ЦИСПЛАТИН

ЦИСПЛАТИН (Сisplatin).

Цис-Диаминдихлорплатина (II) .

Кристаллический порошок от желтого до желто-оранжевого цвета. Медленно и очень мало растворим в воде и изотоническом растворе натрия хлорида.

Синонимы: Платидиам, Рlatidiam, Рlatinol.

Является комплексным соединением двухосновной платины, обладающим

противоопухолевой активностью. Эффективным является цис-изомер; транс-изомер активностью не обладает. Цифра II означает основность (валентность)

платины.

Механизм противоопухолевого действия препарата (и других производных

платины) связан со способностью к бифункциональному алкилированию нитей

ДНК, ведущему к длительному подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и

гибели клетки. Способность препарата вызывать регрессию первичных опухолей

и метастазов связана также с влиянием на иммунную систему организма.

Цисплатин неэффективен при приеме внутрь. При внутривенном введении

быстро и в значительном количестве поступает в почки, желудочно-кишечный

тракт, печень, яичники; обнаруживается в коже, мышцах, костной ткани.

Через гематоэнцефалический барьер не проникает. В значительном количестве

(90%) связывается с белками плазмы. Медленно выделяется почками: в небольших количествах в первые часы и около 40% — после 5-дневного введения.

Применяют цисплатин отдельно или в комплексной терапии (в сочетании

с метотрексатом, циклофосфаном, тиогуанином, противоопухолевыми антибиотиками и другими противоопухолевыми препаратами) при злокачественных опухолях яичка и яичников, раке шейки матки, мочевого пузыря, при плоскоклеточном раке области головы и шеи, при остеогенной саркоме. Применяют также в комплексной терапии лимфогранулематоза и лимфосарком.

Вводят раствор цисплатина внутривенно. При монохимиотерапии обычно

вводят из расчета 20 мг на 1 м2 поверхности тела ежедневно в течение 5 дней,

или по З0 мг на 1 м2 ежедневно в течение 3 дней, или по 100 - 150 м2 на

1 м2 1 раз в 3 нед. Интервал между курсами 3 нед. Общее количество курсов

определяют индивидуально.

Для инъекций растворяют препарат из расчета 10 мг сухого вещества на

10 мл стерильной воды для инъекций и этот раствор разводят в 1 л изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Раствор вводят струйно (медленно) или в виде длительных инфузий (в течение 6 - 48 ч).

Для уменьшения нефротоксичности, рекомендуется до начала введения цисплатина гидратировать организм больного, вводя в течение 8 - 12 ч 1 - 2 л

изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

При применении цисплатина возможны нарушения, функции почек, тошнота,

рвота, потеря аппетита, головокружения, шум в ушах, понижение слуха, анафилактические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Отмечены нейропатии с преимущественным поражением нервов нижних конечностей (особенно

нервов икроножных мышц)

Возможно возникновение боли по ходу вены после внутривенного введения

препарата. Препарат противопоказан при нарушениях, функций почек и печени,

угнетении костномозгового кроветворения, недостаточности кровообращения,

язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при беременности и

индивидуальной непереносимости,

Во время лечения необходимо систематически исследовать функцию почек

(определение содержания белка, креатинина, мочевины, мочевой кислоты),

проводить анализы крови, осуществлять аудиометрию.

Не следует сочетать применение цисплатина с препаратами, оказывающими

нефро- или ототоксическое влияние (антибиотики-аминогликозиды, стрептомицин и др.).

Форма выпуска: цисплатин лиофилизированный по 0,01 г для инъекций

(Cisplatinum lyophilisatum 0,01 pro injесtionibus) в ампулах в упаковке

по 10 ампул. Представляет собой пористую массу светло-желтого цвета неоднородной окраски; легко распадается в порошок.

Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не

выше + 10 С.