БУТАДИОН

БУТАДИОН (Butadionum).

1,2- Дифенил-4- бутилпиразолидиндион- 3,5.

Синонимы: Alindor, Antadol, Arthril, Arihrizon, Artrizin, Artropan,

Azobutil, Butalan, Butalgin, Butalidon, Butapirazol, Butartril,

Butazolidin, Butazone, Butofar, Butosal, Butylpyrin, Colbutan,

Curozoladin, Delbutan, Deltabutanyl, Dibutone, Diphenylbutazon, Elmedal,

Eributazone, Fenibutasan, Fenilbutazona, Fenylbutazon, Mephabutazon,

Merizone, Nadozone, Novophenyl, Panazone, Phebutan, Phenbutazol,

Phenopyrine, Phenylbutazon, Phenylbutazonum, Rheumaphen, Rubatone,

Sedazole, Todalgil, Zolaphen и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически

нерастворим в воде, трудно растворим в спирте; растворим в растворе

едкого натра. По химической структуре бутадион является производным

антипирина и близок к амидопирину. Оказывает аналгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие; но по противовоспалительной

активности значительно превосходит антипирин и амидопирин и рассматривается поэтому как один из основных представителей нестероидных

противовоспалительных препаратов.

Бутадион является относительно сильным ингибитором биосинтеза простагландинов, превосходя в этом отношении ацетилсалициловую кислоту.

Препарат быстро всасывается и относительно долго находится в крови.

Применяют для лечения ревматизма в острой форме, острых, подострых

и хронических ревматоидных полиартритов, инфекционных неспецифических

полиартритов, болезни Бехтерева, подагры, псориатических артритов, узловатой эритемы, малой хореи.

Бутадион можно применять в сочетании с гормональными препаратами

(кортикостероидами), хингамином (см.) .

При артритах различной этиологии бутадион быстро уменьшает боль и

воспалительную реакцию; он купирует также приступы подагры, уменьшает

содержание в крови мочевой кислоты. Имеются данные об эффективности

бутадиона при тромбофлебитах вен нижних конечностей и геморроидальных

вен: применение препарата вызывает уменьшение болей, отечности, гиперемии и значительное улучшение общего состояния (при этих заболеваниях

может применяться мазь, содержащая бутадион). Имеются также указания

на положительное действие бутадиона при красной волчанке. Хороший

эффект (уменьшение экссудации и боли) отмечен при иридоциклитах.

Назначают бутадион внутрь во время или после еды. Разовая доза для

взрослых 0,1 — 0,15 г; в течение дня препарат принимают 2 - 3 раза;

суточная доза 0,45 — 0,6 г. После наступления заметного улучшения дозу

можно постепенно снизить до 0,3 — 0,2 г. Детям (в возрасте от 6 мес)

назначают 3 - 4 раза в день по 0,01 — 0,1 г в зависимости от возраста.

Длительность курса лечения зависит от особенностей случая и может достигать 2 - 5 нед и более.

Возможно комбинированное применение бутадиона с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Высшие дозы бутадиона для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г.

При лечении бутадионом могут относительно часто возникать побочные

явления: задержка жидкости в организме, тошнота, рвота, боли в области

желудка (препарат оказывает ульцерогенное действие), учащение стула,

кожная сыпь, зуд, крапивница, лейкопения (агранулоцитоз) и анемия,

геморрагия (гематурия), невриты и др.

У лиц с повышенной чувствительностью к бутадиону целесообразно

после 2 - 3 дней лечения обычными дозами постепенно уменьшить дозу до

0,25 — 0,3 г в сутки. Лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача.

Для уменьшения диспепсических явлений могут назначаться не содержащие щелочей антацидные средства. Уменьшение количества лейкоцитов

в крови или другие гематологические изменения, а также аллергические

реакции являются показаниями к отмене препарата. В процессе лечения

необходимо систематически исследовать кровь.

Бутадион противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (возможны желудочные кровотечения), заболеваниях

кроветворных органов, лейкопении, при нарушениях функции печени и почек,

недостаточности кровообращения IIБ и III степени, нарушениях сердечного

ритма. Осторожность следует проявлять при гастритах и гастроэнтеритах,

заболеваниях ЦНС (описан случай галлюцинаторного синдрома). При назначении бутадиона рекомендуется ограничить введение в организм хлорида

натрия во избежание задержки воды и развития отеков.

При назначении бутадиона одновременно с другими лекарствами необходимо учитывать, что он способен задерживать выделение различных

препаратов (амидопирина, морфина, ПАСК, пенициллина, пероральных антикоагулянтов и антидиабетических препаратов и др.) почками, способствовать их накоплению в организме и может вызывать побочные явления.

Форма выпуска: таблетки по 0,15 г.

Для применения в детской практике выпускаются также таблетки по

0,03 и 0,05 г, покрытые оболочкой.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света.

Мазь бутадионовая. Содержит 5% бутадиона. Применяют при поверхностных тромбофлебитах нижних конечностей, воспалении геморроидальных

узлов, при тендовагинитах и др. Мазь наносят тонким слоем на пораженную

область (не втирая) 2 - 3 раза в день.

Форма выпуска: в тубах по 20 г.

Таблетки амидопирина и бутадиона по 0,125 г, покрытые оболочкой

(Tabulettae Amidopyrini et Butadioni aa 0,125 оbductae).

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой розового цвета; в

упаковке по 10 штук.

Аналогичные таблетки выпускаются за рубежом под названиями:

Пирабутол, Реопирин, Alindor, Butapyrin, Irgapyrin, Pyrabutol, Reopyrin,

Wolfapyrin.

Применяют при невралгиях, ишиасе, люмбаго, миозитах, ревматоидных

полиартритах, подагрическом артрите, болезни Бехтерева и при других заболеваниях, сопровождающихся воспалительными явлениями.

Принимают внутрь по 1 таблетке 3 - 4 раза в день.

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при применении бутадиона.

Хранение: список Б. В сухом темном месте.

В связи с ограничениями в применении амидопирина эти комбинированные

таблетки амидопирина с бутадионом (реопирин, пирабутол) в последнее время

стали применять редко. Вместо них используют обычно более современные

нестероидные противовоспалительные препараты (ортофен, ибупрофен и др.).

Реопирин: (Венгрия) и пирабутол выпускаются также в ампулах, содержащих по 0,75 г натриевой соли бутадиона и 0,75 г амидопирина в 5 мл раствора. Инъекции производят в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы

медленно (в течение 1 - 2 мин). К инъекциям прибегают в острых фазах заболевания. В качестве поддерживающей терапии и в менее тяжелых случаях

назначают внутрь.

Парентеральное применение противопоказано при склонности к спазмофилии, при тяжелых заболеваниях печени, при эпилепсии.