МЕРКАПТОПУРИН

МЕРКАПТОПУРИН (Mercaptopurinum).

6-Меркаптопурин (моногидрат).

Синонимы: Лейкерин, Леукерин, Леупурин, Пуринетол, Ismipur, Leukerin,

Lеupurin, Mercalenein, Mercaptopurine, Меrcарurin, Мyсарtine, Oncomercaptopurina, Purinethol.

Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, растворим в горячей воде, в растворах щелочей.

Меркаптопурин является антиметаболитом пуринов. По строению 6-меркаптопурин близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-оксипурин), гуанину (2-амино-6-оксипурин).

Являясь структурным аналогом — антиметаболитом этих соединений, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), меркаптопурин нарушает биосинтез нуклеотидов, подавляет рост пролиферирующих тканей и оказывает цитотоксическое влияние.

Применяют меркаптопурин при лечении острого (подострого) лейкоза, а

также при обострениях хронического миелолейкоза, протекающего по типу

острого лейкоза. Кроме того, используется при хорионэпителиоме матки

(обычно в сочетании с метотрексатом) и при лечении ретикулезов.

Препарат может быть применен у больных острыми лейкозами в случаях

развитой устойчивости к антифолиевым препаратам — метотрексату,

Назначают внутрь по 2,0- 2,5 мг/кг в один или два приема. Если лечебный эффект не наступает, суточную дозу увеличивают до 5 мг/кг (не более).

Меркаптопурин, как и другие цитостатические препараты, обладает иммунодепрессивной активностью и применяется в некоторых случаях (в дозах 50 

- 150 мг в сутки) для лечения аутоиммунных заболеваннй: ревматоидного

артрита, хронического гепатита, волчаночного нефрита и др. (см. Иммунодепрессивные препараты).

Применяют также меркаптопурин для лечения псориаза. Назначают взрослым

по 0,05 г 2 - 3 раза в день 10-дневными циклами с интервалами 3 дня. Всего проводят 3 - 4 цикла. Лечение дает обычно временный эффект.

При применении меркаптопурина могут наблюдаться побочные явления: общая

слабость, поражения слизистой оболочки рта, диспепсические явления с рвотой

и поносом. Как и другие цитостатики, меркаптопурин может вызывать лейкои тромбоцитопению.

Лечение меркаптопурином должно проводиться под тщательным клиническим и

гематологическим контролем.

При резко выраженных явлениях угнетения гемопоэза, препарат отменяют и

назначают гемостимулирующую терапию. Во время и после окончания лечения (в

течение 2 нед) не реже 2 раз в неделю, производят контроль показателей периферической крови и костномозгового кроветворения.

Необходим контроль за функциями печени и почек.

Меркаптопурин противопоказан при лейкопении (лейкоцитов менее 3 х 10 /л

крови), тромбоцитопении (тромбоцитов менее 100 х 109 /л), при заболеваниях

печени, почек, при беременности.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.

Хранение; список А. В хорошо укупоренной таре.