АМИТРИПТИЛИН

АМИТРИПТИЛИН (Amitriptylinum).

5-(3-Диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен.

Выпускается в виде гидрохлорида (Amitriptylini hydrochloridum):

Синонимы: Теперин, Триптизол, Amitriptyline, Adepril, Adepress,

Amiprin, Atryptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Elavil, Lantron,

Laroxal, Laroxyl, Lentizol, Novotriptyn, Proheptadien, Redomex,

Saroten, Sarotex, Teperin, Triptizol, Triptopol, Triptyl, Tryptanol,

Tryptizol и др.

Амитриптилин, подобно имипрамину, является одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. По строению отличается от

имипрамина тем, что атом азота в центральной части трициклической

системы заменен атомом углерода.

Является ингибитором обратного нейронального захвата медиаторных

моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др. Ингибирования МАО не вызывает.

Характерна значительная холинолитическая активность.

Тимолептическое действие сочетается у амитриптилина с выраженным

седативным эффектом.

Применяют главным образом при эндогенных депрессиях. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию

и собственно депрессивные проявления.

Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной

симптоматики, что возможно при применении антидепрессантов-стимуляторов

(имипрамина и др.).

Назначают внутрь, внутримышечно или в вену. Внутрь принимают (после

еды), начиная с 0,05 — 0,075 г (50 — 75 мг) в день, затем дозу постепенно увеличивают на 0,025 — 0,05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Средняя суточная доза составляет 0,15 — 0,25 г (150 — 250 мг)

на 3 - 4 приема (в течение дня и перед сном). По достижении стойкого эффекта дозу постепенно снижают. При тяжелых депрессиях назначают до

300 мг (и более) в сутки.

При тяжелых депрессиях можно начинать с введения препарата внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) в дозе 0,02 — 0,04 г

(20 — 40 мг) 3 - 4 раза в день. Инъекции постепенно заменяют приемом

препарата внутрь.

Пожилым больным препарат назначают в меньших дозах; детям уменьшают

дозы в соответствии с возрастом.

Амитриптилин относительно широко применяется в соматической медицине

при депрессивных и невротических состояниях. Назначают внутрь в относительно малых дозах (0,0125 — 0,00625 г = 1/2 — 1/4 таблетки).

Амитриптилин обычно хорошо переносится. В связи с наличием седативного эффекта не нарушает сна, и его назначают на протяжении всего дня,

в том числе перед сном. Однако вследствие выраженного холинолитического

эффекта при приеме амитриптилина могут наблюдаться сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, задержки мочеиспускания, а также

сонливость, головокружение, тремор рук, парестезии, аллергические реакции,

нарушение сердечного ритма.

Амитриптилин как препарат с выраженной холинолитической активностью

противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии

мочевого пузыря. Его не следует назначать одновременно с ингибиторами

моноаминоксидазы.

Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг); 1% раствор в ампулах по

2 мл (20 мг).

Хранение: список Б.