АЦИКЛОВИР

АЦИКЛОВИР (Аciclovir).

9-(2-Гидрокси)этоксиметилгуанин, или 2-амино-1,9-дигидро-9-(2-гидрокси) этоксиметил-6Н-пурин-6-он.

Синонимы: Виролекс, Зовиракс, Асусloguanosine, Acyclovir, Cycloviran,

Milavir, Virolex.

Противовируcный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов

простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая).

Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина,

нормального компонента ДНК.

Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру

взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку

под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в

ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в

ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который

блокирует реализацию вирусной ДНК. Препарат действует избирательно на

синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хоэяина (клетки человека)

ацикловир-трифосфат практически не влияет.

Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи,

снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие.

Применяют ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или

крема).

При приеме внутрь, ацикловир всасывается лишь частично (около 20%).

Период полувыведения при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). При почечной недостаточности период

полувыведения значительно возрастает (до 19,5 ч).

Внутривенно вводят ацикловир при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы; при тяжелых формах

первичных инфекций половых органов в случае, если инфекции обусловлены

вирусом простого герпеса; при инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего

герпеса; для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса

у больных с тяжелыми нарушениями иммунной системы (при пересадке органов,

химиотерапии опухолей).

Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 5 мг/кг 3 раза

в день (каждые 8 ч); при herpes zoster больным с нарушениями иммунной

системы — по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет — по 5 мг/кг

(250 мг/м2 поверхности тела).

При нарушениях выделительной функции почек и у лиц престарелого возраста дозу уменьшают (с учетом выведения креатинина).

Для внутривенного введения содержимое 1 ампулы с ацикловиром (250 мг)

разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или специального

растворителя. Раствор можно вводить в виде инъекции медленно (в течение

часа) или применять капельно, для чего полученный раствор (25 мг в 1 мл)

разводят дополнительно в 50 мл растворителя [или содержимое 2 ампул

(500 мг) ацикловира разводят в 100 мл растворителя].

Применять следует свежеприготовленные растворы.

Таблетки ацикловира назначают при инфекциях кожи и слизистых оболочек,

вызванных вирусом простого герпеса, и для профилактики этих заболеваний

у больных с нарушениями иммунной системы, а у больных опоясывающим лишаем

- при нормальной иммунной системе.

Взрослым при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, дают по

1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день (за исключением ночи), а для профилактики — по 1 таблетке 4 раза в день; при опоясывающем лишае — по 4 таблетки (0,8 г) 5 раз в день.

Детям старше 2 лет назначают дозу взрослых; до 2 лет — половину дозы

взрослых.

Продолжительность лечения обычно 5 дней, при опоясывающем герпесе еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания. Вводить препарат новорожденным не рекомендуется.

Профилактически при пересадке органов и при других заболеваниях длительность применения ацикловира определяется продолжительностью периода

риска (обычно 6 нед).

Глазную мазь ацикловира применяют при герпетическом кератите. Закладывают в конъюнктивальный мешок 5 раз в день с интервалом 4 ч обычно в

течение 7 - 10 дней (в течение еще 3 дней заживления).

Крем применяют при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных

вирусом простого герпеса, при герпесе губ, половых органов. Наносят на

пораженную поверхность 5 раз в день (через 4 ч). Продолжительность лечения 5 - 10 дней.

Ацикловир обычно хорошо переносится. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, аллергические кожные реакции, повышенная утомляемость, а при внутривенном введении и приеме внутрь — увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови,

повышение активности ферментов печени.

При попадании растворов ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Допустимость применения при беременности и лактации еще недостаточно

изучена.

Формы выпуска: во флаконах по 0,25 г (250 мг) в упаковке по 5 флаконов; таблетки по 0,2 г (200 мг) в упаковке по 20 и 100 штук; 3% глазная мазь (30 мг в 1 г) в тубах по 4,5 или 5 г; 5% крем (50 мг в 1 г) в

тубах по 5 г.

Хранение: список Б.