ГИСТАМИН

ГИСТАМИН (Нistaminum).

4-(2-Аминоэтил)-имидазол, или b-имидазолил-этиламин.

Гистамин является биогенным соединением, образующимся в организме при

декарбоксилировании аминокислоты гистидина.

Гистамин является одним из эндогенных факторов (медиаторов), участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль

в патогенезе ряда болезненных состояний.

В обычных условиях гистамин находится в организме преимущественно

в связанном, неактивном состоянии. При различных патологических процессах (анафилактический шок, ожоги, отморожения, сенная лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания), а также при поступлении в организм некоторых химических веществ количество свободного гистамина увеличивается. "Высвободителями" ("либераторами") гистамина являются d-тубокурарин, морфин, йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты, высокомолекулярные соединения (полиглюкин и др.) и другие лекарственные средства.

Свободный гистамин обладает высокой активностью: он вызывает спазм

гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение капилляров и понижение АД; застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок

вызывает отек окружающих тканей и сгущение крови. В связи с рефлекторным

возбуждением мозгового вещества надпочечников выделяется адреналин, суживаются артериолы и учащаются сердечные сокращения. Гистамин вызывает

усиление секреции желудочного сока.

Некоторые количества гистамина содержатся в ЦНС, где, как предполагают, он играет роль нейромедиатора (или нейромодулятора). Не исключено,

что седативное действие некоторых липофильных антагонистов гистамина (проникающих через гематоэнцефалический барьер противогистаминных препаратов,

например димедрола) связано с их блокирующим влиянием на центральные

гистаминовые рецепторы.

В организме существуют специфические рецепторы, для которых гистамин

является естественным лигандом. В настоящее время различают три подгруппы

гистаминовых (Н) рецепторов: Н1-, Н2- и Н3-рецепторы.

Возбуждение периферических Н,-рецепторов сопровождается спастическим

сокращением бронхов, мускулатуры кишечника и другими явлениями.

Наиболее характерным для возбуждения Н2-рецепторов является усиление

секреции желудочных желез. Они участвуют также в регуляции тонуса гладких

мышц матки, кишечника, сосудов. Вместе с Н1-рецепторами Н2-рецепторы играют роль в развитии аллергических и иммунных реакций.

Н2-рецепторы участвуют также в медиации возбуждения в ЦНС. В последнее время стали придавать большое значение стимуляции Нз-рецепторов в механизме центрального действия гистамина.

Как лекарственное средство гистамин имеет ограниченное применение.

Для медицинского применения препарат получают путем бактериального

расщепления гистидина или синтетическим путем.

Выпускается в виде дигидрохлорида(Histamini dihydrochloridum). Белый

кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, трудно в спирте; рН водных растворов 4,0 — 5,0.

Синонимы: Еramin, Еrgamine, Нistalginе, Нistamyl, Нistapon, Imadyl, Imido,

Istal, Реremin и др.

Пользуются гистамином иногда при полиартритах, суставном и мышечном

ревматизме: внутрикожное введение дигидрохлорида гистамина (0,1 — 0,5 мл

1% раствора), втирание мази, содержащей гистамин, и электрофорез гистамина вызывают сильную гиперемию и уменьшение болезненности; при болях,

связанных с поражением нервов; при радикулитах, плекситах и т.п. препарат

вводят внутрикожно (0,2 — О,3 мл 0,1% раствора).

При аллергических заболеваниях, мигрени, бронхиальной астме, крапивнице

иногда проводят курс лечения малыми, возрастающими дозами гистамина. Предполагают, что организм при этом приобретает устойчивость к гистамину и этим

уменьшается предрасположение к аллергическим реакциям (Применение в качестве

десенсибилизирующего средства при аллергических заболеваниях имеет также содержащий гистамин препарат гистаглобулин (см.).).

Начинают с внутрикожного введении очень малых доз гистамина (0,1 мл в

концентрации 1 10 ', для чего содержимое ампулы, т.е. 0,1% раствор, разводят соответствующим количеством изотонического раствора натрия хлорида),

затем дозу постепенно увеличивают.

Гистамином пользуются также для фармакологической диагностики феохромоцитомы и феохромобластомы; проводят комбинированную пробу с тропафеном (см.).

В связи со стимулирующим влиянием гистамина на желудочную секрецию его

иногда применяют для диагностики функционального состояния желудка.

При этом необходимо соблюдать большую осторожность из-за возможных

побочных явлений (гипотензивное действие, бронхиолоспазм и др.). В настоящее время для этой цели пользуются другими препаратами (пентагастрин, бетазол и др.).

При передозировке и повышенной чувствительности к гистамину могут

развиться коллапс и шок.

При приеме внутрь гистамин трудно всасывается и эффекта не оказывает.

Гистамином широко пользуются фармакологи и физиологи для экспериментальных исследований.

Формы выпуска гистамина дигидрохлорида: порошок; О,1% раствор в ампулах по 1 мл (Solutio Нistamini dihydrochloridi О,1% pro injectionibus)

в упаковке по 10 ампул.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.