ЦИКЛОСЕРИН

ЦИКЛОСЕРИН (Сycloserinum).

Циклосерин — антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus или других микроорганизмов; получают

также синтетическим путем.

По химической структуре представляет собой D-4-амино-3-изоксазолидинон.

Cинонимы: Ciclocarine, Ciclovalidin, Closin, Ciclocarine, Cyclomycin, Cycloserine, Farmiserina, Novoserin, Orientomycin, Oxamycin,

Serociclina, Seromycin, Tebemicin, Tibicin, Tisomycin и др.

Белый кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко

растворим в воде.

Препарат обладает широким спектром антибактериального действия:

угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Наиболее

ценным свойством является его способность задерживать рост микобактерий туберкулеза. По активности уступает стрептомицину, тубазиду и фтивазиду, но действует на микобактерии туберкулеза, устойчивые к этим

препаратам и ПАСК.

Циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает в спинномозговую жидкость; терапевтическая концентрация обнаруживается в крови через 4 - 8 ч после его приема.

Циклосерин рассматривается как противотуберкулезный

препарат, т.е назначаемый больным хроническими формами туберкулеза, у

которых ранее применявшиеся основные препараты перестали оказывать эффект. Циклосерин можно также сочетать с основными препаратами для предупреждения развития резистентности микобактерий. Возможно также комбинированное использование циклосерина с другими препаратами II ряда,

этионамидом, пиразинамидом и др.

Назначают внутрь (непосредственно перед едой): взрослым по 0,25 г

3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых 0,25 г, суточная доза 1 г.

Больные старше 60 лет и с массой тела менее 50 кг принимают по 0,25 г

2 раза в день. Суточная доза для детей — из расчета 0,01 — 0,02 г/кг, но

не свыше 0,75 г в сутки, причем большую дозу дают только в острой фазе

туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз.

При лечении циклосерином могут наблюдаться побочные явления, обусловленные главным образом токсическим влиянием препарата на нервную систему:

головная боль, головокружение, бессонница (иногда, наоборот, сонливость),

беспокойство, повышенная раздражительность, ухудшение памяти, парестезии,

периферические невриты. Иногда возможны более тяжелые симптомы: чувство

страха, психостенические состояния, галлюцинаторные феномены, эпилептиформные припадки, потеря сознания.

Эти явления обычно проходят при уменьшении дозы или отмене препарата.

Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3 - 4 раза в день (до

еды); рекомендуется также внутримышечное введение натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты — по 1 мл 1% раствора ежедневно. Иногда эффективно введение пиридоксина (внутримышечно 1 - 2 мл 5% раствора в сутки). При

необходимости, можно принимать противосудорожные и седативные средства,

антидепрессанты.

Для уменьшения побочных реакций следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на

солнце с непокрытой головой, горячий душ и др.), что может провоцировать

осложнения.

Противопоказания: органические заболевания ЦНС, эпилепсия, нарушения

психики, а также наличие в анамнезе укаэаний на психические болезни.

Нельзя принимать циклосерин перед хирургическим вмешательством и в первую

неделю после него. С осторожностью следует назначать препарат при нарушении

функции почек, лицам с неустойчивой психикой, страдающим алкоголизмом.

В амбулаторной практике применяют осторожно после проверки его переносимости в стационаре.

Форма выпуска: таблетки или капсулы по 0,25 г.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре

не выше + 20 С.