СТРЕПТОМИЦИНА СУЛЬФАТ
СТРЕПТОМИЦИНА СУЛЬФАТ
( Streptomycini sulfas).
Стрептомицин — антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности
лучистых грибов Streptomyces globisporus streptomycini или других родственных микроорганизмов.
Органическое основание: N-метил-a-L- глюкозамидо-b-2-стрептозидострептидин.
Синонимы: Ampistrep, Diplostrep, Endostrep, Strepsulfat, Streptolin,
Strepsulfat, Streptomycine sulfate, Streptaquaine, Strycin, Strysolin
и др.
Выпускается в виде сульфата.
Стрептомицина сульфат — порошок или пористая масса белого или почти
белого цвета, без запаха, горьковатая на вкус; гигроскопичен. Легко
растворим в воде, практически нерастворим в спирте, хлороформе и эфире.
Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах крепких
кислот и щелочей при нагревании.
Дозы исчисляют в весовом выражении или в единицах действия (ЕД);
1 ЕД равна 1 мкг химически чистого стрептомицина основания.
Стрептомицина сульфат обладает широким спектром антимикробного действия. Антибиотик активен в отношении микобактерий туберкулеза, а также
большинства грамотрицательных (кишечная палочка, палочка Фридлендера,
палочка инфлюэнцы, возбудители чумы, туляремии, бруцеллеза и некоторых
грамоположительных (стафилококки) микроорганизмов; менее активен в отношении стрептококков, пневмококков. Не действует на анаэробы, риккетсии и вирусы.
Действует стрептомицин бактерицидно. Эффект связан с подавлением
синтеза белка на уровне рибосом в микробной клетке.
При приеме внутрь стрептомицин плохо всасывается и почти полностью
выводится через кишечник. При внутримышечном введении всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1—2 ч.
После однократного введения терапевтической дозы сохраняется в крови в
течение 6 - 8 ч. Выводится из организма главным образом почками. При
нормальной выделительной функции почек, в организме не накапливается
при повторном введении. Однако при нарушении функции почек, выделение
замедляется, концентрация в организме повышается и могут развиться побочные (нейротоксические) явления.
Стрептомицина сульфат применяют в качестве основного противотуберкулезного препарата для лечения, главным образом, впервые выявленного
туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Ранее
леченным больным, препарат целесообразно назначать после лабораторного
определения чувствительности к нему выделяемых больным микобактерий.
Назначают также стрептомицина сульфат при гнойно-воспалительных
процессах различной локализации, вызванных грамположительными и
грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату:
при пневмонии, вызванной клебсиеллами (в комбинации с левомицетином),
при чуме и туляремии (в комбинации с тетрациклином), бруцеллезе и
эндокардите (в сочетании с другими антибиотиками).
Применяют стрептомицина сульфат внутримышечно, а также в виде
аэрозолей, интратрахеально, внутрикавернозно (у взрослых).
При внутримышечном введении разовая доза для взрослых 0,5 — 1,0 г,
суточная — 1 г. Высшая суточная доза — 2 г. Больным с массой тела
менее 50 кг и лицам старше 60 лет вводят о6ычно не более 0,75 г в сутки.
Суточная доза для детей и подростков 15 - 20 мг на 1 кг массы тела,
но не более 0,5 г в сутки — детям и 1 г — подросткам.
При лечении туберкулеза, суточную дозу обычно вводят однократно, при
плохой переносимости ее можно разделить на 2 введения. Длительность лечения зависит от формы и фазы заболевания (3 мес и более).
При лечении туберкулеза назначают стрептомицина сульфат в комбинации
с рифампицином, изониазидом и другими противотуберкулезными препаратами,
за исключением канамицина и флоримицина.
При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводят в
3 — 4 приема с интервалом 6 - 8 ч. Продолжительность лечения 7 - 10 дней
(не должна превышать 14 дней).
Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для
инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или 0,25 — 0,5% растворе
новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовят
перед употреблением.
У больных с нарушенной выделительной функцией почек суточная доза стрептомицина сульфата должна быть уменьшена. Так, при клиренсе эндогенного
креатинина от 50 до 6О мл/мин она не должна превышать 0,5 г, от 40 до
50 мл/мин — не более 0,4 г.
Интратрахеально взрослым вводят по 0,5 — 1,0 г в 5 - 7 мл изотонического
(раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина 2 - 3 раза и более в
неделю.
Для применения в виде аэрозолей взрослым 0,5 — 1,0 г стрептомицина сульфата растворяют с 4 - 5 мл (при тепловлажной ингаляции в 25 - 100 мл) изотонического раствора натрия хлорида; детям назначают те же дозы, что и при
внутримышечном введении.
Внутрикавернозно препарат вводят путем инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка и инстилляций 10% раствора в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в дозе не более 1 г (суммарно) независимо от числа каверн
и способа введения.
У больных с гипертонической болезнью и ИБС, лечение начинают независимо
от пути введения уменьшенных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы
могут быть увеличены до обычных.
При лечении стрептомицином (и его производными) могут наблюдаться различные токсические и аллергические реакции: лекарственная лихорадка, дерматит и
другие аллергические явления, головокружение, головная боль, сердцебиение,
альбуминурия, гематурия; в связи с подавлением микрофлоры кишечника может
появиться понос. Наиболее серьезными осложнениями являются поражение VIII пары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства и нарушения
слуха (ототоксичность). При длительном применении больших доз может развиться
глухота.
Лечение стрептомицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением; до и систематически в процессе лечения, необходимо следить за функцией
VIII пары черепных нервов, вестибулярного и слухового аппаратов, функцией
почек, формулой крови.
При нейротоксических осложнениях (головная боль, парестезии, нарушение слуха), препарат отменяют и проводят симптоматическую и патогенетическую терапию,
в частности, назначают кальция пантотенат, тиамин, пиридоксин, пиридоксальфосфат. При возникновении аллергических реакций необходимо прекратить введение
препарата и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого
состояния.
Редким, но серьезным осложнением при парентеральном введении является блокада нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания, особенно у
больных с нервно-мышечными заболеваниями (например, миастения) или в послеоперационном периоде на фоне остаточного действия недеполяризующих мышечных
релаксантов. При первых признаках нарушения нервно-мышечной проводимости следует ввести внутривенно кальция хлорид и подкожно прозерин. При развитии
апноэ, больного переводят на искусственную вентиляцию легких.
Противопоказания: заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с воспалением VIII пары и черепных нервов и развившиеся после перенесенного отоневрита; тяжелые формы сердечно-сосудистой недостаточности
(III стадия) и почечной недостаточности, нарушения мозгового кровообращения,
облитерирующий эндартериит, повышенная чувствительность к стрептомицину,
миастения.
Стрептомицина сульфат нельзя принимать одновременно с антибиотиками, оказывающими ототоксическое действие канамицин, флоримицин (виомицин), ристомицин, гентамицин, мономицин, а также с фуросемидом и курареподобными препаратами.
Недопустимо смешивание стрептомицина сульфата в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами.
Детям грудного возраста и беременным препарат назначают только по жизненным показаниям.
Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной
полости в месте введения катетера и прикорневой локализации каверн.
Форма выпуска: во флаконах по 0,25, 0,5 и 1 г.
Хранение: список Б. При температуре не выше + 25 С.
Примечание.
У лиц, длительно соприкасающихся со стрептомицином
(фармацевты, медицинские сестры, лица, занятые производством
препарата), могут развиться контактные дерматиты.
Во избежание этого, следует соблюдать необходимые меры
предосторожности (работа в перчатках, респираторах, защитных
очках и т. п ).
Тегов нет: