
"Никоверин" (см. Папаверин), "Никошпан" (см. Ношпа) и является
частью молекул "Ксантинола никотината" и "Пикамилона". Действие
этих препаратов в значительной мере связано с сосудорасширяющими и другими свойствами никотиновой кислоты.
Тегов нет: