НАЛЬБУФИН

НАЛЬБУФИН (Nalbuphine)*.

17-(Циклобутилметил) -4,5а-эпоксиморфинан-3,6а,14-триол.

Синонимы: Нубаин, Nubain.

Выпускается в виде гидрохлорида.

По химической структуре нальбуфин близок к морфину, однако характерной

особенностью молекулы нальбуфина (см. также формулу буторфанола) является

наличие вместо метильной группы ( — СНз) при атоме азота метилциклобутильного радикала.

Фармакологически нальбуфин является агонистом-антогонистом опиатных

рецепторов. Аналгезирующее действие связано главным образом с агонистическим влиянием на c-рецепторы, но вместе с тем препарат является антагонистом m-рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия. По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазоцину, но оказывает более сильное аналгезирующее действие при меньших

побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости.

При внутримышечном введении нальбуфин не уступает по аналгезирующей

активности морфину и в 2,5 — 3 раза более активен, чем пентазоцин. При

введении внутрь нальбуфин в 4 - 5 раз менее активен, чем при введении

в мышцы.

Пик концентрации в плазме наблюдается через 30 мин — 1 ч после внутримышечного введения; период полувыведения — 3 - 6 ч. Метаболизируется

в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник. С мочой выделяется

в незначительных количествах.

Применяют нальбуфин при болях средней и сильной тяжести после операций, при инфаркте миокарда. Изучается возможность применения нальбуфина

при болях другого происхождения.

Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно из расчета 0,15 — 0,3 мг

(0,00015 — 0,0003 г) на 1 кг массы тела. При необходимости повторяют

инъекции через каждые 3 - 4 ч. Максимальная разовая доза составляет

0,3 мг/кг, максимальная суточная — 2,4 мг/кг (что составляет соответственно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг). Детям вводят из расчета

0,1—0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг.

Нальбуфин является относительно новым препаратом; области его применения и его возможные побочные эффекты продолжают изучаться. Применить

препарат рекомендуется не более 3 дней. Относительно сильно выражено

седативное действие препарата. Угнетающее влияние на дыхание сходно с

действием морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль, усиленное потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет

на деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишечного тракта.

Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным с угнетением

дыхания, нарушением функции печени и почек, при повышенном внутричерепном давлении.

Препарат проходит через плацентарный барьер и в случае применения во

время родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденных. Осторожность нужна при применении препарата у беременных.

При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции.

Следует учитывать, что в готовой лекарственной форме нальбуфина

(нубаина) содержится в качестве консерванта дисульфит натрия, который

может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья.

У страдающих наркоманией применение нальбуфина может вызывать острый

приступ абстиненции.

Форма выпуска: в ампулах, содержащих по 10 и 20 мг препарата в 1 мл.

Хранение: с учетом правил хранения наркотических аналгетиков.