ТОКОФЕРОЛА АЦЕТАТ

ТОКОФЕРОЛА АЦЕТАТ

(Тосоpheroli асеtas).

6-Ацетокси-2-метил-2-(4,8,12-триметил-тридецил)-хроман.

Синонимы: Витамина Е ацетат,a-Токоферола ацетат, Аlmefrol,

Еgevit, Еsol, Еvitаminum, Evitan, Fеrtiligen, Gonavil, Рhytoferol,

Рrofecundin, Тосоfyn, a-Тосоpherol, Тосovit, Vitaрlех Е и др.

Светло-желтая прозрачная вязкая маслянистая жидкость со

слабым запахом. На свету окисляется и темнеет.

Токоферола ацетат является синтетическим препаратом витамина Е.

Под названием "Витамин Е" известен ряд соединений (токоферолов),

близких по химической природе и биологическому действию. Наиболее

активным из них является a-токоферол.

Токоферолы содержатся в зеленых частях растений, особенно в

молодых ростках злаков; богаты токоферолами растительные масла

(подсолнечное, хлопковое, кукурузное, арахисовое, соевое,

облепиховое). Некоторое количество их содержится также в мясе, жире,

яйцах, молоке.

Витамин Е является природным противоокислительным средством

(антиоксидантом). Он защищает различные вещества от окислительных

изменений. Участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток,

в тканевом дыхании и других важнейших процессах клеточного метаболизма.

Важную роль витамин Е играет в деятельности организма. У животных,

лишенных витамина Е, обнаружены дегенеративные изменения в скелетных

мышцах и мышце сердца, отмечены повышение проницаемости и ломкости

капилляров, перерождение эпителия семенных канальцев, яичек. У

эмбрионов возникают кровоизлияния, наступает их внутриутробная гибель.

Наблюдаются также дегенеративные изменения в нервных клетках и

поражение паренхимы печени. С дефицитом витамина Е могут быть

связаны гемолитическая желтуха новорожденных, стеаторея, синдром

мальабсорбции и др.

В последнее время пристальное внимание привлекли антиоксидантные

свойства токоферола (См. Антигипоксанты и антиоксиданты.).

Антиоксидантными свойствами обладают также препараты дибунол (см.),

эмоксипин (см.) и ряд других лекарственных средств. Эти средства

тормозят перекисное окисление липидов (ПОЛ). В связи с тем что при

ряде патологических процессов происходит активация окисления липидов

и накопление продуктов ПОЛ в органах и тканях (в том числе в плазме

крови), антиоксиданты стали использоваться в комплексной терапии

различных заболеваний. Особенно широкое применение получил токоферола ацетат.

В основном токоферола ацетат применяют в качестве лекарственного

средства при мышечных дистрофиях, дерматомиозитах, амотрофическом

боковом склерозе, нарушениях менструального цикла, угрозе прерывания

беременности, нарушении функции половых желез у мужчин. Имеются

данные об эффективности токоферола при некоторых дерматозах, псориазе,

спазмах периферических сосудов.

В педиатрической практике токоферол эффективен при склеродермии,

гипотрофии и других заболеваниях.

В связи с антиаксидантными свойствами токоферола ацетат нашел

применение в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний,

глазных болезней, для уменьшения побочных реакций при лечении

химиотерапевтическими препаратами и др.

Имеются сведения о том, что токоферол может повышать эффективность

противосудорожных средств у больных эпилепсией, у которых обнаружено

повышенное содержание в крови продуктов перекисного окисления липидов.

Назначают токоферола ацетат внутрь и внутримышечно.

Для приема внутрь выпускают раствор токоферола ацетата в масле

(Solutio Тосоpheroli асеtatis oleosa) 5%, 10% и 30%. В 1 мл

содержится соответственно 50; 100 и 300 мг синтетического a-токоферола ацетата.

Назначают препарат внутрь в следующих дозах: при заболеваниях

нервно-мышечной системы (при мышечных дистрофиях, амиотрофическом

боковом склерозе и др.) по 50 - 100 мг в сутки, в течение 1 - 2 мес,

повторные курсы назначают через 2 - 3 мес; мужчинам при нарушении

сперматогенеза и потенции — по 100 - 300 мг в сутки (в сочетании

с гормональной терапией) в течение 1 мес; при угрожающем аборте по 100 - 150 мг в сутки в течение 7 - 14 дней, при привычном аборте

и ухудшении внутриутробного развития плода — по 100 - 150 мг в сутки

в первые 2 - 3 мес беременности ежедневно или через день; при

заболеваниях периферических сосудов, миокардиодистрофии,

атеросклерозе — по 100 мг в сутки (с витамином А; см. Аевит) в

течение 20 - 40 дней, через 3 - 6 мес курс лечения витамином Е

можно повторить.

При заболеваниях кожи назначают по 50 - 100 мг в сутки в

течение 20 - 40 дней.

В комплексной терапии сердечно-сосудистых, глазных и других

заболеваний дают внутрь по 0,05; О,1 г 1 - 2 раза в сутки курсами

по 1 - 2 - 3 нед.

Грудным детям при склеродермии, гипотрофии и пониженной

резистентности капилляров назначают по 5 - 10 мг в сутки.

Для внутримышечных инъекций выпускается раствор токоферола

ацетата в масле 5%, 10%, 30% (Solutio Тосорheroli асеtatis

оlеosa 5%, 10%, 30% рrо injectionibus).

Инъекции обычно производят в случаях нарушения всасывания

и обмена витамина Е в организме.

Дозы такие же, как при приеме внутрь. Вводят в подогретом виде

ежедневно или через день.

При внутримышечных инъекциях возможны болезненность, появление

инфильтратов и аллергических реакций.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препаратов витамина Е у больных с тяжелым кардиосклерозом и при инфаркте миокарда.

Форма выпуска: для приема внутрь — 5%, 10% и 30% растворы во

флаконах оранжевого стекла по 10; 20; 25 и 50 мл и капсулы, содержащие

по 0,1 или 0,2 мл 50% раствора (0,05 или 0,1 г токоферола ацетата).

Одна капля 5%, 10% или 30% раствора препарата из глазной пипетки

содержит соответственно около 1; 2 или 6,5 мг a-токоферола ацетата;

для инъекций препарат выпускается в ампулах по 1 мл 5%; 10% или 30%

раствора (соответственно по 50; 100 или 300 мг) .

Препараты витамина Е сохраняют в хорошо укупоренной посуде в

защищенном от света месте. Ультрафиолетовые лучи разрушают витамин Е.

Токоферола ацетат входит в состав комбинированных (поливитаминных)

препаратов (см. Аевит, Аекол, Ундевит, Аэровит, Гендевит, Глутамевит).