БИГУМАЛЬ

БИГУМАЛЬ (Bigumalum).

N'-пара-Хлорфенил-N5- изопропилбигуанина гидрохлорид.

Синонимы: Balusil, Chlorguanid, Chloriguane, Diguanil, Guanatol,

Paludrine, Palusil, Plasin Proguanide, Proguanil hydrochloride,

Proguanilum, Tirian.

Белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Мало

растворим в воде (1:100 при + 20 С), трудно — в спирте. Водные растворы стерилизуют при +100 С в течение ЗО мин.

По типу действия на малярийных плазмодиев бигумаль близок к хлоридину длительность действия меньше по сравнению с хлоридином. Эффект

наступает медленнее, чем при применении хингамина (хлорохина) и акрихина. В связи с относительно медленным наступлением эффекта, быстрым выделением из организма и быстрым развитием лекарственной устойчивости к

нему малярийных плазмодиев, бигумаль используют ограниченно. При лечении

тропической малярии его назначают только при средней степени тяжести.

Принимают внутрь после еды. Запивают водой (1/4 — 1/2 стакана). На

курс (4 — 5 дней) назначают взрослым 1,5 г по следующей схеме:

День Суточная Число приемов

лечения доза, г в сутки

1-й 0,6 2 приема

с интервалом 6 ч

2 — 4-й 0,3 1 прием

П р и м е ч а н и е. В 1-й день суточная доза может быть 0,3 г;

в этом случае курс лечения продолжается 5 дней.

При тяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до 7 дней;

суточная доза со 2-го по 7-й день составляет 0,3 г (в 1 прием).

Высшие дозы бигумаля для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.

Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом.

Возраст Суточная

доэа, г

До 1 года ......... 0,025

1 — 2 >> ........ О,05

3 — 4 >> ........ 0,075

5 — 6 лет ......... О,1

7 — 8 >> ........ 0,15

9 — 12 >> ........ 0,15 — 0,2

13 — 16 >> ........ 0,25

Старше 16 лет ..... 0,3

Курс лечения 5 дней. Суточную дозу назначают в один прием. Детям

старше 16 лет в 1-й день можно давать 0,6 г; в этом случае лечение

продолжается 4 дня.

При бессознательном состоянии и рвоте, 1% раствор бигумаля вводят

в вену. При первой инъекции вводят 10 - 15 мл, при необходимости повторяют инъекции с промежутком 4 - 6 ч.

Разовая доза не должна превышать 0,15 г (15 мл 1% раствора), суточная — 0,45 г.

Для инъекций 1% раствор бигумаля готовят на 0,5 — О,6% изотоническом растворе натрия хлорида. Раствор фильтруют и стерилизуют при

+ 1ОО С в течение 30 - 40 мин.

Вводят в вену в подогретом виде; при охлаждении могут выпадать

кристаллы бигумаля.

После восстановления сознания, назначают бигумаль внутрь в суточной дозе 0,3 г; курс лечения малярийной комы 7 дней.

Для химиопрофилактики малярии назначают бигумаль по 0,2 г (2 таблетки) 2 раза в неделю (например, в 1-й и 4-й дни недели).

Бигумаль обычно хорошо переносится. Иногда кратковременно увеличивается количество лейкоцитов в периферической крови и появляются

молодые формы нейтрофилов, а в моче обнаруживаются в небольшом количестве эритроциты.

Длительное применение бигумаля может вызвать угнетение желудочной

секреции и потерю аппетита, что чаще возникает при приеме препарата

натощак.

Недостатками бигумаля являются медленное действие, быстрое выведение из организма и быстрое развитие к нему устойчивости малярийных

плазмодиев.

Формы выпуска: таблетки и драже по 0,1 г для взрослых и 0,05 г для

детей; порошок.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.