ЛЕВОМИЦЕТИН

ЛЕВОМИЦЕТИН (Laevomycetinum).

Синтетическое вещество, идентичное природному антибиотику хлорамфениколу, являющемуся продуктом жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces

venezuelae.

D- (-) — трео-1- пара- Нитрофенил -2-дихлорацетиламино-пропандиол — 1,3.

Синонимы: Хлороцид, Alficetin, Berlicetine, Biophenicol, Chemicetin,

Chloramphenicolum, Chlornitromycin, Chlorocyclina, Chloromycetin,

Chloronitrin, Chloroptic, Clobinecol, Detreomycina, Halomycetin, Leukomycin,

Paraxin, Synthomycetin, Tifomycetin, Typhomycin и др.

Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком, кристаллический

порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде легко — в спитре.

Левомицетин является антибиотиком широкого спектра действия; эффективен

в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза,

пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. В обычных дозах действует бактериостатически. Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

Механизм антимикробного действия левомицетина связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов.

Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.

Левомицетин легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. После

приема внутрь максимальная концентрация в крови создается через 2 - 3 ч;

в течение 4 - 5 ч после однократного приема лечебной дозы в крови сохраняется терапевтически активная концентрация, затем происходит значительное

снижение концентрации. Препарат хорошо проникает в органы и жидкости организма; проникает через гематоэнцефалический барьер, через плаценту,

обнаруживается в материнском молоке. Терапевтические концентрации левомицетина при назначении его внутрь или местно создаются в стекловидном теле,

роговице, радужной оболочке, в водянистой влаге глаза; в хрусталик препарат

не проникает. Левомицетин хорошо всасывается при ректальном введении. Выводится в основном с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов;

частично — с желчью и калом. В кишечнике под действием кишечных бактерий

происходит гидролиз левомицетина с образованием неактивных метаболитов.

Применяют левомицетин при брюшном тифе, паратифах, генерализованных

формах сальмонеллезов, бруцеллезе, туляремии, менингите, риккетсиозах,

хламидиазах.

При инфекционных процессах иной этиологии, вызванных возбудителями,

чувствительными к действию левомицетина, препарат показан в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Применяют также левомицетин местно для профилактики и лечения глазных

инфекционных заболеваний (конъюнктивит, блефарит и др.).

Левомицетин применяют внутрь в таблетках и капсулах, местно — в виде

водных растворах и мазей.

Внутрь в виде таблеток или капсул принимают обычно за 30 мин до еды

(в случае тошноты или рвоты- через час после еды).

Разовая доза для взрослых 0,25 — О,5 г, суточная — 2 г. В особо тяжелых случаях (брюшной тиф, перитонит и др.) можно назначать препарат в

дозе до 4 г в сутки (под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функцией почек).

Суточную дозу таблеток и капсул принимают в 3 - 4 приема.

Таблетки продленного действия назначают только взрослым: в первые дни

болезни по 1,3 г (2 таблетки) 2 раза в день; после нормализации температуры тела по 0,65 г (одна таблетка) 2 раза в день.

Детям левомицетин назначают в виде таблеток или капсул. Разовая доза

препарата для детей до 3 лет составляет 10 - 15 мг/кг, от 3 до 8 лет по 0,15 — 0,2 г, старше 8 лет — по 0,2 — 0,3 г; принимают 3 - 4 раза в

сутки.

Курс лечения левомицетином составляет 7 - 10 дней. По показаниям можно,

при условии хорошей переносимости и отсутствии изменений в кроветворной

системе, продлить лечение до 2 нед.

Местно левомицетин может применяться в виде линимента (1 — 10%) для

лечения трахомы, гнойничковых поражений кожи, фурункулеза, ожогов, трещин

и т.п.

При лечении конъюнктивитов, кератитов, блефаритов может использоваться 1% линимент или 0,25% водный раствор (глазные капли). Повязки с

линиментом левомицетина применяют при гнойной раневой инфекции.

При лечении левомицетином могут наблюдаться диспепсические явления

(тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева,

кожная сыпь, дерматиты, сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др.

Следует учитывать, что левомицетин может оказывать токсическое влияние

на кроветворную систему (ретикулоцитопения, гранулоцитопения, иногда уменьшение числа эритроцитов). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия.

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших доз левомицетина. Наиболее чувствительны к препарату дети

раннего возраста.

Большие дозы левомицетина могут вызвать психомоторные расстройства,

спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения.

Применение левомицетина иногда сопровождается подавлением микрофлоры

кишечника, развитием дисбактериоза, вторичной грибковой инфекцией.

При применении левомицетина в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергические реакции.

Лечение левомицетином следует проводить под контролем картины крови и

функционального состояния печени и почек больного.

Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина и применения

его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

Не следует назначать левомицетин при острых респираторных заболеваниях,

ангине и с профилактической целью.

Левомицетин не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики). Вследствие

возможного изменения метаболизма ряда лекарственных препаратов левомицетин не рекомендуется применять совместно с дифенином, неодикумарином,

бутамидом, барбитуратами.

В случае развития при приеме препарата тошноты и рвоты принимают через

1 ч после еды.

Левомицетин противопоказан при угнетении кроветворения, индивидуальной

непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые

поражения), при беременности и новорожденным.

Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; таблетки, покрытые оболочкой,

по 0,25 г; таблетки левомицетина пролонгированного действия (Tabulettae

Laevomycetini 0,65 prolongae), содержащие по 0,65 г препарата (таблетки

двуслойные, наружный слой содержит О,25 г левомицетина, внутренний 0,4 г) в упаковке по 10 штук; в капсулах, содержащих по О,1; 0,25 и

О,5 г левомицетина, в упаковке по 10 или 16 капсул; 0,25% раствор

(глазные капли) во флаконах по 10 мл.

Для наружного применения в качестве антисептического средства применяются также готовый раствор, содержащий левомицетина 2,5 г, кислоты

борной 1 г, спирта этилового 70% до 100 мл; раствор левомицетина спиртовой 0,25%, 1%; З% и 5%.

Левомицетин входит в состав аэрозольных препаратов левовинизоль, олазоль, а также мази (см. Гидрокортизона ацетат).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Мазь (Unguentum "Laevomecol"). Содержит левомицетина

0,75 г, метилурацила 4 г, полиэтиленоксида 95,25 г (на 100 г). Оказывает

антимикробное и противовоспалительное действие.

Применяют для лечения гнойных ран. Мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, которыми рыхло заполняют рану. Перевязки производят

ежедневно до полного очищения раны от гнойно-некротических масс.

Возможно введение мази (подогревают до 35 - 36 С) в гнойные полости

(через дренажную трубку с помощью шприца).

Мазь противопоказана при индивидуальной повышенной чувствительности

к левомицетину.

Форма выпуска: в банках по 100 г.

Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Мазь (Unguentum "Laevosin"). Содержит левомицетина 1 г,

сульфадиметоксина 4 г, метилурацила 4 г, тримекаина 3 г, полиэтиленоксида до 100 г.

Оказывает антимикробное, противовоспалительное и обезболивающее действие.

Применяют для лечения гнойных ран в первой фазе раневого процесса.

Способы применения такие же, как мази .

Форма выпуска: в банках по 50 г.

Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Левомицетин входит также в состав мази (см. Фурацилин).