ТУБОКУРАРИН-ХЛОРИД

ТУБОКУРАРИН-ХЛОРИД

(Tubocurarini chloridum)*.

d-Тубокурарина хлорид.

Синонимы: Аmеlizol, Сuradetensin, Сurarin, Delacurarine, Муоstatine,

Муricin, Тubadil, Тubaril, Тubarine, Тubocuran, Курарин-аста, Интоксотрин

и др.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

d-Тубокурарин-хлорид является производным бисбензилтетрагидроизохинолина.

В течение длительного времени он рассматривался как бисчетвертичное аммониевое основание с оптическим расстоянием между ониевыми группами

(четвертичными атомами азота) 1,5 нм, со структурой, изображенной на верхней формуле.

Однако в 1970 г. были опубликованы результаты химических и спектроскопических исследований, показавшие, что один из атомов азота молекулы d-тубокурарина является не четвертичным, а третичным. Таким образом, d-тубокурарин следует рассматривать не как бисчетвертичное, а как моночетвертичное

соединение.

d-Тубакурарин блокирует преимущественно н-холинореактивные системы

скелетной мускулатуры, в меньшей степени влияет на холинорецепторы вегетативных нервных узлов. В больших дозах этот препарат блокирует также

холинорецепторы вегетативных нервных узлов, хромаффинной ткани надпочечников и каротидных клубочков.

Малыми дозами d-тубокурарина удается вызвать временное расслабление

скелетной мускулатуры (релаксацию).

При этом мышцы расслабляются в следующей последовательности: мышцы

пальцев рук — глаз — ног — шеи — спины, потом межреберные мышцы и диафрагма.

При приеме малых доз остановка дыхания может не произойти (если не блокирована нервная передача к межреберным мышцам и диафрагме), однако

при увеличении дозы происходит остановка дыхания; если же производится

искусственная вентиляция легких, действие d-тубокурарина постепенно

проходит и восстанавливается естественное дыхание.

При этом восстановление функции мышц происходит в последовательности,

обратной их расслаблению. При адекватной искусственной вентиляции легких

d-тубокурарин не вызывает нарушений основных функций организма.

На сердечно-сосудистую систему d-тубокурарин выраженного непосредственного влияния не оказывает, однако в связи с ганглиоблокирующим действием

может вызывать понижение артериального давления (обычно на 15 - 20 мм рт.

ст.). На ЦНС d-тубокурарин в обычных дозах существенного влияния не

оказывает. Следует учитывать, что d-тубокурарин способствует освобождению

из тканей гистамина и может иногда вызывать спазм мышщ бронхиол.

d-Тубокурарин применяют главным образом анестезиологи в качестве миорелаксанта, вызывающего расслабление мускулатуры во время операции.

В травматологии иногда пользуются d-тубокурарином для расслабления мышц при репозиции отломков, вправлении сложных вывихов и т. п.

Для лечения спастических параличей и длительных судорожных состояний

d-тубокурарин широкого применения не нашел главным образом в связи с кратковременностью вызываемого им эффекта и сложностью применения (необходимость обеспечения искусственной вентиляции легких.

Вводят d-тубокурарин в вену. Действие препарата развивается постепенно,

обычно релаксация мышц начинается через 1 - 1,5 мин, а максимум действия наступает через 3 - 4 мин.

Средняя доза для взрослого человека составляет 15 - 25 мг, при этом релаксация длится 20 - 25 мин. Однако дозы d-тубокурарина, так же как и других миорелаксантов, зависят от применяемого наркоза. При комбинированной

общей анестезии с применением закиси азота внутривенное введение d-тубокурарина в дозе 0,4 — 0,5 мг/кг вызывает полное мышечное расслабление и апноэ

продолжителынстью 20 - 25 мин. Удовлетворительное расслабление мышц брюшного

пресса и конечностей продолжается в течение 20 - 30 мин.

Если требуется более длительное действие, вводят d-тубокурарин повторно,

при этом в связи со способностью к кумуляции каждая последующая доза

должна быть в 1,5 — 2 раза меньше предыдущей. Обычно для операции,

продолжающейся 2 - 2,5 ч, расходуется 40 - 45 мг препарата.

При эфирном наркозе первоначальная доза d-тубакурарина составляет 0,25 0,4 мг/кг.

Следует учитывать, что действие d-тубокурарина несколько усиливается при

его применении после дитилина.

Вводят d-тубокурарин только после перевода больного на искусственную

вентиляцию легких.

Антагонистами d-тубокурарина являются прозерин и галантамин, которые

обычно вводят вместе с атропином (см.). Тубокурарин противопоказан при

миастении. С осторожностью применяют в старческом возрасте и при резких

нарушениях функции печени и почек.

Форма выпуска: 1% раствор в ампулах по 1,5 мл (15 мг в 1,5 мл).

Хранение: список А.

Растения, из которых получают d-тубокурарин, в нашей стране не произрастают. Препарат производится за рубежом.