НАЛОРФИН

НАЛОРФИН

(Nalorphini hydrochhloridum).

N-аллилнорморфина гидрохлорид.

Синонимы: Анторфин, Anarcon, Lethidron, Nalorphine hydrochloride,

Nalline, Norfin и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок

(на воздухе и на свету темнеет). Легко растворим в воде, трудно — в спирте.

По химическому строению налорфин близок к морфину и отличается лишь

наличием аллильного остатка вместо метильного при атоме азота пиперидинового кольца. Эта относительно небольшая модификация структуры морфина

привела к получению соединения, оказавшегося не только агонистом, но и

антагонистом по отношению к опиатным рецепторам.

Налорфин в силу агонистического действия оказывает аналгетический

эффект, однако в значительно меньшей степени, чем морфин. Как антагонист

он ослабляет угнетение дыхания, понижение артериального давления. Аритмии сердца и другие изменения в деятельности организма, которые могут

вызываться морфином и его аналогами, снимаются налорфином. Налорфин

уменьшает также аналгезирующее действие морфина и других наркотических

аналгетиков и их влияние на тонус гладкой мускулатуры.

Первоначально, до появления антагониста морфина — налоксона, налорфин использовали в качестве антидота при резком угнетении

дыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым отравлением при передозировке морфина, промедола, фентанила или других наркотических аналгетиков либо при повышенной чувствительности к ним.

В настоящее время налорфин для этой цели практически не используется;

его заменил налоксон.

Присущее налорфину умеренное аналгезирующее действие не может быть использовано в практических целях, так как он может вызывать психическое

возбуждение, тревожное состояние, галлюцинации.

В случае применения налоксона в качестве антидота опиатов его вводят

внутривенно, внутримышечно или подкожно. Более эффективно внутривенное

введение. Взрослым назначают по 0,005 — 0,01 г (1 — 2 мл 0,5% раствора).

При недостаточном эффекте инъекции повторяют с промежутками 10 - 15 мин.

Общая доза не должна превышать 0,04 г (8 мл 0,5% раствора).

Новорожденным вводят в пупочную вену 0,0001 — 0,00025 г (0,2—0,5 мл

0,05% раствора), при необходимости можно повторить инъекции с промежутками 1 - 2 мин; общая доза должна быть не больше 0,0008 г (0,8 мг).

Введение налорфина обычно не сопровождается побочными явлениями. Большие дозы могут обусловить тошноту, миоз, сонливость, головную боль, психическое возбуждение.

У наркоманов (морфинистов) применение налорфина может вызвать характерный приступ явлений абстиненции.

Для лечения хронического морфинизма налорфин не используется.

При угнетении дыхания и нарушениях кровообращения, вызываемых барбитуратами, циклопропаном, этиловым эфиром, налорфин антагонистического

действия не оказывает. В этих случаях применяют бемегрид (см.).

Форма выпуска: 0,5% раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и

0,05% раствор в ампулах по 0,5 мл (для новорожденных).

Хранение: список А. В банках оранжевого стекла; ампулы — в защищенном

от света месте.