ПАКЛИТАКСЕЛ

ПАКЛИТАКСЕЛ (Paclitaxel).

Вещество природного происхождения (С47Н51NO14)- дитерпеноид со

сложным "таксановым" трициклическим ядром.

Синонимы: Таксол, Taxol.

Выделено впервые в 1971 г. из коры тисового дерева Taxus brevifolia. В настощее время получают также полусинтетическим и синтетическим путем. Химиеской модификацией молекулы паклитаксела получено близкое к нему соеинение Доцетаксел (Таксотер), обладающее большей активностью.

Оба соединения являются цитостатическими веществами. Паклитаксел наел в последнее время применение в качестве противоопухолевого средства,

эффективного при раке яичников (в том числе в случаях устойчивых к препаатам платины), при раке молочной железы, легких, пищевода и некоторых друих опухолях.

По механизму действия препарат отличается от алкалоидов барвинка (винластина, винкристина и колхицина) тем, что не только не ингибирует, но и

стимулирует образование микротубул.

Применяют паклитаксел внутривенно в виде длительных (до 24 ч) инфузий,

обычно в дозе 135 мг на 1 кв.м поверхности тела. Инфузии повторяют каждые

21 день.

При применении препарата относительно часто развивается лейкопения

или нейтропения, тромбоцитопения; возможны тахикардия, гипотензия, арития, артралгия, миалгия, тошнота, рвота, диарея, парестезии, алопеция.

Для улучшения переносимости рекомендуется премедикация глюкокортикотероидами (дексаметоазоном) и противогистаминными препаратами.

ФОРМА ВЫПУСКА: во флаконах по 5 мл раствора (в полиоксиэтилированном

касторовом масле и спирте) с содержанием в 1 мл 6 мг паклитаксила (0,6% расвор — концентрат). Раствор для инфузий готовят в 5% растворе глюкозы или

в изотоническом (0,9%)растворе натрия хлорида до концентрации 0,3—1,2 мг в

1 мл.

В случае попадания растворов на кожу следует тщательно промыть ее водой

с мылом.