РИФАМПИЦИН

РИФАМПИЦИН (Rifampicinum).

3(4-Метил-1-пиперазинил-иминометил)-рифамицин SV2.

Полусинтетический антибиотик, производное рифамицина (см.).

Синонимы: Бенемицин, Рифадин, Рифамор, Benemycin, Rifadin, Rifaldazin,

Rifaldin, Rifamor, Rifampin, Rifoldin, Riforal, Rimactan, Ripamisin,

Tubocin и др.

Кристаллический порошок кирпичного или коричнево-красного цвета.

Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Чувствителен

к действию света, кислорода и влаги воздуха.

Рифампицин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен

в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки)

кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

В отличие от рифамицина рифампицин более эффективен при приеме внутрь,

а также имеет более широкий антибактериальный спектр действия.

Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 - 2,5 ч. после приема внутрь.

При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне концентрация

препарата при приеме внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8 - 12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение

24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте,

содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением

рифамицина).

Основным показанием к применению является туберкулез легких и других

органов.

Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит, пневмония),

вызываемых полирезистентными стафилококками, при остеомиелите, инфекциях моче- и желчевыводящих путей, острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями.

В связи с быстрым развитием устойчивости микроорганизмов, рифампицин

назначают при нетуберкулезных заболеваниях только в тех случаях, если

неэффективны другие антибиотики.

Рифампицин оказывает вирулоцидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита; в связи с этим его используют

для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде.

Рифампицин принимают внутрь натощак (за 0,5 — 1 ч до еды) или вводят

внутривенно капельно (только взрослым).

Для приготовления раствора, разводят 0,15 г рифампицина в 2,5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулу с порошком до

полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5% раствора

глюкозы. Вводят со скоростью 60 - 80 капель в минуту.

При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых внутрь

0,45 г 1 раз в день. У больных (особенно в период обострения) с массой

тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0,6 г. Средняя

суточная доза для детей старше 3 лет 10 мг/кг (но не более 0,45 г в

сутки) 1 раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза

может быть разделена на 2 приема.

Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остро прогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным.

При внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет

0,45 г, при тяжелых быстро прогрессирующих формах — О,6 г и вводится в

1 прием. Препарат внутривенно вводят в течение 1 мес. и более с последующим переходом на прием внутрь и зависит от переносимости препарата.

Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.

При лечении туберкулеза рифампицином (внутривенно), у больных с сахарным диабетом рекомендуется на каждые 4 - 5 г глюкозы (растворителя)

вводить 2 ЕД инсулина.

Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается раэвитием

устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с

другими противотуберкулезными средствами (стрептомицин, изониазид,

этамбутол и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий

туберкулеза.

При лепре применяют рифампицин по следующим схемам: а) суточную дозу

0,3 — 0,45 г, вводят в 1 прием; при плохой переносимости — в 2 приема.

Длительность лечения 3 - 6 мес., курсы повторяют с интервалом 1 мес;

б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 0,45 г в

2 — 3 приема в течение 2 - 3 недель с интервалом 2 - 3 мес. в течение

1 года — 2 лет или в той же дозе 2 - 3 раза в 1 нед в течение 6 мес.

Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими средствами.

При инфекциях нетуберкулезной природы, взрослые принимают рифампицин

внутрь по 0,45 — 0,9 г в сутки, а дети — по 8 - 10 мг/кг в 2 - 3 приема.

Внутривенно вводят взрослым в суточной дозе 0,3 — 0,9 г (2 — 3 введения).

Вводят в течение 7 - 10 дней. Как только появляется возможность, переходят на прием препарата внутрь.

При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9 г в сутки однократно

или в течение 1 - 2 дней.

Для профилактики бешенства, взрослым дают внутрь по 0,45 — 0,6 г в

сутки, при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) — по

0,9 г в сутки; детям до 12 лет — по 8 - 10 мг/кг. Суточную дозу делят

на 2 - 3 приема. Длительность применения 5 - 7 дней. Лечение проводят

одновременно с активной иммунизацией.

Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным

наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести),

хотя наблюдаются они относительно редко; кроме того — диспепсические

явления, дисфункция печени и поджелудочной железы. При длительном приеме препарата необходимо периодически исследовать функцию печени и

проводить анализы крови (в связи с возможностью развития лейкопении).

При быстром внутривенном введении может снизиться АД, а при длительном введении — развиться флебит.

Препарат уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки. При одновременном приеме антикоагулянтов и рифампицина, при отмене последнего

доза антикоагулянтов должна быть уменьшена.

Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (особенно в начале лечения) мочу, мокроту, слезную жидкость в оранжевокрасноватый цвет.

Рифампицин противопоказан детям грудного возраста, беременным,

при желтухе, заболеваниях почек со снижением выделительной функции,

гепатите и повышенной чувствительности к препарату.

Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности и флебите.

Формы выпуска: в капсулах по 0,05 и 0,15 г в упаковке по 10 - 20 

или 30 капсул; в ампулах по 0,15 г в виде пористой массы кирпичного или

коричнево-красного цвета (Rifampicinum 0,15 pro injectionibus) в упаковке

по 10 ампул.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной

температуре.

В литературе описан комбинированный препарат рифаметоприм в капсулах,

содержащих по 0,15 г рифампицина и 0,04 г (40 мг) триметоприма. Добавление

триметоприма (ингибитор дигидрофолатредуктазы — см. Бактрим) повышает

антибактериальную эффективность. Препарат обладает широким спектром действия. Назначают внутрь из расчета 0,6 — 0,9 г в сутки (в 2 - 3 приема) в

течение 5 - 8 (до 12) дней.