L-АСПАРАГИНАЗА

L-АСПАРАГИНАЗА (Аsparaginasum).

Аспарагиназа (L-аспарагиназа) является ферментом. Образуется разными

штаммами кишечной палочки (Е. соli). В очищенном виде является белым

порошком, легко растворимым в воде. Активность выражается в международных

единицах действия (МЕ).

Выпускается во флаконах в лиофилизированном виде.

Синонимы: Краснитин, Лейназа, Crasnitinum, Leunase.

L-Аспарагиназа обладает антилейкемической активностью. Полагают, что

противоопухолевый эффект связан со способностью фермента аспарагиназы

(L-аспарагинаминогидролазы) нарушать метаболизм аминокислоты аспарагина,

необходимой лейкозным клеткам для их развития. В первую очередь дефицит

аспарагина влияет на клеточные мембраны.

Применяют L-аспарагиназу самостоятельно или в комбинации с другими

лекарственными средствами при остром лимфобластном лейкозе, лимфосаркоме

и ретинулосаркоме.

Так как по механизму действия аспарагиназа отличается от других противоопухолевых препаратов, то в некоторых случаях она эффективна при безрезультатном применении других противоопухолевых средств.

Раствор L-аспарагиназы вводят внутривенно струйно или в виде медленной инфузии. Для струйного введения разводят содержимое флакона с препаратом в 20 - 40 мл, а для капельного введения (в течение З0 — 40 мин) в 150 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Разовая доза для взрослых и детей составляет 200 - 300 МЕ/кг. Курсовая доза для взрослых З00 000 - 400 000 МЕ; для детей дозу уменьшают

соответственно массе тела. Препарат вводят ежедневно в течение 28 - 30 

дней. Если на 3-й неделе улучшения не наступает, то терапию L-аспарагиназой у данного больного следует считать малоперспективной.

При всех формах острых лейкозов и генерализованных формах гематосарком с бластозом в периферической крови и костном мозге, препарат назначают независимо от показателей периферической крови. В остальных случаях лечение начинают при количестве лейкоцитов в периферической крови

не менее 3 х 109/л, а тромбоцитов — 100 х 109/л.

Применение препарата может сопровождаться побочными явлениями:

повышением температуры тела, тошнотой, рвотой, потерей аппетита, головной болью, аллергическими реакциями, нарушением функций печени и поджелудочной железы; при длительном применении возможны уменьшение в крови уровня фибриногена и склонность к геморрагиям.

При лечении L-аспарагиназой необходимо не реже 1 раза в неделю исследовать содержание в крови холестерина, общего белка, белковых фракций, трансаминазы, щелочной фосфатазы и др. При резких изменениях этих

показателей, применение препарата прекращают. Следует также отменить

препарат при уровне протромбина ниже 60%, концентрации фибриногена

ниже 3 г/л и увеличении времени кровотечения.

Перед началом лечения аспарагиназой необходимо произвести пробу на

отсутствие повышенной чувствительности к препарату: для этого растворяют 10 ЕД в 0,1 мл дистиллированной воды и вводят внутрикожно на латеральной поверхности плеча. Рядом вводят такое же количество изотонического раствора натрия хлорида. Если диаметр папулы не превышает 1 см,

то лечение L-аспарагиназой можно проводить.

Применение L-аспарагиназы противопоказано при беременности и заболеваниях печени, почек, поджелудочной железы и ЦНС с нарушением их

функций.

Форма выпуска: во флаконах, содержащих по 3000 и 10 000 МЕ L-аспарагиназы для инъекций (L-Аsparaginasa pro injectionibus З000 аut

10 000 МЕ).

Хранение: список Б. При температуре не выше + 10 С.