СУМАТРИПТАН

СУМАТРИПТАН (Sumatriptan)

3-2-(Диметиламино)этил-N-метилиндол-5-метансульфонамида сукцинат

Синоним: Imitrex.

Сравнительно недавно (1989г.) разработанный препарат для лечения

мигрени. Снимает (или уменьшает) при мигрени головные боли (при налиии или отсутствии ауры) у больных, не реагирующих на ненаркотические

анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты. Уменьшает

также тошноту, рвоту, фотофобию и другие явления, сопутствующие присупам мигрени. Может назначаться профилактически при частых приступах

мигрени, однако для длительного профилактического применения не рекоендуется.

Полагают, что механизм действия суматриптана связан с его влияним на серотониновые (5-НТ) рецепторы мозга. Показано, что он является

селективным агонистом 5-НТ1D-рецепторов (препарат имеет близкое

структурное сходство с серотонином), стимуляция которых уменьшает

пульсацию мозговых сосудов и связанную с этим головную боль. Препарат

уменьшает также высвобождение нейропептидов и других медиаторов воспаения.

На адренергические, дофаминергические, мускариновые и бензодиазеиновые рецепторы суматриптан не влияет.

При приеме внутрь и подкожном введении препарат быстро всасываетя. Действие при приеме внутрь начинается примерно через 10 мин (сняие головной боли); рвота, тошнота, фотофобия проходят через 20 мин.

Назначают внутрь сначала в дозе 0,1г(100мг); при недостаточном

эффекте назначают повторно в той же дозе через 4 часа (не более 3 раз

в день). Под кожу (бедра или предплечья) вводят в дозе 0,06г(6мг); чеез 1 час можно повторить в той же дозе. При плохой переносимости ввоят в меньшей дозе. Суммарную дозу 12 мг не следует вводить чаще чем

через 24—48 ч.

При применении препарата могут наблюдаться боли в области сердца

(обычно без явлений ишемии), давления в груди, затруднение глотания,

мышечные боли; не исключены аллергические реакции и другие побочные явения, которые проходят самостоятельно.

Не следует применять суматриптан одновременно с ингибиторами МАО

(антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином), антиепрессантами — ингибиторами нейронального захвата серотонина (см.

Флуокситин и др.).

Препарат противопоказан при аритмиях сердца, ишемической болезни

сердца, после перенесенных нарушений мозгового кровообращения.

Нет достаточных данных о применении препарата у детей и подростов (до 18 лет).

ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 100 мг (0,1г);ампулы по 0,5 мл с соержанием 6 мг (0,06г) препарата.