ТАМОКСИФЕН

ТАМОКСИФЕН (Таmoxifenum).

1-пара-[2-(Диметиламино)-этокси- фенил]-тpанс-1,2-дифенил-1-бутен.

Выпускается в виде цитрата.

Синонимы: Зитазониум, Сitofen, Noltam, Nolvadex, Тamaxin, Таmofen,

Таmoрlех, Таmoxifen citrate, Valodex, Zitazonium и др.

По структуре имеет элементы сходства с хлортрианизеном и кломифенцитратом (см.).

Препарат рассматривается как один из основных современных антиэстрогенов.

Механизм антиэстрогенного действия тамоксифена и других антиэстрогенов объясняют их способностью конкурентно связываться с эстрогенными

рецепторами в органах-мишенях и препятствовать таким образом образованию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом — 17-b-эстрадиолом.

Как противоопухолевое средство, тамоксифен применяют при раке молочной

железы у женщин (в постменопаузальном периоде), при раке эндометрия, а

также при ановуляторном бесплодии.

Назначают внутрь в виде таблеток, при раке молочной железы принимают

по 20 - 40 мг 1 - 2 раза в день; при раке эндометрия — по 20 - 30 мг

1 — 2 раза в день; при ановуляторном бесплодии — по 10 мг 2 раза в день

в течение 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации. При последующих

4-дневных циклах, можно увеличивать дозы до 20 - 40 мг 2 раза в день.

Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия, тромбоцитопения. Может отмечаться

умеренная метроррагия; в этом случае уменьшают дозу. Отмечено также развитие тромбозов. При больших дозах могут наблюдаться изменения в сетчатке

глаза.

Препарат противопоказан при беременности.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг); 0,02 г (20 мг); 0,04 г

(40 мг).

Хранение: в защищенном от света месте при комнатной температуре.