АЦЕКЛИДИН

АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum).

3-Ацетоксихинуклидина салицилат.

Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы

(рН 4,5 — 5,5) стерилизуют при +1ОО'С в течение ЗО мин.

Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно

холинореактивные системы организма.

По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).

Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связывания

ацеклидина с холинорецепторами.

В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным

основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через

гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов,

имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря,

матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение

артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие;сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ.

Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при

закапывании в конъюнктивальный мешок.

Применяют ацеклидин главным образом как средство, предупреждающее и

устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии

мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологической практике — при пониженном тонусе и субинволюции матки, для

остановки кровотечения в послеродовом периоде.

В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.

При атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря и гипотонии

матки вводят под кожу по 1 - 2 мл О,2% раствора ацеклидина.

При недостаточном эффекте инъекции повторяют 2 - 3 раза с промежутками 20 - 30 мин. При наличии показаний (при субинволюции матки и др.)

инъекции ацеклидина производят в течение 2 - 3 дней.

Ацеклидин — ценное фармакологическое средство для рентгенологического

исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявления

ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят

под кожу 0,75 — 1 мл 0,2% раствора ацеклидина за 15 мин до приема больным бариевой взвеси. Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки вводят (после обычного рентгенологического исследования)

под кожу 0,5 — 1 мл 0,2% раствора ацеклидина, а через 12 - 15 мин после

дачи дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное

исследование.

Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.

В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2%, 3% и 5% водные растворы). Начинают с закапывания 2%

раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический

и гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3% и 5%

растворы. Частота закапывания (3 — 6 раз в день) зависит от получаемого

эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.

Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5%

раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу: разовая 0.004 г (2 мл 0,2%

раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2% раствора).

В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются

неприятные субъективные ощущения (ломота н тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2 3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в

слезный канал и полость носа.

При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при

повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина

или других холинолитиков.

Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых

заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного

тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают

для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных

процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.

Формы выпуска: порошок (для глазных капепь); 0,2% раствор для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы — в защищенном от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы

для глазных капель не были использованы для инъекций.

Rp: Sol. Aceclidini 3% 10 ml

D.S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 3 - 4 раза в день

Rр.: Sol. Aceclidini 0,2% 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл под кожу