ТРОПИСЕТРОН

ТРОПИСЕТРОН (Tropisetron).

 { (1aН,5aН) -8-метил-8-азабицикло-3,2,1 -окт-Зa-иловый эфир}

1Н-индол-3-карбоновой кислоты.

Выпускается в виде гидрохлорида.

Синонимы: Навобан, Navoban.

Противорвотное средство, эффективное при рвоте, обусловленной химиотерапией противоопухолевыми препаратами. Механизм действия связан с избирательным блокированием периферических и центральных серотониновых

рецепторов (С -, или 5-НТз-рецепторов; см. Серотонин).

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается

в течение 3 ч. Выводится из организма медленно; продолжительность действия

составляет около 24 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

Наблюдаются различия в скорости метаболизма препарата у разных больных.

У лиц с высоким уровнем метаболизма около 8% трописетрона выделяется с

мочой в неизмененной форме и около 70% в виде метаболитов (фармакологически малоактивных). У больных с низким уровнем метаболизма более высокий

процент препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.

Применяют трописетрон в целях профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолей.

Назначают взрослым в виде шестидневных курсов в суточной дозе

0,005 г (5 мг). В 1-й день вводят внутривенно незадолго перед началом

курса химиотерапии. Со 2-го по 6-й день принимают препарат внутрь.

Для внутривенных вливаний разбавляют содержимое одной ампулы (5 мл,

содержащие 5 мг трописетрона, равны 5,64 мг трописетрона гидрохлорида)

в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы;

вводят медленно. Внутрь назначают в виде капсул, содержащих по 5 мг

трописетрона.

Капсулы принимают натощак (за 1 ч до завтрака), запивая водой.

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления:

головная боль, головокружение, чувство усталости, запоры или поносы; у

больных с артериальной гипертензией может повышаться артериальное давление;

в редких случаях возможны зрительные галлюцинации.

Противопоказания: беременность, кормление грудью.

Не рекомендуется назначать препарат детям (отсутствие достаточного числа

наблюдений).

Следует учитывать, что рифампицин, фенобарбитал и другие препараты, индуцирующие активность ферментов печени (см. Фенобарбитал), снижают концентрацию трописетрона в плазме крови.

Формы выпуска: 0,1% раствор в ампулах по 5 мл (5 мг препарата в ампуле)

в упаковке по 5 ампул; капсулы, содержащие по 5 мг трописетрона.

Хранение: список Б.