ЛОБЕЛИН

ЛОБЕЛИН (Lobelinum).

Алкалоид, содержащийся в растении Lоbelia inflata, сем. колокольчиковых (Campanulaceae). Оптически активен.

Рацемат лобелина получают синтетическим путем.

В медицинской практике применяют лобелина гидрохлорид (Lobelini

hydrochloridum). l-1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-окси-2-фенилэтил)-пиперидина гидрохлорид.

Синонимы: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lоbatox, Lobelinum

hydrochloricum, Lobeton, Lobidan и др.

Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Трудно

растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:10). Водные растворы

(с добавлением раствора хлористоводородной кислоты до рН 2,8 — 3,2)

тиндализуют при + 60 С 3 раза каждые 3 ч по 1 ч.

Лобелин является веществом, оказывающим специфическое возбуждающее

действие на ганглии вегетативного отдела нервной системы и каротидные

клубочки (см. также Ганглиоблокирующие препараты).

Это действие лобелина сопровождается возбуждением дыхательного и

других центров продолговатого мозга. В связи с возбуждением дыхания

лобелин был предложен в качестве аналептического средства для применения

при рефлекторных остановках дыхания (главным образом при вдыхании раздражающих веществ, отравлениях окисью углерода и др.).

В связи с одновременным возбуждением блуждающего нерва лобелин вызывает замедление сердцебиений и понижение артериального давления. Позже

артериальное давление может несколько повыситься, что зависит от сужения

сосудов, обусловленного возбуждающим действием лобелина на симпатические

ганглии и надпочечники. В больших дозах лобелин возбуждает рвотный центр,

вызывает глубокое угнетение дыхания, тонико-клонические судороги, остановку сердца.

В последнее время лобелин как стимулятор дыхания применяется крайне

редко. При ослаблении или остановках дыхания, развивающихся в результате

прогрессирующего истощения дыхательного центра, введение лобелина не

показано.

Применяют лобелин в виде инъекций внутривенно, реже внутримышечно.

В вену и в мышцы вводят взрослым по 0,003 — 0,005 г

(0,3 — 0,5 мл 1% раствора), детям в зависимости от возраста по

0,001 — 0,003 г (0,1- 0,3 мл 1% раствора). Внутривенное введение более

эффективно.

Внутривенно лобелин вводят медленно (1 мл в течение 1 - 2 мин).

При быстром введении иногда наступает временная остановка дыхания

(апноэ) и развиваются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой

системы (брадикардия, нарушение проводимости).

Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,01 г;

в мышцы: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.

Лобелин противопоказан при резких органических заболеваниях сердечнососудистой системы.

Форма выпуска: 1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.

Хранение: порошок лобелина (для изготовления растворов)- список А,

ампулы — список Б. В защищенном от света месте.

Лобелин и другие сходные с ним по действию вещества

(цитизин, анабазин) нашли в последние годы применение в качестве вспомогательных средств для отвыкания от курения. Таблетки, содержащие лобелин,

выпускаются для этой цели под названием

(Tabulttae "Lobesilum"). Каждая такая таблетка содержит 0,002 г (2 мг)

лобелина гидрохлорида.

Таблетки покрыты оболочкой (ацетилфталилцеллюлозой), обеспечивающей

прохождение препарата в неизмененном виде через желудок и быстрое его высвобождение в кишечнике.

Применение таблеток , так же как и таблеток и других лекарственных средств, содержащих цитизин и анабазина гидрохлорид, уменьшает

стремление к курению и облегчает тягостные для курильщиков явления, связанные с прекращением курения.

Механизм действия этих средств связан, по-видимому, с конкурентными

взаимоотношениями в области тех же рецепторов и биохимических субстратов,

с которыми в организме взаимодействует никотин, который также является

средством.

Отвыкание от курения требует не только применения таблеток ,

но и одновременно твердого решения курильщика прекратить курение.

После прекращения курения принимают по 1 таблетке 4 - 5 раз в день в

течение 7 - 10 дней. В последующем можно при необходимости продолжить

прием таблеток в течение 2 - 4 нед с постепенным уменьшением частоты

приема. При рецидивах курс лечения можно повторить.

Применение таблеток с лобелином, цитизином и анабазином противопоказано

при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резких

органических изменениях в сердечно-сосудистой системе. Лечение должно

производиться под наблюдением врача. При передозировке возможны побочные

явления: слабость, раздражительность, головокружение, тошнота, рвота.

Форма выпуска : таблетки, содержащие по 0,002 г (2 мг)

лобелина гидрохлорида, в упаковке по 50 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.