ХЛОРИДИН

ХЛОРИДИН (Chloridinum).

2,4-Диамино-5-пара-хлорфенил-6-этил-пиримидин.

Синонимы: Дараприм, Пириметамин, Тиндурин, Daraclor, Darapran, Daraprim,

Malocide, Pyrimethamine, Tindurin.

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Препарат оказывает антипротозойное действие, эффективен в отношении

плазмодиев малярии, токсоплазм и лейшманий.

Он подавляет развитие бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев, но действует медленнее хингамина. Вызывает повреждение гамонтов

всех видов плазмодиев, что приводит к нарушению развития возбудителей

малярии в организме комара. Механизм действия связан с ингибированием

фермента дигидрофолатредуктазы, что блокирует превращение дегидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, необходимую для развития паразитарных микроорганизмов.

При лейшманиозе хлоридин повреждает промастиготы (жгутиковые стадии

лейшманий), что приводит к нарушению развития лейшманиоза в организме

москита.

Хлорилин хорошо всасывается, длительно циркулирует в крови (в течение 1 нед после однократного приема); выделяется в основном почками.

Принимают хлоридин внутрь одновременно с сульфаниламидами или (и)

хингамином, при этом, эффективность хлоридина значительно повышается.

Назначают хлоридин взрослым в суточной дозе 0,05 г, для профилактики заболеваний — по 0,025 г в 1 - 3 приема.

Детям дают в меньших дозах в соответствии с возрастом.

При острых формах малярии принимают препарат в течение 2 - 4 сут.

Для профилактики малярии и лейшманиоза назначают за 3 - 5 дней до наступления опасности заражения и продолжают давать по 1 разу в неделю в

течение всего периода возможного заражения и еще в течение 4 - 6 нед.

При остром и хроническом токсоплазмозе принимают хлоридин циклами

по 5 дней с перерывом между ними 7 - 1О дней. Курс лечения 2 - 3 цикла.

При необходимости курсы (всего 3) повторяют с промежутком 1 - 2 мес.

Для профилактики врожденного токсоплазмоза, назначают хлоридин женщинам с острым и подострым токсоплазмозом, начиная с 16-й недели беременности, но не ранее II триместра. Курс лечения — 2 цикла с интервалом

10 дней. В зависимости от сроков беременности проводят до 3 курсов с

перерывом между ними 1 мес.

В более ранний срок беременности давать хлоридин нельзя (во избежание токсического действия на плод), а в более поздний следует давать

также с осторожностью.

Сульфаниламидные препараты (см. Сульфапиридазин, Сульфадиметоксин,

Сульфален) назначают одновременно с хлоридином.

При приеме хлоридина могут наблюдаться побочные явления: головная

боль, головокружение, боль в области сердца, диспепсические явления,

стоматит, ретинопатия, алопеция.

В связи с тем,что хлоридин является антагонистом фолиевой кислоты,

его длительное применение может вызывать побочные явления, связанные с

нарушением усвоения и обмена этого витамина. К таким проявлениям относятся мегалобластическая анемия, реже — лейкопения, а также тератогенное действие,

Противопоказания: заболевания кроветворных органов и почек. В процессе лечения хлоридином, делают анализы крови и мочи.

Нельзя назначать хлоридин женщинам в I триместре беременности и

детям в первые 2 мес жизни.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,005 и О,О1 г.

Хранение: список Б. В сухом месте.

Метакельфин (Metakelfin)*. Зарубежный комбинированный препарат таблетки, содержащие по 0,025 г (25 мг) пириметамина (хлоридина) и

0,5 г сульфометапиразина (сульфалена).

Применяют в качестве противомалярийного средства в соответствии с

показаниями и противопоказаниями для хлоридина.

Назначают взрослым по 2 - 3 таблетки на прием; детям от 5 до 14 лет

- по 1/2 — 1 - 2 таблетки.

Для детей младшего возраста — выпускается также суспензия метакельфина. В 1 мл (20 капель) суспензии содержится 10 мг хлоридина и 200 мг

сульфалена.

Назначают детям до 6 мес — 12 капель; 6 - 12 мес — 20 капель;

1 — 4 года — 30 капель; 5 - 9 лет — 30 - 50 капель (или 1/2 — 1 таблетка).