ТИЭТИЛПЕРАЗИН

ТИЭТИЛПЕРАЗИН (Thiethylperazinum)*.

2-Этилтио-10-3-(1-метилпиперазинил-4) -пропил -фенотиазина дималеат.

Синонимы: Торекан, Thiethylperazini maleas, Thiethylperazine maleate,

Torecan, Toresten, Tresten.

Тиэтилперазин относится к производным фенотиазина и по химическому

строению весьма близок к нейролептическому препарату метеразину (см.). От

последнего тиэтилперазин отличается тем, что в положении 2 фенотиазинового

ядра водород замещен вместо атома Cl группой SС2Н5 .

От типичных фенотиазиновых нейролептиков тиэтилперазин отличается тем,

что не обладает выраженной седативной активностью, лишь слабо потенцирует

действие снотворных и аналгетических веществ, не оказывает выраженного

каталептогенного действия и при клиническом применении обычно не вызывает

сильных экстрапирамидных нарушений. Вместе с тем тиэтилперазин оказывает

сильное противорвотное действие; по этому показателю он значительно более

активен, чем аминазин, и превосходит метеразин.

Препарат эффективен при рвоте различного происхождения. В условиях

эксперимента он подавляет рвоту, вызванную возбуждением рвотного центра

(апоморфином) и раздражением рецепторов желудочно-кишечного тракта

(сульфатом меди). Механизм противорвотного действия тиэтилперазина складывается из успокаивающего влияния на рвотный центр и одновременного

действия на хеморецепторную пусковую (триггерную) зону продолговатого

мозга, в то время как в механизме противорвотного действия аминазина и

других фенотиазиновых препаратов преобладает влияние на хеморецепторную

триггерную зону. Тиэтилперазин является поэтому более универсальным

противорвотным средством.

Применяют тиэтилперазин для предупреждения и прекращения тошноты и

рвоты различного происхождения, в том числе при лучевой терапии и химиотерапии злокачественных новообразований, при оперативных вмешательствах,

заболеваниях желудочно-кишечного тракта, морской и воздушной болезни,

при мигрени, рвоте беременных. Положительные результаты (прекращение

тошноты и рвоты, уменьшение или прекращение головокружений, нистагма,

нарушений походки) отмечены при вестибулярных и координационных нарушениях, связанных с расстройствами мозгового кровообращения, вегетососудистой дистонией, болезнью Меньера.

Назначают тиэтилперазин внутрь по 1 драже (6,5 мг) 1 - 3 раза в день

или вводят по 1 свече (6,5 мг) 2 раза в день (утром и вечером), в острых

случаях применяют внутримышечно по 1 - 2 мл (6,5 — 13 мг) в день. Курс

лечения продолжается при необходимости 2 - 4 нед. Для предупреждения послеоперационной рвоты вводят внутримышечно 1 мл (6,5 мг) примерно за полчаса до окончания операции.

Препарат обычно хорошо переносится. Иногда наблюдаются сухость во рту,

сонливость, постуральная гипотензия (при больших дозах). В редких случаях

(чаще у детей) могут развиться экстрапирамидные расстройства; в связи с

этим не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 15 лет.

Препарат противопоказан при резком угнетении ЦНС, при коматозном

состоянии.

Формы выпуска: драже (по 6,5 мг); свечи (по 6,5 мг); в ампулах по 1 мл

(6,5 мг).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.