ПИЛОКАРПИН

ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum).

Алкалоид, добываемый из растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi,

произрастающего в Бразилии.

В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini

hydrochloridum).

Синонимы: Pilocаrpinum hydrochloridum, Pilocar.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде (1 : 1), легко — в спирте. Удельное

вращение 2% раствора от + 88,5 до + 91 .

Водные растворы (pH 5,0 — 5,5) стерилизуют при + 100 'С в течение 30 мин.

Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение

потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного

давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц,

бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.

При приеме внутрь пилокарпин быстро всасывается, однако per os его обычно не назначают. При закапывании в конъюктивальный мешок глаза он в

обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия

не оказывает.

Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости

артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.

Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического действия

после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.

Назначают пилокарпин в виде водных растворов; растворов с добавлением

полимерных соединений (метилцеллюлозы и др.), оказывающих пролонгированное

действие; мази и специальных пленок из полимерного материала, содержащих

пилокарпин. Обычно применяют 1% или 2% водный раствор пилокарпина

2 — 3 - 4 раза в день. В редких случаях назначают более концентрированные

растворы (5 — 6%).

Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: ~-адреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.

Перед сном можно закладывать за веки 1 - 2% пилокарпиновую мазь.

Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях,

когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем

3 — 4 - разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку

закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1 - 2 раза в

сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в

нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания

пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30 - 60 с,

пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.

Формы выпуска: порошок; 1% и 2% растворы во флаконах по 5 и 10 мл;

1% раствор в тюбиках-капельницах; 1% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл; 1% и 2% глазная мазь; пленки глазные (Membranulae

ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido) в пеналах или флаконах по

30 штук с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида

(пленки окрашены бриллиантовым зеленым в зеленый цвет).

Имеются также пленки "Пиларен", содержащие по 2,5 мг пилокарпина и

1 мг адреналина гидротартрата.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Пленки — в сухом месте.

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% (2%) 10 ml

D.S. Глазные капли. По 2 капли 2 - 3 раза в день

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 2% cum Natrio carboxymethylcellulosa 10 ml

D. S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 1 - 2 раза в день

Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1

Sol. Adrenalini hydrochloridi О,1% 10 ml

M.D.S. Глазные капли (по 2 капли 2 - 3 раза в день; при глаукоме)

Rp.: Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido

N. 30 

D. S. Закладывать по 1 пленке за край нижнего века

один раз в сутки