УНИТИОЛ

УНИТИОЛ (Unithiolum).

2,3-Димеркаптопропансульфонат натрия.

Синонимы: Dimaval, Unitiol.

Белый или белый со слегка кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок с очень легким запахом меркаптана. Легко растворим в воде, мало в спирте. Раствор препарата — бесцветная или розоватого цвета прозрачная жидкость с легким запахом меркаптана; рН 5% раствора 3,1 — 5,5.

Стерилизуют при температуре + 100 'С в течение 30 мин.

По строению и фармакологическим свойствам, унитиол близок к дитиоглицерину или 2,3-димеркаптопропанолу, выпускаемому за рубежом под названиями:

БАЛ (Британский антилюизит, ВАL), Аntoxol, Dicaptol, Dimercaprol, Dimerсарrolum, Dithioglycerin.

Применяют унитиол для лечения острых и хронических отравлений соединениями мышьяка, ртути, хрома, висмута и других металлов, относящихся

к так называемым тиоловым ядам, т. е. веществам, способным вступать во взаимодействие с сульфгидрильными (тиоловыми) группами ферментных белков и

инактивировать их. Менее активен унитиол при отравлениях свинцом.

Унитиол, так же как БАЛ, содержит две сульфгидрильные группы. По механизму действия эти препараты приближаются к комплексонам. Их активные

сульфгидрильные группы вступают в реакцию с тиоловыми ядами, находящимися в крови и тканях, и образуют с ними нетоксичные комплексы, которые

выводятся с мочой. Связывание ядов приводит к восстановлению функции

ферментных систем организма, пораженных ядом.

Этот же механизм действия послужил основанием для применения унитиола и

БАЛ при лечении гепатоце ребральной дистрофии (болезнь Вильсона — Вестфаля — Коновалова), в патогенезе которой определенную роль играю нарушения обмена меди в организме и накопление металла в подкорковых ядрах.

Применяют унитиол при отравлениях сердечными гликозидами, а также в

комплексной терапии при хроническом алкоголизме.

Сравнительно с БАЛ, унитиол менее токсичен; хорошая растворимость в воде

создает большие удобства для применения и обеспечивает более быстрое

всасывание препарата (БАЛ мало растворим в воде и применяется внутримышечно в виде масляных растворов).

Для лечения острых и хронических отравлений соединениями мышьяка и

ртути, вводят унитиол внутримышечно или под кожу в виде 5% водного раствора в количестве 5 - 10 мл (из расчета 0,05 г препарата или 1 мл 5%

раствора на 10 кг массы тела больного). Лечение следует начинать возможно

раньше. При отравлениях соединениями мышьяка инъекции делают в первые сутки

каждые 6 - 8 ч (3 — 4 инъекции в сутки, в зависимости от состояния больного),

во вторые сутки 2 - 3 инъекции через каждые 8 - 12 ч, в последующие — по

1 — 2 инъекции в сутки. При отравлениях соединениями ртути, инъекции делают

по той же схеме в течение 6 -7 сут. Детям препарат назначает в меньших дозах

в соответствии с возрастом.

Продолжительность применения зависит от скорости выведения токсичных

соединений из организма. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации. При отравлениях солями ртути вводят в течение не менее 6 сут.

При отравлениях сердечными гликозидами вводят в первые 2 дня в указанных выше дозах 3 - 4 раза в сутки, затем 1 - 2 раза в сутки до прекращения

кардиотоксического действия.

Введение унитиола при острых отравлениях не исключает применения других лечебных мероприятий (промывание желудка, вдыхание кислорода, введение

глюкозы и др.).

При гепатоце ребральной дистрофии вводят внутримышечно по 5 - 10 мл 5%

раствора ежедневно или через день; на курс 25 - 30 инъекций с перерывом

между курсами 3 - 4 мес.

При хроническом алкоголизме применяют унитиол в комплексной терапии по

3 — 5 мл 5% раствора 2 - 3 раза в неделю. Для купирования делирия вводят

однократно 4 - 5 мл 5% раствора унитиола.

Имеются данные о благоприятном действии унитиола при лечении диабетических полиневропатий (уменьшение ирритативного болевого синдрома, улучшение

состояния периферической нервной системы и нормализация проницаемости

капилляров). Назначают 5 мл 5% раствора внутримышечно (10 инъекций).

Полагают, что у больных сахарным диабетом понижено содержание сульфгидрильных групп в крови. Имеются также данные об улучшении под влиянием унитиола состояния больных вторичным амилоидозом.

Унитиол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возникает тошнота, тахикардия, побледнение лица, головокружение. Все эти явления проходят самостоятельно.

Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени, стойком повышении АД, при гипертонической болезни.

Форма выпуска: 5% раствор в ампулах по 5 мл.

Хранение: список Б.