ТИОГУАНИН

ТИОГУАНИН (Тhioguaninum).

2-Амино-6-меркаптопурин.

Синонимы: Ланвис, Lanvis, NSC-752, Thioguanine.

Желтоватый или зеленовато-желтый кристаллический порошок. Практически

нерастворим в воде и спирте.

По химической структуре и механизму противоопухолевого действия близок

к меркаптопурину, от которого отличается лишь наличием аминогруппы в положении 2.

Подобно меркаптопурину является антиметаболитом пуринов.

Препарат медленно и не полностью всасывается из желудочно-кишечного

тракта. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 6 - 8 ч после

приема. Около 40% выделяется с мочой в течение 24 ч (преимущественно в

виде 5-метилированного метаболита).

Применяют преимущественно при комбинированной терапии острых и хронических лейкозов. Особенно эффективен в комбинации с цитарабином (см.) и

преднизолоном, при острых и хронических миелолейкозах (в предбластной стадии и при бластном кризе). Может применяться также в комбинации с противоопухолевыми антибиотиками.

Принимают внутрь ежедневно по 2 - 3 мг/кг, (суточная доза не более

3 мг/кг). Длительность курса лечения от 5 до З0 дней в зависимости от

режима применения, эффективности, переносимости. При комбинированной терапии (с цитарабином, антибиотиками) суточная доза составляет

2 — 2,5 мг/кг; курс лечения 5 дней.

При применении тиогуанина возможны такие же побочные явления, как при

назначении меркаптопурина. Во время приема тиогуанина и после окончания

лечения (в течение 2 нед), необходимо не реже 1 раза в 2 нед контролировать

показатели периферической крови и костномозгового кроветворения. Не реже

1 раза в неделю исследуют функцию печени.

Противопоказания такие же, как для меркаптопурина.

Форма выпуска: таблетки по 0,04 г (40 мг) в банках темного стекла по

50 штук или в пленке поливинилхлоридной.

Хранение: список А. В защищенном от света месте.