КАРБАХОЛИН

КАРБАХОЛИН (Carbacholinum).

N-(~)-Карбамоилоксиэтил)-триметиламмония хлорид.

Синонимы: Carbacholum, Carbachol, Carbaminoylcholine, Carbamiotin, Carcholin, Doryl, Duracholine, Enterotonin, Glaucomil, Jestril, Lentin, Moryl,

Tonocholin и др.

Белый кристаллический порошок со слабым запахом алифатических аминов.

Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, трудно — в спирте, практически

нерастворим в эфире и хлороформе. Растворы (рН 5,0 — 7,0) стерилизуют при

+ 100 С в течение 30 мин.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие, так как

не гидролизуется холинэстеразой.

Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерального введения, но и для приема внутрь. При пероральном и парентеральном применении препарат быстро всасывается.

Карбахолин зффективно (сильнее чем ацетилхолин) повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном применении (в виде глазных

капель) снижает внутриглазное давление при глаукоме.

Доза для взрослых при приеме внутрь 0,0005 — 0,001 г (0,5 — 1 мг), подкожно

и внутримышечно по 0,0001 — 0,00025 г (0,1 — О,25 мг) 2 - 3 раза в день. При

внутривенном введении (0,00005 г = 0,05 мг) следует соблюдать большую

осторожность: вводят препарат очень медленно. Указанные дозы ввиду большой активности препарата не следует превышать.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых: разовая — внутрь 0,001 г, под кожу

0,0005 г; суточная — внутрь 0,003 г, под кожу 0,001 г.

При глаукоме растворы карбахолина (0,5 — 1%) закапывают в конъюнктивальный мешок 2 - 6 раз в день. Концентрацию карбахолина и частоту закапывания следует подбирать индивидуально для каждого больного, так как

в связи с сильным сужением зрачка и спазмом цилиарной мышцы возможны

головная боль и боль в глазах.

Противопоказания, возможные осложнения и меры помощи такие же, как для

ацетилхолина. При приеме карбахолина иногда появляются ощущение жара,

слюнотечение, тошнота, брадикардия; эти явления проходят при уменьшении

дозы.

Форма выпуска: порошок.

Ранее карбахолин выпускался в виде порошка и готовых лекарственных форм:

таблеток по 0,001 г и 0,01% и 0,025% растворов в ампулах по 1 мл.

В последнее время готовые лекарственные формы исключены из номенклатуры лекарственных средств. Предлагается вместо них пользоваться ацеклидином (см.).

Поскольку порошок карбахолина из номенклатуры не исключен, возможно

в случае необходимости пользоваться прописями для приготовления ex tempore,

в том числе глазными каплями.

За рубежом выпускаются глазные капли карбахолина (Carbacel, Isopto

carbachol и др.) в виде 0,75%; 1,5%; 2,25% и 3% растворов. Для сужения

зрачка во время хирургических глазных операций выпускается 0,01% раствор

(Miostat intraocular). Вводят 0,5 мл в передннюю камеру глаза.

Хранение порошка карбахолина: список А. В хорошо укупоренной таре,

предохраняющей от действия света, в сухом месте.