БРУНЕОМИЦИН

БРУНЕОМИЦИН (Вruneomycinum).

Антибиотическое вещество, выделенное из культуральной жидкости

Асtinomyces аlbus vаr. bruneomycini.

5-Амино-6-(6-метокси-5,8-дигидро-7- амино-5,8-диоксохинолил-2) -4(2-окси-3,4-диметоксифенил )-3-метилпиколиновая кислота.

Синонимы: Rufocromomycin, Strерtоnigrin.

Брунеомицин оказывает цитостатическое действие и угнетает развитие

пролиферирующей ткани. Обладает выраженной противоопухолевой активностью.

В механизме действия препарата важную роль играет ингибирование синтеза

ДНК.

Брунеомицин (кислота) является кристаллическим порошком коричневого

цвета, нерастворим в воде. Натриевая соль брунеомицина (для инъекций)

- пористая масса коричневого цвета, легко растворимая в воде; рН растворов 7,0 — 7,8.

Применяют брунеомицин внутривенно при лимфогранулематозе, ретикулосаркоме и лимфосаркоме, хроническом лимфолейкозе, опухоли Вильмса.

Непосредственно перед применением, содержимое флакона (0,5 мг брунеомицина) растворяют в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Препарат вводят внутривенно по 200 - 400 мкг 2 - 3 раза в неделю. На курс

лечения 2000 - 4000 мкг.

Детям брунеомицин вводят в дозе 5 - 10 мкг/кг 2 раза в неделю. Курсовая доза составляет 40 - 60 мкг/кг. Через 1,5 — 2 мес могут быть проведены повторные курсы лечения, причем дозы уменьшают по сравнению с первым курсом на 25 - 50%.

Брунеомицин можно сочетать с другими противоопухолевыми препаратами

(циклофосфаном и др.), лучевой терапией, а также кортикостероидами.

При применении брунеомицина возможны понижение аппетита, тошнота,

рвота (они чаще возникают при разовой дозе выше 500 мкг). Снижение дозы

до 200 - 400 мкг позволяет избежать таких реакций. В конце курса могут

появиться боль в животе, понос, стоматит. Для предупреждения стоматита и

других грибковых поражений слизистых оболочек назначают нистатин или

леворин.

Брунеомицин может вызывать выраженную лейко- и тромбоцитопению,

причем повреждающее влияние на гемопоэз может проявиться через 1 - 3 нед

после введения последней дозы. Поэтому введение препарата прекращают уже

при умеренной лейко- и тромбоцитопении (при числе лейкоцитов менее

4 х 109/л и числе тромбоцитов менее 120 х 109/л). Анализы крови проводят во время и после курса лечения брунеомицином.

Применение брунеомицина противопоказано при лейкопении (уровень лейкоцитов ниже 4 х 109/л) и тромбоцитопении (уровень тромбоцитов ниже

150 х 109/л), связанных с предшествующей химиотерапией или лучевым лечением, при опухолевом поражении костного мозга, нарушении функции почек

(повышение уровня креатинина и мочевины в крови).

Вводят строго внутривенно; при попадании под кожу возможен некроз

тканей.

Форма выпуска: во флаконах, содержащих по 0,0005 г (500 мкг) брунеомицина для инъекций