ФИЗОСТИГМИН

ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum).

Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называемых

калабарских бобов — семян западно-африканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae).

По химическому строению физостигмин относится к производным индола,

содержит уретановую группу.

В медицинской практике применяют физостигмина салицилат (Physostigmini

salicylas).

Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate,

Physostigminum salicylicum.

Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде

(1 : 100), растворим в спирте (1 : 12). От действия света и воздуха порошок и

растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят ех tempere асептически или подвергают тиндализации.

Физиостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на

холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.

Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике

для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1 - 2 капли 0,25 — 1% раствора 1 - 6 раз в

день. Сужение зрачка наступает обычно через 5 - 15 мин и держится 2 - 3 ч и

более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2 — 0,25%).

При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного

давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%).

Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5 -1 мл О,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин,

оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря — ацеклидин.

В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом

заболевании снижено содержание в коре большого мозга холинацетилтрансферазы — фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при

этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными

для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.).

Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера. Однако достаточно стойкого лечебного эффекта

физостигмин не дает. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведется поиск специфических агонистов М1-мускариновых

постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов,

способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями.

В ы с ш и е д о з ы физостигмина салицилата для взрослых под кожу:

разовая О,ОО05 г, суточная О,ОО1 г.

При применении физостигмина,так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации,

бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных

сокращений и нарушении ритма сердца, судорожные реакции и др.

Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.

Растворы отпускают в склянках оранжевого стекла.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла,

в защищенном от света месте.

Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1

Physostigmini salicylatis 0,025

Aq. destill. 10 ml

M. D. in vitro nigro

S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 4 - 6 раз в день