ХИНИН

ХИНИН (Chininum).

Алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева

(Chinchona). По химической структуре является (6'-метоксихинолил-4')

-(5-винилхинуклидил-2)-карбинолом.

Хинин оказывает разностороннее влияние на организм человека. Он

угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных заболеваниях; понижает возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефрактерный период и несколько уменьшает ее сократительную

способность; возбуждает мускулатуру матки и усиливает ее сокращения,

сокращает селезенку.

Хинин угнетает ЦНС; в больших дозах вызывает состояние оглушения,

звон в ушах, головную боль, головокружение; может вызвать нарушение

зрения.

Основной особенностью хинина является его противомалярийное действие. По типу действия, он сходен с хингамином (хлорохином), но уступает

ему по активности. Хинин быстро выводится из организма. В настоящее

время хинин в основном используют при устойчивости малярийного паразита к хингамину (и к другим противомалярийным препаратам), так как

в ряде случаев, малярийный паразит остается чувствительным к действию

хинина.

В медицинской практике, применяют следующие соли хинина.

Хинина гидрохлорид (Chinini hydrochloridum; синонимы: Chininum

hydrochloricum, Quinini hydrochloridum).

Бесцветные блестящие иголочки или белый мелкокристаллический порошок, очень горький на вкус. Растворим в воде (легче в горячей).

Хинина дигидрохлорид (Chinini dihydrochloridum).

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде.

Хинина сульфат (Chinini sulfas, синонимы: Chininum sulfuricum,

Quinini sulfas).

Бесцветные блестящие шелковистые, игольчатые кристаллы или белый

мелкокристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде.

Гидрохлорид и сульфат хинина назначают в таблетках, порошках, капсулах; дигидрохлорид — в виде инъекций.

При малярии, хинина сульфат или гидрохлорид взрослые принимают внутрь

в суточной дозе 1,0 — 1,2 г (в 2 - 3 приема) в течение 5 - 7 дней.

Суточная доза для детей до 1 года — 0,01 г на месяц жизни ребенка (но

не более О,1 г), от 1 года до 10 лет — по 0,1 г на 1 год жизни, от 11 до

15 лет — 1 г, старше 15 лет — доза взрослого. Инъекции хинина детям не

рекомендуются ввиду возможности образования некрозов.

В тяжелых случаях малярии дают внутрь взрослым по 1,5 г хинина гидрохлорида в сутки в 2 - 3 приема.

При злокачественном течении малярии хинина дигидрохлорид вводят глубоко в подкожную жировую клетчатку (но не в мышцы) в 1-й день в дозе 2 г

(4 мл 25% или 2 мл 50% раствора хинина дигидрохлорида, двукратно с перерывом между инъекциями 6 - 8 ч). При крайне тяжелом течении делают

первую инъекцию внутривенно, вводя 0,5 г хинина дигидрохлорида, для

чего 1 мл 50% раствора препарата, разводят в 20 мл 40% раствора глюкозы

или 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Внутривенно вводят

очень медленно. Раствор предварительно подогревают до + 35 С. Вслед за

введением в вену, вводят 0,5 г (1 мл 50% — раствора) хинина дигидрохлорида в подкожную жировую клетчатку. Остальное количество хинина (1 г)

вводят подкожно спустя 6 - 8 ч.

Перед внутривенным введением необходимо удостовериться, что раньше

больной хорошо переносил хинин. При наличии идиосинкразии к хинину внутривенное введение может вызвать внезапную смерть.

При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены),

одновременно вводят под кожу изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норадреналин, коразол и др.

В последующие дни цикла лечение проводят инъекциями хинина также в

дозе 2 г в сутки. По возвращении сознания и при отсутствии поноса хинин

назначают внутрь.

Хинин часто вызывает побочные явления: шум в ушах, головокружение,

рвоту, сердцебиение, дрожание рук, бессонницу. При идиосинкразии к хинину,

уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры

тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, указания на

дефицит фермента глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха. Относительные противопоказания: декомпенсация сердечной деятельности и поздние месяцы беременности.

При назначении хинина беременным во избежание выкидыша, суточная доза не

должна превышать 1 г, причем эту дозу следует делить на 4 - 5 приемов.

Для возбуждения и усиления родовой деятельности, соли хинина (чаще гидрохлорид) ранее назначали обычно в сочетании с другими родостимулирующими

средствами (эстрогены, окситоцин, кальция хлорид и др.). Принимают внутрь

по 0,1 — 0,15 г 4 - 6 раз в день (через 15 - 30 мин после приема других

препаратов). При гипотонии матки в раннем послеродовом периоде иногда

вводят внутривенно 1 - 3 мл 50% раствора хинина дигидрохлорида в

20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.

В настоящее время, в связи с появлением новых эффективных средств

(см. Средства, стимулирующие мускулатуру матки), хинин в акушерской

практике не применяют.

В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и

удлинять рефрактерный период, хинин ранее использовали для лечения и

предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки. Для предупреждения приступов пароксизмальной тахикардии, назначали длительно (по 7 - 10 дней в месяц) по 0,1 г хинина гидрохлорида

внутрь 2 - 3 раза в день. При приступах пароксизмальной тахикардии

иногда прибегали к внутривенному введению раствора хинина дигидрохлорида: вводили медленно 1 - 2 мл 50% или 2 - 4 мл 25% раствора.

В настоящее время относительно широкое применение в качестве антиаритмического средства имеет изомер хинина хинидина сульфат (см.).

Формы выпуска: порошок; таблетки хинина гидрохлорида и хинина сульфата по 0,25 и 0,5 г; 50% раствор хинина дигидрохлорида в ампулах по

1 мл.

Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.