КО-ТРИМОКСАЗОЛ

КО-ТРИМОКСАЗОЛ (Co-Trimoxazole)

Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: сульфаиламидный препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина риметоприм.

Выпускается под большим количеством фирменных названий: Апосульфатрим,

Бактекод, Бакторедукт, Бактрим, Берлоцид, Бисептол, Котрим, Котримоксазол,

Новотримел, Орибакт, Ориприм, Селтрин, Синерсул, Сульфаметоксазол/тримеоприм, Сульфатрим, Суметролим, Тримосул, Циплин, Abactin, Abactrim, Andoprim,

Aposulfatrim, Bactecod, Bacterial, Bacticel, Bactorer, Bacteramin, Bacterimel, Bacterisol,

Berlocid, Biseptol, Chemitrin, Cotrim, Cotrimoxazol, Doctond, Ectapprim, Espectrin, Falprin,

Gantrin, Infectrim, Metomide, Microcetim, Nolapse, Oradin, Oribact, Potesept, Primazol,

Resprim, Septocid, Septrin, Sumetrolim, Trimexazol, Trixazol, Uroxen, Vanadyl и др.

Сульфаметоксазол (Sulfamethoxazolum)

3-(пара-Аминобензолсульфамидо)-5-метилизоксазол.

Синонимы:Gantanol, Metoxal, Radonil, Sunomin, Sutfamethexalole, Sulfamethylisoxaole, Sulfisomezole, Sulphamethoxazole.

Является антибактериальным препаратом, сходным по химиотерапевтической

активности с другими сульфаниламидными препаратами.

Триметоприм (Trimethoprimum)

2,4-Диамино-5-(3,4,5-триметоксибензил)-пиримидин.

Синонимы: Metopicide, Syraprim, Trimethoprim.

По химической структуре близок к хлоридину (см.). Обладает антибактеиальной активностью.

Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостаическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в отношеии грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе

бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.

Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием ко-трнмосазола на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез диидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метабоизма — восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развиия микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазоа в качестве компонента ко-тримоксазола вызван тем, что он имеет одинакоую скорость элиминации с триметопримом.

Основной формой выпуска препарата являются таблетки в двух дозировках:

для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола

и 0,08 г (80 мг) триметоприма; для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг

сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.

Выпускаются также пролонгированные формы препарата с увеличенным соержанием действующих веществ (таблетки форте содержат по 800 мг сульфамеоксазола и 100 мг триметоприма), а также сироп, содержащий в 1 мл 40 мг сульаметоксазола и 8 мг триметоприма (для детей).

Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококов, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффектиен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентраия в крови отмечается через 1—3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч.

Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном

количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40—50% триметоприма и около

60% сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).

Ко-тримоксазол эффективен при инфекциях дыхательных путей (острые и хроические бронхиты, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легого, пневмония), мочевыводящих путей (уретриты, циститы, пиелиты, хроничесий пиелонефрит, простатит, гонококковый уретрит). Применяют также при инекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекионных заболевадиях. Препарат эффективен также при септицемии, вызваной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективость препарата при неосложненной гонорее.

Назначают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки

(для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях наначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях — по 1 таблетке

2 раза в день. Детям от 2 до 5 лет обычно назначают по 2 таблетки для детей 2 раа в день, от 5 до 12 лет — по 4 таблетки для детей 2 раза в день. Курс лечения проолжается от 5 до 12—14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный

и зависит от течения болезни.

Ко-тримоксазол является активным антибактериальным препаратом, но может

вызывать ряд побочных явлений. Возможны тошнота, рвота, диарея, аллергичесие реакции, нефропатия. Могут развиться лейкопения и агранулоцитоз. Препаат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.

Противопоказания: повышенная чувствительность к сульфаниламидам, забоевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременость. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным.

С осторожностью следует применять у детей раннего возраста. При лечении

препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови.

ФОРМА ВЫПУСКА: Таблетки в упаковке по 20 штук.

ХРАНЕНИЕ: Список Б.

В Польше выпускается под названием Бисептол-480.

Выпускаемый в Венгрии препарат Потесептилсодержит триметоприм и

суперсептил (т. е. сульфадимезин) вместо сульфаметоксазола. Дозы такие

же, как в ко-тримоксазоле, т.е. в таблетке для взрослых содержится 400 мг сульадимезина и 80 мг триметоприма.

Близкие по составу зарубежные препараты выпускаются также под названими Гросептол (Groseptol),Дитрим (Ditrim) и др.

Показания, дозы и противопоказания к применению всех этих препаратов

такие же как для ко-тримоксазола.