АДРЕНАЛИН

АДРЕНАЛИН (Аdrenalinum).

l-1 (3,4-Диоксифенил) -2-метиламиноэтанол.

Синонимы: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine,

Epirenan, Epirinamine, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin,

Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin, Styptirenal,

Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen и др.

Адреналин содержится в разных органах и тканях, в значительных количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпочечников.

Адреналин, применяемый как лекарственное вещество, получают из ткани надпочечников убойного скота или синтетическим путем.

Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата.

Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).

Синонимы: Adrenalinum hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epinephrine Hydrochloride.

Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под

влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения выпускается в виде О,1% раствора (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0,1%).

Раствор готовят с добавлением О,О1 н. раствора хлористоводородной кислоты.

Консервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом; рН 3,0 — 3,5.

Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят в

асептических условиях.

Адреналина гидротартрат (Аdrenalini hydrotartras),

Синонимы: Adrenalinum hydrotartaricum, Ерinephrini bitartras, Eрinephrine

bitartrate.

Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко

изменяется под действием света и кислорода воздуха. Легко растворим в воде,

мало в спирте.

Водные растворы (рН 3,0 — 4,0) более стойки, чем растворы адреналина гидрохлорида. Стерилизуют при +100 С в течение 15 мин.

По действию адреналина гидротартрат не отличается от адреналина гидрохлорида. В связи с разницей в относительной молекулярной массе (333,3 у

гидротартрата и 219,66 у гидрохлорида) гидротартрат применяют в большей

дозе.

Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a- и

b-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. Однако прессорный

эффект адреналина в связи с возбуждением b-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят

сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения

артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов,

оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная

деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно

в условиях гипоксии.

Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина

происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого

обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц

(особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом

возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и

А. Г. Гинецинским).

На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не

оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор.

У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.

Назначают адреналин под кожу, в мышцы и местно (на слизистые оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом); в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь

адреналин не назначают, так как он разрушается в желудочно-кишечном тракте.

Применяют адреналин при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических

реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки

и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме

(при передозировке инсулина).

Адреналин является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при

бронхиальной астме. Однако он действует не только на адренорецепторы

бронхов ( b2 -адренорецепторы), но и на адренорецепторы миокарда ( b1 -адренорецепторы), вызывая тахикардию и усиление сердечног выброса; возможно

ухудшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, в связи с возбуждением a -адренорецепторов наступает повышение артериального давления'. На

бронхи более избирательное действие, чем адреналин, оказывают изадрин,

орципреналин и др. (см.).

Ранее широко применяли адреналин для повышения артериального давления

при шоке и коллапсе. В настоящее время предпочитают пользоваться для этой

цели препаратами, избирательно действующими на a-адренорецепторы (норадреналин, мезатон и др.). Адреналин оказывает выраженный кардиостимулирующий эффект и эффективен при резком снижении возбудимости миокарда,

однако его применение для этой цели ограничено из-за способности вызывать

экстрасистолии.

Адреналин имеет применение и как местное сосудосужвающее средство.

Раствор прибавляют к местноанестезирующим веществам для удлинения их

действия и уменьшения кровотечений; добавляют раствор адреналина непосредственно перед употреблением. Для остановки кровотечений иногда применяют тампоны, смоченные раствором адреналина. В офтальмологической и

оториноларингологической практике употребляют адреналин как сосудосуживающее (и противовоспалительное) средство в составе капель и мазей.

Адреналин в виде 1 - 2% раствора применяют также при лечении простой

открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим действием

уменьшается секреция водянистой влаги и понижается внутриглазное давление;

не исключено также, что улучшается отток. Часто адреналин назначают вместе с пилокарпином. При закрытоугольной глаукоме (узкоугольной) применение

адреналина противопоказано, так как может развиться острая атака глаукомы.

Терапевтические дозы адреналина гидрохлорида для парентерального введения составляют обычно для взрослых 0,3 — 0,5 — 0,75 мл О,1% раствора, а

адреналина гидротартрата — такие же количества 0,18% раствора.

Детям в зависимости от возраста вводят по 0,1 — 0,5 мл указанных

растворов.

В ы с ш и е д о з ы 0,1% раствора адреналина гидрохлорида и 0,18%

раствора адреналина гидротартрата для взрослых под кожу: разовая 1 мл, суточная 5 мл.

При применении адреналина наблюдаются повышение артериального давления, тахикардия; могут появиться аритмии, боли в области сердца.

При нарушениях ритма, вызванных адреналином, назначают b-адреноблокаторы (см. Анаприлин).

Адреналин противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе,

аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появлением аритмий).

Формы выпуска: адреналина гидрохлорида: О,1% раствор во флаконах по

10 мл для наружного применения и О,1% раствор для инъекций (Solutio

Аdrenalini hydrochloridi О,1% рrо injectionibus) в ампулах по 1 мл; адреналина гидротартрата: 0,18% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл и 0,18%

раствор для наружного применения во флаконах по 10 мл.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

D.S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому)

Rp.: Sol. Аdrenalini hydrochloridi О,1% 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому).

Под кожу ребенку 5 лет по 0,1 мл 2 раза в день

Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrotartratis 18% 1О ml

D.S. Глазные капли. По 1 капле 3 раза в день

(при открытоугольной глаукоме)

Rp.: Меntholi 0,02

Zinci оxydi 1,0

Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О,1% gtt. Х

Vaselini 1О,0

М.f. ung.

D.S. Для смазывания слизистой оболочки носа

Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О,1% 10 ml

Рilocarpini hydrochloridi О,1

М.D.S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 2 -3 раза в

день (при глаукоме).

П р и м е ч а н и е. Так называемый адренопилокарпин.

За рубежом адреналин выпускается в виде ряда готовых лекарственных

форм (глазных капель) для офтальмологической практики: Ерinal, Ерifrin,

Eрiglauсоn, Glaucon, Glauconin, Glauсоsan и др.

Высокоэффективным гипотензивным препаратом, применяемым при открытоугольной глаукоме, является дипивалат адреналина.

Синонимы: Дипивалат эпинефрина, Дипивефрин, Diopinе, Dipivefrinе, Рrоpin, Тhilodrin, Vistapin и др.

Препарат является типичным "пролекарством", из которого при биотрансформации в тканях глаза высвобождается адреналин.

По влиянию на внутриглазное давление препарат более активен, чем адреналин: О,05 — О,1% раствор дипивалата адреналина равен по силе гипотензивного действия 1 - 2% раствору адреналина. Высокая эффективность дипивалата адреналина связана с его липофильностью и способностью легко проникать

через роговицу.

Применяют обычно дипивалат адреналина в виде О,1% раствора по 1 капле

2 раза в день.

Можно сочетать с применением пилокарпина.

Прим. В последнее время считают, что повышение артериального давления

обусловлено воздействием адренолина на a2-адренорецепторы, локализующиеся

во внутренней оболочке стенок кровеносных сосудов.