Препараты группы пенициллина

Пенициллин является антимикробным веществом, продуцируемым различныи видами плесневого гриба пенициллиума (Penicillium chrysogenum, Penicillium

notatum и др.). В результате жизнедеятельности этих грибов образуются различые виды пенициллина. Один из наиболее активных — бензилпенициллин.

Другие виды пенициллина отличаются от бензилпенициллина тем, что вмесо бензильной группы содержат другие радикалы.

Синонимы бензилпенициллина:Angicilline, Capicillin, Cilipen, Conspen, Cosmopen,

Cracillin, Crystacillin, Crystapen, Deltapen, Dropeillin, Falapen, Lanacillin, Novopen, Penvlon, Pentallin, Pharmacillin, Pradupen, Rentopen, Rhinocillin, Solupen, Solvocillin, Supacillina, Veticillin и др.

По химическому строению пенициллин представляет собой кислоту, из него

могут быть получены различные соли (натриевая, калиевая и др.). Основой моекулы всех пенициллинов (пенициллиновым ядром) является 6-аминопеницилановая кислота — сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух

колец: тиазолидинового и b-лактамного.

В связи с наличием в молекуле пенициллинов b-лактамного кольца их отосят к группе b-лактамных антибиотиков.

Химическим путем получен ряд полусинтетических пенициллинов — производых 6-аминопенициллановой кислоты. Эта часть молекулы пенициллина малоктивна, но путем ацилирования и присоединения к ней различных химических

групп удалось получить соединения, более стойкие и эффективные в отношеии микроорганизмов (стафилококков), устойчивых к действию бензилпеницилина.

Препараты группы пенициллина эффективны при инфекциях, вызванных грамоложительными бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококкаи и др.), спирохетами и другими патогенными микроорганизмами. Они оказыват бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся в фазе роста.

Антибактериальный эффект связан со специфической способностью пеницилинов ингибировать биосинтез клеточной стенки микроорганизмов.

Бензилпенициллин и другие препараты группы пенициллина неэффективны

в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобакерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, риккетсий, грибов, а также большинтва патогенных грамотрицательных микроорганизмов.

Между отдельными препаратами этой группы существуют различия в скороти наступления антибактериального действия, его продолжительности, эффекивности при разных путях введения, способности накапливаться в разных оранах и тканях, а также активности в отношении различных микроорганизмов.

Так, новокаиновая соль бензилпенициллина и бициллин медленнее всасыватся (при внутримышечном введении), но создают терапевтическую концентраию в крови на более продолжительный срок, чем натриевая и калиевая соли

бензилпенициллина; феноксиметилпенициллин, оксациллин, ампициллин в

отличие от других препаратов пенициллина эффективны при приеме внутрь.

Характерной особенностью некоторых полусинтетических пенициллинов (оксаиллин и др.) является их эффективность в отношении штаммов микроорганизов (стафилококков), резистентных к бензилпенициллину.

Эта резистентность обусловлена способностью устойчивых штаммов микрорганизмов продуцировать специфические ферменты — бета-лактамазы (пенииллиназы), гидролизующие b-лактамное кольцо пенициллинов, что лишат их антибактериальной активности.

В последнее время получены не только антибиотики, устойчивые к действию

бета-лактамаз, но также соединения, разрушающие эти ферменты (см. Уназин).

Отдельные полусинтетические пенициллины так называемого широкого

спектра действия (например, ампициллин) активны в отношении не только грамоложительных, но и большинства грамотрицательных микроорганизмов (за

исключением Pseudomonas aeruginosa).

Активность препаратов пенициллина определяют биологическим путем по

антибактериальному действию на определенный штамм золотистого стафилоокка. За одну единицу действия (ЕД) принимают активность 0,5988 мкг химичеси чистой кристаллической натриевой соли бензилпенициллина.

Длительное время пенициллины были основными антибиотиками, широко приенявшимися в медицинской практике. Затем стали использовать также антииотики других групп (тетрациклины, аминогликозиды и др.). В последние годы

получен ряд антибиотиков — производных 7-аминоцефалоспорановой кислоты

(цефалоспоринов и др.), расцениваемых в связи с широким спектром действия

и высокой эффективностью как антибиотики новых поколений.

Несмотря на наличие различных групп антибиотиков, а также новых высокоффективных синтетических антибактериальных препаратов (особенно фторинолонов), пенициллины продолжают занимать значительное место в терапии

разных инфекционных болезней. Основными условиями выбора того или иного

антибиотика являются определенная чувствительность к нему возбудителя и

отсутствие противопоказаний к его назначению.