КАНАМИЦИН

КАНАМИЦИН (Kanamycinum).

Антибактериальное вещество, продуцируемое лучистым грибом Streptomyces

kanamyceticus другими родственными организмами.

Относится к антибиотикам группы аминогликозидов.

О-3-Амино-3-дезокси-a -D -глюкопиранозил- (1->6) -О- [6-амино-6-дезокси-a- D-глюкопиранозил-(1 ->4)-2-дезокси-D- стрептамин:

Синонимы: Cantrex, Carmicina, Сristalomicina, Enterokanacin, Kamaxin,

Kamynex, Kanacin, Каnamytrex, Kanoxin, Kantrex, Resitomycin, Tokomicina,

Yapamicin и др.

Канамицин — антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии (включая микобактерии

туберкулеза). Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, устойчивые

к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и противотуберкулезным препаратам

(кроме флоримицина). Эффективен, как правило, в отношении микроорганизмов, устойчивых к тетрациклину, эритромицину, левомицетину, но не в отношении других препаратов группы неомицина (перекрестная устойчивость).

Не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы и большинство

простейших.

Выпускается в виде двух солей: канамицина сульфата (моносульфата) для

приема внутрь и канамицина сульфата для парентерального применения.

Канамицина моносульфат (Kanamycini monosulfas) — белый кристаллический

порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в воде, практически нераствоворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.

Канамицина сульфат (Kanamycini sulfas) — порошок или пористая масса

белого цвета. Очень легко растворим в воде.

Активность канамицина выражают в весовых количествах или единицах действия (ЕД); 1 ЕД соответстbует активности 1 мкг канамицина А (основания).

При внутримышечном введении канамицин быстро поступает в кровь и сохраняется в ней в терапевтической концентрации 8- 12 ч; проникает в плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости, в бронхиальный секрет, желчь.

В норме канамица сульфат не проходит через гематоэнцефалический барьер, но

при воспалении мозговых оболочек, концентрация препарата в спинномозговой

жидкости может достигать 30 - 60% от концентрации его в крови.

Антибиотик проникает через плаценту. Выводится канамицин главным образом почками (в течение 24 - 48 ч). При нарушении функции почек выведение

замедляется. Активность канамицина в щелочной моче значительно выше, чем

в кислой. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и выводится в основном с калом в неизмененном виде. Также плохо всасывается при вдыхании в

виде аэрозоля, при этом создается высокая концентрация в легких и верхних

дыхательных путях.

Канамицина сульфат применяют для лечения тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры,

абсцесс легкого и др.), инфекций почек и мочевыводящих путей, гнойных осложнений в послеоперационном периоде, инфецированных ожогов и других заболеваний, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами,

устойчивыми к другим антибиотикам, или сочетанием грамположительных и

грамотрицательных микроорганизмов.

Применяют также канамицина сульфат для лечения туберкулеза легких

и других органов при устойчивости к противотуберкулезным препаратам I

и II ряда и другим противотуберкулезным средствам, кроме флоримицина (см.).

Вводят канамицина сульфат внутримышечно или капельно внутривенно

(при невозможности внутримышечного введения) и в полости; применяют также

для ингаляций в виде аэрозоля.

Для внутримышечного введения используют канамицина сульфат в виде

порошка во флаконе. Перед введением, содержимое флакона (0,5 или 1 г) растворяют соответственно в 2 или 4 мл стерильной воды для иньекций или

0,25 — 0,5% раствора новокаина.

Для внутривенного капельного введения применяют канамицина сульфат в

виде готового раствора в ампулах. Разовую дозу антибиотика (0,5 г) добавляют к 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия

хлорида и вводят со скоростью 60—80 капель в минуту.

При инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза канамицина сульфата для внутримышечного и внутривенного введения составляет для взрослых 0,5 г, суточная 1,0- 1,5 г (по 0,5 г каждые 8—12 ч). Высшая суточная

доза 2 г (по 1 г через 12 ч).

Продолжительность лечения 5 - 7 дней в зависимости от тяжести и особенностей течения процесса.

Детям вводят канамицина сульфат только внутримышечно: до 1 года назначают в средней суточной дозе О,1 г, от 1 года до 5 лет — 0,3 г, старше

5 лет — 0,3 — 0,5 г. Высшая суточная доза составляет 15 мг/кг. Суточную

дозу делят на 2 - 3 введения.

При лечении туберкулеза канамицина сульфат вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям — по 15 мг/кг.

Препарат вводят 6 дней в неделю, на 7-й день — перерыв. Число циклов и

общая продолжительность лечения определяются стадией и течением заболевания (1 мес и более).

При почечной недостаточности схему введения канамицина сульфата корректируют путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.

Для введения в полости ( плевральную, полость сустава) применяют 0,25%

водный раствор канамицина сульфата. Вводят 10 - 50 мл. Суточная доза не

должна превышать дозу для внутримышечного введения. При проведении перитонеального диализа, 1 - 2 г канамицина сульфата растворяют в 500 мл диализующей жидкости.

В виде аэрозоля применяют раствор канамицина сульфата при туберкулезе

легких и инфекциях дыхательных путей нетуберкулезной этиологии: 0,25—0,5 г

препарата растворяют в 3 - 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или

дистиллированной воды. Разовая доза для взрослых 0,25 — 0,5 г, для детей5 мг/кг. Препарат вводят 2 раза в сутки. Суточная доза канамицина сульфата

0,5 — 1,0 г для взрослых, 15 мг/кг — для детей. Длительность лечения при

острых заболеваниях 7 дней, при хронических пневмониях — 15 - 20 дней,

при туберкулезе — 1 мес. и более.

Канамицина моносульфат применяют только при инфекциях желудочно-кишечного тракта (дизентерия, дизентерийное носительство, бактериальный энтероколит), вызванных чувствитeльными к нему микроорганизмами (кишечная палочка, сальмонеллы, шигелла и др.), а также для санации кишечника при подготовке к операциям на желудочно-кишечном тракте.

Препарат применяют внутрь в виде таблеток. Доза для взрослых составляет 0,5 — 0,75 г на прием. Суточная доза — до 3 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 4 г.

Детям назначают 50 мг/кг ( при тяжелых заболеваниях — до 75 мг/кг) в

сутки (в 4—6 приемов).

Средняя продолжительность курса лечения 7 - 10 дней.

Для санации кишечника в предоперационном периоде назначают внутрь в течение суток перед операцией по 1 г каждые 4 ч (в сутки 6 г — доза превышает

высшую суточную дозу, предусмотренную Государственной фармакопеей) вместе с

другими антибактериальными препаратами или в течение 3 сут; в 1-е сутки по

0,5 г каждые 4 ч (суточная доза 3 г) и в последующие 2 сут — по 1 г 4 раза

(всего 4 г ).

Лечение канамицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При внутримышечном введении препарата возможно воспаление слухового нерва (иногда с необратимой потерей слуха). Поэтому лечение проводят

под контролем аудиометрии (не реже 1 раза в неделю). При первых признаках

ототоксического действия (даже незначительный шум в ушах) канамицин отменяют. Вследствие трудности определения состояния слухового аппарата применять канамицин для лечения детей надо с особой осторожностью.

Канамицин может также оказывать токсическое действие на почки. Нефротоксические реакции (цилиндрурия, альбуминурия, микрогематурия) чаще возникают при длительном применении препарата и обычно быстро проходят после

его отмены. Исследования мочи необходимо проводить не реже 1 раза в 7 дней.

При первых нефротоксических проявлениях препарат отменяют.

При парентеральном введении (особенно внутривенном и внутриполостном)

следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады (курареподобное

действие). В случае развития блокады и угнетения дыхания, вводят прозерин

(см.) с атропином, при необходимости производят ИВЛ.

В отдельных случаях возможны аллергические реакции, парестезии, нарушение функции печени.

Для уменьшения побочных явлений рекомендуется назначать кальция пантотенат (см.) по 0,2 — 0,4 г 2 раза в день и АТФ — 1% раствор по 1 - 2 мл

внутримышечно.

При приеме внутрь в отдельных случаях наблюдаются диспепсические явления.

Канамицин противопоказан при воспалении слухового нерва, нарушениях

функции печени и почек (за исключением туберкулезных поражений). Не допускается назначение канамицина одновременно с другими ото- и нефротоксичными антибиотиками (стрептомицин, мономицин, неомицин, флоримицин и др.).

Канимицин можно применять не ранее чем через 10 - 12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять канамицин вместе с

фуросемидом и другими диуретиками.

У беременных, недоношенных детей и детей первого месяца жизни применение

канамицина допускается только по жизненным показаниям.

Формы выпуска: канамицина моносульфат — в таблетках по 0,125 и 0,25 г

(125 ООО и 250 000 ЕД); канамицина сульфат — во флаконах по 0,5 и 1 г

(500 000 и 1 О00 000 ЕД) и 5% раствор в ампулах по 5 - 10 мл (содержащих

соответственно 0,25 и 0,5 г препарата).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнaтной

температуре.

Каноксицел (Canoxicelum Kanoxycelum) — полимерный (вискозный) материал,

содержащий канамицин. Выпускается в виде салфеток разного размера.

Содержит 18 - 23 весовых процента канамицина. Применяется в качестве

местного гемостатического и антибактериального средства. При нанесении на

кровоточащую рану прекращается кровотечение из мелких сосудов. Салфетку

можно оставить в ране; медленно рассасываясь, она оказывает пролонгированное антибактериальное действие.

Форма выпуска: салфетки размером 4Х5; 5Х10; 1ЗХ13 и 1ОХ20 см в герметически укупоренных флаконах.

Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше +10 'С.

См. также Губка антисептическая с канамицином, Желпластан.